Патент на изобретение №2304437

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2304437 (13) C1
(51) МПК

A61K31/506 (2006.01)
A61K31/498 (2006.01)
A61P33/10 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 29.11.2010 – действует

(21), (22) Заявка: 2005141042/15, 28.12.2005

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

28.12.2005

(46) Опубликовано: 20.08.2007

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
КУЗЬМИН А.А. Антгельминтики в ветеринарной медицине. – М.: изд-во “Аквариум”, с.39-42. КЛЕНОВА И.Ф., ЯРЕМЕНКО Н.А. Ветеринарные препараты в России. Справочник. – М.: Сельхозиздат, 2001, с.177, с.181. RU 94006923 А1, 20.12.1995. RU 2100022 С1, 27.12.1997.

Адрес для переписки:

123022, Москва, Звенигородское ш., 5, ВНИИВСГЭ, патентный отдел, Е.С. Майстренко

(73) Патентообладатель(и):

Смирнов Александр Анатольевич (RU)

(54) СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕЛЬМИНТОЗОВ ДОМАШНИХ ЖИВОТНЫХ

(57) Реферат:

Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано при лечении гельминтозов домашних животных. Состав для лечения гельминтозов домашних животных, содержащий действующее вещество, микрокристаллическую целлюлозу, твин, глицерин и воду дистиллированную, в качестве действующего вещества содержит празиквантел, пирантел и глюкозу при определенных соотношениях компонентов. Изобретение обеспечивает повышение эффективности дегельминтизации. 1 з.п. ф-лы, 6 табл.

Предлагаемое изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано при лечении гельминтозов домашних животных.

Известен состав для лечения гельминтозов домашних животных «Вальбазен», содержащий действующее вещество, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), твин, глицерин и воду дистиллированную (А.А. Кузьмин. Антгельминтики в ветеринарной медицине. М.: Аквариум, стр.39-42). В качестве действующего вещества известный состав содержит альбендазол (2,5 мас.%), микроцеллюлозу (0,5 мас.%), твин-80 (0,4 мас.%), твин-20 (0,2 мас.%), глицерин (5,0 мас.%), дополнительно содержит силикат натрия (0,78 мас.%), сорбат калия (0,15 мас.%), бензойную кислоту (0,18 мас.%) и дистиллированную воду (до 100 мас.%).

Недостатком известного состава является то, что он действует только на круглых гельминтов, не воздействуя на ленточных, а также не оказывает действия на все стадии развития гельминтов.

Задачей предлагаемого изобретения является повышение его эффективности за счет воздействия на личинки и яйца этих гельминтов.

Предполагаемый состав для лечения гельминтозов домашних животных, содержащий действующее вещество, микрокристаллическую целлюлозу, твин, глицерин и воду дистиллированную, в качестве действующего вещества содержит празиквантел и пирантел, дополнительно содержит глюкозу, при следующих соотношениях компонентов, мас.%:

Празиквантел 0,1-0,9
Пирантел 0,5-2,5
Микрокристаллическая целлюлоза 0,3-1,0
Твин 0,3-1,5
Глицерин 3,0-10,0
Глюкоза 15,0-20,0
Вода дистиллированная остальное

В качестве твина предлагаемый состав содержит твин-80.

Празиквантел – антигельминтик (А.А.Кузьмин. Антгельминтики в ветеринарной медицине. М.: Аквариум, стр.97-98). Химическое название: 2-циклогексилкарбонил-1,3,4,6,7,11b-гексагидро-2Н-пиразино[2,1-а]-изохинолинол. Спектр действия – цестоды и некоторые трематоды.

Пирантел – антигельминтик (А.А.Кузьмин. Антгельминтики в ветеринарной медицине. М.: Аквариум, стр.68-69). Химическое название: транс-2(2-(2-тиенил)винил)1-метил-1,4,5,6-тетрагидропиримидина тартрат. Спектр действия – нематоды (круглые гельминты).

В научно-технической и патентной литературе неизвестно совместное использование антгельминтиков празиквантела и пирантела для решения поставленной задачи.

