Патент на изобретение №2315602
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(54) СПЕРМИЦИДНОЕ СРЕДСТВО
(57) Реферат:
Изобретение относится к медицине, в частности к средствам противозачаточного действия. Выявлена спермицидная активность сульфацила-натрия (пара-Аминобензолсульфацетамида-натрия, известного также как сульфацетамид натрия). Показана мгновенная гибель спермиев при концентрации сульфацил-натрия от 20% и выше. Сочетание выявленной активности с известным ранее антипротозойным, противомикробным действием в отношении гонококков, хламидий, стрептококков, стафилококков сульфацил-натрия существенно повышает его значимость как вагинального противозачаточного средства и характеризуется отсутствием таких побочных эффектов, как раздражение, аллергические реакции, жжение, зуд. 1 табл.
(56) (продолжение): CLASS=”b560m”line] PMID: 2083489 [найдено 19.04.2007]. Lynn JM. Medical Progress: Sulfonamide Toxicity. Calif Med. 1949 Jan; 70(1):48-56 [on line] PMCID: 1643675 Найдено из базы данных РМС Central [найдено 19.04.2007].
Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии. Известно несколько веществ, обладающих спермицидной активностью, используемых в гинекологической практике в качестве местных противозачаточных средств. 1. Ноноксинол-9 – моно(пара-нонилфениловый) эфир полиэтиленгликоля – сильнодействующий сурфактант [1, 3]. Недостатком ноноксинола-9 является его выраженное раздражающее действие на слизистые оболочки, а также то, что субстанция производится за рубежом. 2. Грамицидин – циклический (L-лейцил-D-фенилаланил-L-пролил-L-валил-L-орнитил-L-лейцил-D-фенилаланил-L-пролил-L-валил-L-орнитил) [2, 3]. Недостатком грамицидина являются вызываемые им выраженные аллергические реакции при местном применении, сопровождающиеся зудом, контактными дерматитами, а также невозможность использования его во время лактации [3]. 3. Хинозол-8 – оксихинолина сульфат, входящий в состав суппозиториев “Контрацептин Т”, выпускаемых предприятием “Нижфарм” (Россия). Недостатком хинозола является наличие у него резкого стойкого отталкивающего своеобразного запаха, пропитывающего одежду, постельное и нижнее белье, а также пачкающая способность за счет лимонно-желтого цвета. 4. Бензалкония хлорид – алкилбензилдиметиламмония хлорида – [1, 3], являющийся действующим веществом зарубежного препарата “Фарматекс”, выпускаемого в виде вагинальных таблеток, свечей, крема и тампонов фирмой “Иннотек Интернасьональ” (Франция). Недостатками бензалкония хлорида являются аллергические реакции, сопровождающиеся зудом и жжением во влагалище, контактным дерматитом, а также инфекциями мочевыводящей системы, кандидозом, вулъвовагинитом, аллергическим вагинитом [3]. 5. Этоний (прототип) – 1, 2-этилен-бис-(N-диметилкарбдецил-оксиметил) аммония дихлорид [3], обладающий спермицидной активностью [4] при отсутствии недостатков всех вышеперечисленных препаратов, но при наличии иных недостатков, а именно: а) ограниченность дополнительного спектра биологической активности в отношении возбудителей заболеваний, передающихся половым путем, в частности, этоний обладает противомикробной активностью, но не эффективен в отношении токсоплазм и хламидий; б) производство субстанции этония осуществляется за рубежом. Целью данного изобретения является установление спермицидной активности сульфацила-натрия. Сульфацил-натрия – пара-Аминобензолсульфацетамид-натрия официнальное лекарственное средство, выпускаемое отечественной промышленностью в виде субстанции и 10-20-30%-ных растворов для применения в офтальмологии в качестве противомикробного средства при стрептококковых, гонококковых, стафилококковых, пневмококковых и колибациллярных инфекциях [5]. Достоинством сульфацила-натрия является его эффективность и в отношении токсоплазм и хламидий [5]. В качестве спермицидного средства до настоящего времени сульфацил-натрия не изучался и не использовался. Новым в данном исследовании является возможность использования сульфацила-натрия в гинекологии в качестве местного спермицидного средства в сочетании с ранее установленным антихламидиозным и антипротозойным действием, существенно повышающим значимость его как вагинального противозачаточного средства. Поставленная цель достигнута установлением спермицидной активности сульфацила-натрия. Исследование проводилось с помощью цитоморфологических методов на спермах нормального эякулята человека: подсчитывалось число подвижных спермиев, число активно подвижных спермиев, время переживания спермиев, определялась рН спермы до и после эквилибрации спермы с водными растворами сульфацила-натрия. Все исследования проводились in vitro на 30 образцах эякулята человека, соответствующих нормальным показателям [2, 6]. Исходные данные: количество спермиев в 1 мл 93,13±0,86×106, число подвижных спермиев 69,33±1,01%, число активно подвижных спермиев 36,6±2,54%, рН спермы 7,3±0,1, время переживания спермиев 359,76±10,24 секунд, число морфологически нормальных форм 83,86±0,89%, количество лейкоцитов 0,45±0,23×106/мл. После исследования нативной спермы в каждый из эякулятов добавлялись изучаемые водные растворы сульфацила-натрия различных концентраций: 1%, 2%, 3%, 4%, 5%, 6%, 7%, 8%, 9%, 10%, 11%, 12%, 13%, 14%, 15%, 16%, 17%, 18%, 19%, 20%, 21%, 22%, 23%, 24%, 25%, 26%, 27%, 28%, 29%, 30%. В качестве отечественного эталона сравнения использовался 1% раствор хинозола, обладающий спермицидной активностью (контроль) [1-3]. После смешивания нативной спермы и раствора хинозола в равных количествах и последующего нанесения смеси на предметное стекло спермии в каком-либо виде (подвижные, активно подвижные и живые) не наблюдались. Действие водных растворов сульфацила-натрия оценивали в момент их добавления к нативной сперме, через 1 минуту, 5 минут, 10 минут, 20 минут, 30 минут, 1 час, 2 часа и 3 часа после инкубации. Объемное соотношение спермы и исследуемых растворов составляло 1:1. Полученные данные обработаны на компьютере с помощью пакета программ Statgraphics Plus. Иллюстрация результатов исследований представлена далее в таблице.
Водные растворы сульфацила-натрия в концентрации 20% вызывают мгновенную гибель спермиев, при этом отмечается полное отсутствие подвижных, активно подвижных и живых сперматозоидов, что свидетельствует о спермицидной активности водных растворов сульфацила-натрия в концентрации от 20% и выше. Источники информации 1. Корхов В.В. Медицинские аспекты применения контрацептивных препаратов: монография / Санкт-Петербург, “Специальная литература”, 1996. – С.146-153. 2. Коптева Л.Н. Поиск контактных спермицидов / Акушерство и гинекология, 1992. – №2. – С.67-70. 3. Регистр лекарственных средств России “РЛС – Энциклопедия лекарств®” / Изд. 7-е, перераб. и доп. М.: РЛС, 2000. – С.130, 254, 659, 1118. 4. Патент №2229878 “Спермицидная активность этония” / Камаева С.С., Поцелуева Л.А., Сабирова Ф.М. 5. Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2-х томах. Т.2. – 11-е изд. стер. – М.: Медицина, 1988. – С.273-282. 6. Клиническое исследование эякулята / А.Ю.Зубков, М.Э.Ситдыкова, А.Р. Патрина, – Казань: КГМУ, 2001. – 22 с.
Формула изобретения
Применение сульфацила-натрия – пара-Аминобензолсульфацетамид-натрия в качестве спермицидного средства.
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 03.03.2008
Извещение опубликовано: 10.02.2010 БИ: 04/2010
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
