Патент на изобретение №2317078

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2317078 (13) C2
(51) МПК

A61K31/397 (2006.01)
A61K31/7052 (2006.01)
A61P3/06 (2006.01)
A61P9/10 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 08.11.2010 – действует

(21), (22) Заявка: 2003126187/14, 25.01.2002

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

25.01.2002

(30) Конвенционный приоритет:

26.01.2001 US 60/264,645

(43) Дата публикации заявки: 20.02.2005

(46) Опубликовано: 20.02.2008

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:

(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:

26.08.2003

(86) Заявка PCT:

US 02/01195 (25.01.2002)

(87) Публикация PCT:

WO 02/058696 (01.08.2002)

Адрес для переписки:

103064, Москва, ул. Казакова,16, НИИР Канцелярия “Патентные поверенные Квашнин, Сапельников и партнеры”, В.П.Квашнину

(72) Автор(ы):

ДЭВИС Гарри Р. (US)

(73) Патентообладатель(и):

ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)

(54) ПРИМЕНЕНИЕ ЗАМЕЩЕННЫХ АЗЕТИДИНОНОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СИТОСТЕРОЛЕМИИ

(57) Реферат:

Настоящее изобретение относится к применению ингибитора всасывания стерина формулы (VIII):

или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5-станола или их смеси у млекопитающего. Изобретение также касается способа снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного указанного стерина, и включает введение млекопитающему соединения формулы (VIII) в количестве от 0,3 до 10 мг на 1 кг массы тела млекопитающего в сутки. Снижение в плазме или тканях указанных стеринов по данному изобретению обеспечивает предотвращение или ослабление таких состояний, как артериосклероз, риск сердечно-сосудистого события. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 6 табл.

(56) (продолжение):

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Формула изобретения

1. Применение ингибитора всасывания стерина формулы (VIII)

или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5-станола, или их смеси у млекопитающего.

2. Применение по п.1, в котором указанный ингибитор всасывания стерина представляет собой соединение формулы (VIII)

3. Применение по п.1, в котором стерин, не являющийся холестерином, представляет собой, по крайней мере, один фитостерин.

4. Применение по п.3, в котором фитостерин выбран из группы, включающей ситостерол, кампестерин, стигмастерин, авеностерин и их смеси.

5. Применение по п.4, в котором фитостерин выбран из группы, включающей ситостерол и кампестерин.

6. Применение по п.1, в котором 5-станол выбран из группы, включающей холестанол, 5-кампестанол, 5-ситостанол и их смеси.

7. Применение по п.1, в котором млекопитающее страдает ситостеролемией.

8. Применение по п.7, в котором ингибитор всасывания стерина представляет собой соединение формулы (VIII)

9. Применение по п.8, в котором лекарственное средство дополнительно включает, по крайней мере, один агент, снижающий концентрацию липидов, который представляет собой ингибитор HMG-CoA-редуктазы.

10. Применение по п.9, в котором ингибитор HMG-CoA-редуктазы представляет собой симвастатин или аторвастатин.

11. Применение по п.7, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним секвестрантомжелчных кислот.

12. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для лечения заболевания сосудов.

13. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для предупреждения или ослабления артериосклероза.

14. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для предупреждения или снижения риска развития сердечно-сосудистого события.

15. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для снижения в плазме концентрации, по крайней мере, одного соединения, выбранного из группы, включающей фитостерины, 5-станолы и их смеси у млекопитающего.

16. Применение по п.15, в котором млекопитающее страдает ситостеролемией.

17. Применение по п.15, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним агентом, снижающим концентрацию липидов.

18. Применение по п.15, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним секвестрантом желчных кислот.

19. Способ снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5-станола или их смеси у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения формулы (VIII)

или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов в количестве, составляющем от 0,3 до 10 мг ингибитора всасывания стерина на 1 кг массы тела млекопитающего в сутки.

Categories: BD_2317000-2317999