Впервые предложена лечебная композиция, в которой задача одновременного уничтожения круглых и ленточных гельминтов, а также различных стадий развития гельминтов (их личинок и яиц) достигается за счет синергетического взаимодействия двух антигельминтиков празиквантела и пирантела, отдельное использование которых не позволяет достичь технический результат предлагаемого изобретения. Только использование заявленного состава при соответствующих соотношениях компонентов позволяет решить указанную проблему, т.е. предложение соответствует критериям «новизна» и «изобретательский уровень».

Предлагаемое изобретение иллюстрируется на следующих примерах.

Пример 1. Смешивают 0,1 кг празиквантела, 0,5 кг пирантела, 0,3 кг МКЦ, 0,3 кг твина-80, 3,0 кг глицерина, 15,0 кг глюкозы и 80,8 кг воды дистиллированной, получая состав 1 при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Празиквантел 0,1
Пирантел 0,5
Микрокристаллическая целлюлоза 0,3
Твин 0,3
Глицерин 3,0
Глюкоза 15,0
Вода дистиллированная остальное

Пример 2. Смешивают 0,9 кг празиквантела, 2,5 кг пирантела, 1,0 кг МКЦ, 1,5 кг твина-80, 10,0 кг глицерина, 20,0 кг глюкозы и 64,1 кг воды дистиллированной, получая состав 2 при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Празиквантел 0,9
Пирантел 2,5
Микрокристаллическая целлюлоза 1,0
Твин 1,5
Глицерин 10,0
Глюкоза 20,0
Вода дистиллированная остальное

Пример 3. Смешивают 0,5 кг празиквантела, 1,7 кг пирантела, 0,65 кг МКЦ, 0,9 кг твина-80, 6,5 кг глицерина, 17,5 кг глюкозы и 72,25 кг воды дистиллированной, получая состав 3 при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Празиквантел 0,5
Пирантел 1,7
Микрокристаллическая целлюлоза 0,65
Твин 0,9
Глицерин 6,5
Глюкоза 17,5
Вода дистиллированная остальное

Пример 4. Смешивают 0,5 кг празиквантела, 0,65 кг МКЦ, 0,9 кг твина-80, 6,5 кг глицерина, 17,5 кг глюкозы и 73,95 кг воды дистиллированной, получая (контроль 1) при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Празиквантел 0,5
Микрокристаллическая целлюлоза 0,65
Твин 0,9
Глицерин 6,5
Глюкоза 17,5
Вода дистиллированная остальное

Пример 5. Смешивают 1,7 кг пирантела, 0,65 кг МКЦ, 0,9 кг твина-80, 6,5 кг глицерина, 17,5 кг глюкозы и 72,75 кг воды дистиллированной, получая (контроль 2) при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Пирантел 1,7
Микрокристаллическая целлюлоза 0,65
Твин 0,9
Глицерин 6,5
Глюкоза 17,5
Вода дистиллированная остальное

Пример 6. Использует составы 1-3, полученные согласно вышеуказанным примерам 1-3, следующим образом.

Известный и предлагаемый составы задавали собакам в дозе 1,0 мл/кг массы тела животного строго с учетом массы тела однократно из шприца в ротовую полость до утреннего кормления. Специальной диеты при дегельминтации не назначали.

Собак в опыт подбирали после тщательных копровоскопических исследований. Пробы фекалий собак исследовали методом флотации с использованием в качестве флотационного раствора раствор аммиачной селитры. При этом проводили учет количества яиц гельминтов в г фекалий собак с использованием счетной камеры ВИГИС до и после 10 дней после дегельминтизации.

Эффективность препарата учитывали по типу «критический тест» на основании количественных копровоскопических исследований собак до и через 10-11 дней после дачи препарата согласно «Руководству по оценке эффективности антгельминтиков у собак и кошек, одобренному Всемирной ассоциацией за прогресс ветеринарной паразитологии» (1994). Полученные результаты обрабатывали статистически.

