Патент на изобретение №2307829

(54) КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДНОГО ТИПА

(57) Реферат:

Настоящее изобретение относится к новым карбоксамидным производным амидного типа формулы [1]: где Х представляет собой группу формулы -N= или формулы -СН=; R¹ представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу и им подобные; R² представляет собой группу формулы -CO-R²¹-R²², где R²¹ и R²² имеют определения, указанные в п.1 формулы изобретения; Y¹ и Y² являются одинаковыми или различными и каждую группу выбирают из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и им подобных; кольцо А представляет собой фенильную группу и ей подобные, или их фармацевтически приемлемым солям, которое является применимым в качестве ингибитора FXa. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция на основе вышеописанного соединения и его применение. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде

Формула изобретения

1. Карбоксамидное производное амидного типа формулы [1]

где Х представляет собой группу формулы -N= или формулы -СН=;

Y¹ и Y² являются одинаковыми или различными и каждую группу выбирают из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкильной группы, замещенной атомом галогена, низшей алкоксикарбонильной группы, карбоксильной группы, низшей алкилакарбамоильной группы и фенильной группы;

R¹ представляет собой атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу;

R² представляет собой группу формулы -CO-R²¹-R²²;

R²¹ представляет собой низшую алкиленовую группу или циклоалкандиильную группу

и

R²² представляет собой группу формулы

или

где R²³ и R²⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой низшую алкильную группу или амино-низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшей алкильной группой; или они объединяются на концах, чтобы образовать необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу вместе со смежной группой -N-C(=O)-;

R²⁵ и R²⁶ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой низшую алкильную группу или амино-низшую алкильную группую, необязательно замещеннную низшей алкильной группой; или они объединяются на концах, чтобы образовать необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу вместе со смежным атом азота;

и

кольцо А представляет собой ароматическое углеводородное, моноциклическое гетероароматическое кольцо или конденсированное тиофеновое кольцо,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где кольцо А представляет собой бензол, нафталин, пиридин, фуран, тиофен, пиразол, бензотиофен или тиенопиридин.

3. Соединение по п.2, где R представляет собой

или

R²² представляет собой группу формулы

или

и представляет собой группу формулы

или

4. Соединение по п.2, где R¹ представляет собой атом галогена или низшую алкильную группу;

R² представляет собой группу формулы

R²² представляет собой группу формулы

или

представляет собой группу формулы

или

и

Y¹ и Y² являются одинаковыми или различными и каждую группу выбирают из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и карбоксильной группы.

5. Соединение по п.4, где

представляет собой группу формулы

или

6. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении FX_a и содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемую соль.

7. Применение соединения по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении FX_a.

PD4A – Изменение наименования обладателя патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение

(73) Новое наименование патентообладателя:

Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн (JP)

Адрес для переписки:

103735, Москва, ул. Ильинка, 5/2, ООО “Союзпатент”

Извещение опубликовано: 27.05.2008 БИ: 15/2008