|
(21), (22) Заявка: 2003126187/14, 25.01.2002
(24) Дата начала отсчета срока действия патента:
25.01.2002
(30) Конвенционный приоритет:
26.01.2001 US 60/264,645
(43) Дата публикации заявки: 20.02.2005
(46) Опубликовано: 20.02.2008
(56) Список документов, цитированных в отчете о поиске:
(85) Дата перевода заявки PCT на национальную фазу:
26.08.2003
(86) Заявка PCT:
US 02/01195 (25.01.2002)
(87) Публикация PCT:
WO 02/058696 (01.08.2002)
Адрес для переписки:
103064, Москва, ул. Казакова,16, НИИР Канцелярия “Патентные поверенные Квашнин, Сапельников и партнеры”, В.П.Квашнину
|
(72) Автор(ы):
ДЭВИС Гарри Р. (US)
(73) Патентообладатель(и):
ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)
|
(54) ПРИМЕНЕНИЕ ЗАМЕЩЕННЫХ АЗЕТИДИНОНОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СИТОСТЕРОЛЕМИИ
(57) Реферат:
Настоящее изобретение относится к применению ингибитора всасывания стерина формулы (VIII):

или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5 -станола или их смеси у млекопитающего. Изобретение также касается способа снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного указанного стерина, и включает введение млекопитающему соединения формулы (VIII) в количестве от 0,3 до 10 мг на 1 кг массы тела млекопитающего в сутки. Снижение в плазме или тканях указанных стеринов по данному изобретению обеспечивает предотвращение или ослабление таких состояний, как артериосклероз, риск сердечно-сосудистого события. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 6 табл.
(56) (продолжение):
Текст описания приведен в факсимильном виде.                                                                                                   
Формула изобретения
1. Применение ингибитора всасывания стерина формулы (VIII)

или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5 -станола, или их смеси у млекопитающего.
2. Применение по п.1, в котором указанный ингибитор всасывания стерина представляет собой соединение формулы (VIII)

3. Применение по п.1, в котором стерин, не являющийся холестерином, представляет собой, по крайней мере, один фитостерин.
4. Применение по п.3, в котором фитостерин выбран из группы, включающей ситостерол, кампестерин, стигмастерин, авеностерин и их смеси.
5. Применение по п.4, в котором фитостерин выбран из группы, включающей ситостерол и кампестерин.
6. Применение по п.1, в котором 5 -станол выбран из группы, включающей холестанол, 5 -кампестанол, 5 -ситостанол и их смеси.
7. Применение по п.1, в котором млекопитающее страдает ситостеролемией.
8. Применение по п.7, в котором ингибитор всасывания стерина представляет собой соединение формулы (VIII)

9. Применение по п.8, в котором лекарственное средство дополнительно включает, по крайней мере, один агент, снижающий концентрацию липидов, который представляет собой ингибитор HMG-CoA-редуктазы.
10. Применение по п.9, в котором ингибитор HMG-CoA-редуктазы представляет собой симвастатин или аторвастатин.
11. Применение по п.7, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним секвестрантомжелчных кислот.
12. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для лечения заболевания сосудов.
13. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для предупреждения или ослабления артериосклероза.
14. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для предупреждения или снижения риска развития сердечно-сосудистого события.
15. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для снижения в плазме концентрации, по крайней мере, одного соединения, выбранного из группы, включающей фитостерины, 5 -станолы и их смеси у млекопитающего.
16. Применение по п.15, в котором млекопитающее страдает ситостеролемией.
17. Применение по п.15, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним агентом, снижающим концентрацию липидов.
18. Применение по п.15, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним секвестрантом желчных кислот.
19. Способ снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5 -станола или их смеси у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения формулы (VIII)

или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов в количестве, составляющем от 0,3 до 10 мг ингибитора всасывания стерина на 1 кг массы тела млекопитающего в сутки.
|
|