При лечении токсокароза в опыт подобрали 50 собак разных пород, спонтанно инвазированных токсокарами Toxocara canis. Разбили их на 5 групп:

1 опытная группа собак получала состав 1, полученный согласно примеру 1,

2 опытная группа собак получала состав 2, полученный согласно примеру 2,

3 опытная группа собак получала состав 3, полученный согласно примеру 3,

4 группа собак (контроль 1) получала состав, полученный согласно примеру 4,

5 группа собак (контроль 2) получала состав, полученный согласно примеру 5,

6 группа собак получала известный состав «Вальбазен» – прототип (контроль 3),

7 группа собак (контроль 4) получала физраствор вместо антгельминтиков.

Полученные результаты представлены в таблице 1, где установлено, что все животные, получавшие заявленный препарат, полностью освободились от токсокар, в отличие от контрольных групп. Заявленный состав не вызывал у животных признаков токсикоза или других побочных признаков после дачи заявляемого препарата.

При лечении токсаскариоза в опыт подобрали 45 собак разных пород, спонтанно инвазированных токсокарами Toxascaris leonina. Разбили их на 5 групп:

1 опытная группа собак получала состав 1, полученный согласно примеру 1,

2 опытная группа собак получала состав 2, полученный согласно примеру 2,

3 опытная группа собак получала состав 3, полученный согласно примеру 3,

4 группа собак (контроль 1) получала состав, полученный согласно примеру 4,

5 группа собак (контроль 2) получала состав, полученный согласно примеру 5,

6 группа собак получала известный состав «Вальбазен» – прототип (контроль 3),

7 группа собак (контроль 4) получала физраствор вместо антгельминтиков.

Полученные результаты представлены в таблице 1, где установлено, что 99,1% животных, получавших заявленный препарат, полностью освободились от токсокар, в отличие от контрольных групп. Заявленный состав не вызывал у животных признаков токсикоза или других побочных признаков после дачи препарата.

При лечении эхинококкоза в опыт подобрали 50 собак разных пород, спонтанно инвазированных эхинококками Echinococcus spp. Разбили их на 5 групп:

1 опытная группа собак получала состав 1, полученный согласно примеру 1,

2 опытная группа собак получала состав 2, полученный согласно примеру 2,

3 опытная группа собак получала состав 3, полученный согласно примеру 3,

4 группа собак (контроль 1) получала состав, полученный согласно примеру 4,

5 группа собак (контроль 2) получала состав, полученный согласно примеру 5,

6 группа собак получала известный состав «Вальбазен» – прототип (контроль 3),

7 группа собак (контроль 4) получала физраствор вместо антгельминтиков.

Полученные результаты представлены в таблице 3, где установлено, что все животные, получавшие заявленный препарат, полностью освободились от эхинококков, в отличие от контрольных групп. Заявленный состав не вызывал у животных признаков токсикоза или других побочных признаков после дачи препарата.

Пример 7. Использует составы 1-3, полученные согласно вышеуказанным примерам 1-3, следующим образом.

Известный и предлагаемый составы задавали кошкам в дозе 1,0 мл/кг массы тела животного строго с учетом массы тела однократно из шприца в ротовую полость до утреннего кормления. Специальной диеты при дегельминтации не назначали.

Кошек в опыт подбирали после тщательных копровоскопических исследований. Пробы фекалий кошек исследовали методом флотации с использованием в качестве флотационного раствора раствор аммиачной селитры. При этом проводили учет количества яиц гельминтов в г фекалий кошек с использованием счетной камеры ВИГИС до и после 10 дней после дегельминтизации.

Эффективность препарата учитывали по типу «критический тест» на основании количественных копровоскопических исследований собак до и через 10-11 дней после дачи препарата согласно “Руководству по оценке эффективности антгельминтиков у собак и кошек, одобренному Всемирной ассоциацией за прогресс ветеринарной паразитологии” (1994). Полученные результаты обрабатывали статистически.

При лечении токсокароза в опыт подобрали 50 кошек разных пород, спонтанно инвазированных токсокарами Toxocara cati. Разбили их на 5 групп:

1 опытная группа кошек получала состав 1, полученный согласно примеру 1,

2 опытная группа кошек получала состав 2, полученный согласно примеру 2,

3 опытная группа кошек получала состав 3, полученный согласно примеру 3,

4 группа кошек (контроль 1) получала состав, полученный согласно примеру 4,

5 группа кошек (контроль 2) получала состав, полученный согласно примеру 5,

6 группа кошек получала известный состав «Вальбазен» – прототип (контроль 3),

7 группа кошек (контроль 4) получала физраствор вместо антгельминтиков.

