Патент на изобретение №2314810
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ, СОДЕРЖАЩИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ 5,8,14-ТРИАЗАТЕТРАЦИКЛО[10.3.1.0 (2,11).0(4,9)] ГЕКСАДЕКА-2( 11),3,5,7,9-ПЕНТАЕНА
(57) Реферат:
Изобретение относится к способу лечения никотиновой зависимости у субъекта с помощью лекарственной формы контролируемого высвобождения (ЛФКВ), содержащей в качестве активного ингредиента 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.02,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаен или его фармацевтически приемлемую соль в эффективном количестве, а также к способу уменьшения побочного действия этого активного ингредиента. Используют его ЛФКВ, которая включает средства для введения пациенту этого активного ингредиента со скоростью менее приблизительно 6 мг/ч, вследствие чего вводится по меньшей мере около 0,1 мг соединения или его соли в течение 24 ч. Причем ЛФКВ при первоначальном введении приводит к максимальной концентрации (Смакс.) активного ингредиента в плазме в среднем от 10 до 80% от соответствующей Смакс., определенной для равной дозы активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, и к увеличению времени установления Смакс. в плазме (Тмакс.) при первоначальном введении в среднем на 50% относительно соответствующего Тмакс., определенного для равной дозы активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения. ЛФКВ также высвобождает активный ингредиент in vitro со скоростью менее 6 мг/ч при испытании растворения в устройстве USP-2 (Фармакопеи-2 США) с тем, чтобы время растворения 50 мас.% активного ингредиента составляло от 1 до 15 часов. Указанные средства включают таблетку с матрицей, мультичастицы, покрытые мультичастицы или таблетку с покрытием. Изобретение позволяет проводить эффективное лечение никотиновой зависимости без проявления побочных эффектов указанного активного ингредиента, в частности, тошноты. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 19 табл.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
Формула изобретения
1. Способ лечения никотиновой зависимости у субъекта при необходимости такого лечения, включающий введение субъекту лекарственной формы, содержащей в качестве активного ингредиента 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.02,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаен или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, которое является эффективным для лечения никотиновой зависимости, где лекарственная форма представляет собой лекарственную форму контролируемого высвобождения, включающую средства для введения указанного активного ингредиента пациенту со скоростью менее приблизительно 6 мг/ч, вследствие чего вводится по меньшей мере около 0,1 мг соединения или его фармацевтически приемлемой соли в течение 24 ч, причем лекарственная форма при первоначальном введении пациенту приводит к максимальной концентрации Смакс. указанного активного ингредиента в плазме, которая составляет в среднем от 10 до 80% от соответствующей Смакс., определенной для равной дозы указанного активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, и к увеличению времени установления максимальной концентрации в плазме Тмакс. при первоначальном введении пациенту в среднем на 50% относительно соответствующего Тмакс., определенного для равной дозы активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, также лекарственная форма высвобождает указанный активный ингредиент in vitro со скоростью менее 6 мг/ч при испытании растворения в устройстве USP-2 (Фармакопеи-2 США) с тем, чтобы время растворения 50 мас.% указанного активного ингредиента составляло от приблизительно 1 до 15 ч, где указанное средство включает таблетку с матрицей, мультичастицы, покрытые мультичастицы или таблетку с покрытием. 2. Способ по п.1, где указанные средства представляют собой таблетку с матрицей или мультичастицы, и где таблетка с матрицей или мультичастицы содержат гидрофильную матрицу. 3. Способ по п.1, где указанные средства лекарственной формы контролируемого высвобождения для введения активного ингредиента включают таблетки с покрытием. 4.Способ по п.1, где таблетка с покрытием получена с использованием асимметричной мембранной технологии. 5. Способ по п.1, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой L-тартратную или цитратную соль. 6. Способ по п.1, где субъектом является человек. 7. Способ уменьшения побочного действия 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.02,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаена, включающий введение субъекту лекарственной формы, содержащей в качестве активного ингредиента 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.02,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаен или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, которое является эффективным для уменьшения побочного действия 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.02,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаена, где лекарственная форма представляет собой лекарственную форму контролируемого высвобождения, включающую средства для введения указанного активного ингредиента пациенту со скоростью менее приблизительно 6 мг/ч, вследствие чего вводится по меньшей мере около 0,1 мг соединения или его фармацевтически приемлемой соли в течение 24 ч, причем лекарственная форма при первоначальном введении пациенту приводит к максимальной концентрации Смакс. указанного активного ингредиента в плазме, которая составляет в среднем от 10 до 80% от соответствующей Смакс., определенной для равной дозы указанного активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, и к увеличению времени установления максимальной концентрации в плазме Тмакс. при первоначальном введении пациенту в среднем на 50% относительно соответствующего Тмакс., определенного для равной дозы активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, также лекарственная форма высвобождает указанный активный ингредиент in vitro со скоростью менее 6 мг/ч при испытании растворения в устройстве USP-2 (Фармакопеи-2 США) с тем, чтобы время растворения 50 мас.% указанного активного ингредиента составляло от приблизительно 1 до 15 ч, где указанное средство включает таблетку с матрицей, мультичастицы, покрытые мультичастицы или таблетку с покрытием.
|
||||||||||||||||||||||||||