Полученные результаты представлены в таблице 4, где установлено, что все животные, получавшие заявленный препарат, полностью освободились от токсокар, в отличие от контрольных групп. Заявленный состав не вызывал у животных признаков токсикоза или других побочных признаков после дачи препарата.

При лечении токсаскариоза в опыт подобрали 45 кошек разных пород, спонтанно инвазированных токсокарами Toxascaris leonina. Разбили их на 5 групп:

1 опытная группа кошек получала состав 1, полученный согласно примеру 1,

2 опытная группа кошек получала состав 2, полученный согласно примеру 2,

3 опытная группа кошек получала состав 3, полученный согласно примеру 3,

4 группа кошек (контроль 1) получала состав, полученный согласно примеру 4,

5 группа кошек (контроль 2) получала состав, полученный согласно примеру 5,

6 группа кошек получала известный состав «Вальбазен» – прототип (контроль 3),

7 группа кошек (контроль 4) получала физраствор вместо антгельминтиков.

Полученные результаты представлены в таблице 5, где установлено, что 99,1% животных, получавших заявленный препарат, полностью освободились от токсокар, в отличие от контрольных групп. Заявленный состав не вызывал у животных признаков токсикоза или других побочных признаков после дачи препарата.

При лечении трихоцефалеза в опыт подобрали 50 кошек разных пород, спонтанно инвазированных трихоцефалами Trichuris vulpis. Разбили их на 5 групп:

1 опытная группа кошек получала состав 1, полученный согласно примеру 1,

2 опытная группа кошек получала состав 2, полученный согласно примеру 2,

3 опытная группа кошек получала состав 3, полученный согласно примеру 3,

4 группа кошек (контроль 1) получала состав, полученный согласно примеру 4,

5 группа кошек (контроль 2) получала состав, полученный согласно примеру 5,

6 группа кошек получала известный состав «Вальбазен» – прототип (контроль 3),

7 группа кошек (контроль 4) получала физраствор вместо антгельминтиков.

Полученные результаты представлены в таблице 6, где установлено, что 97,3% животных, получавших заявленный препарат, полностью освободились от эхинококков, в отличие от контрольных групп. Заявленный состав не вызывал у животных признаков токсикоза или других побочных признаков после дачи препарата.

Таким образом, заявленный состав позволяет на 78-100% уничтожить круглые и ленточные гельминты у домашних животных, по сравнению с известным составом. Кроме того, состав хорошо переносится животными, не вызывает саливации.

Таблица 1
Эффективность заявляемого состава при инвазировании собак Toxocara canis.
№№ группы Количество собак в опыте Освободилось от инвазии после лечения Среднее кол-во яиц нематод, в г фекалий собак Эффективность, в %
До лечения После лечения
1 (опытная группа 1) 10 10 189,0±8,4 0 100
2 (опытная группа 2) 10 10 183,5±7,5 0 100
3 (опытная группа 3) 10 10 190,0±9,2 0 100
4 (контроль 1) 10 0 191,4±8,0 192,6±8,3 0
5 (контроль 2) 10 0 186,3±6,4 187,4±5,6 0
6 (контроль 3) 10 0 187,5±8,0 146,6±8,3 21,81
7 (контроль 4) 10 0 184,5±6,4 194,6±5,6 0

Таблица 2
Эффективность заявляемого состава при инвазировании собак Toxascaris leonina.
№№ группы Количество собак в опыте Освободилось от инвазии после лечения Среднее кол-во яиц нематод, в г фекалий собак Эффективность, в %
До лечения После лечения
1 (опытная группа 1) 10 9 193,0±6,7 0,2 99,99
2 (опытная группа 2) 10 9 185,5±8,4 0,3 99,84
3 (опытная группа 3) 10 10 187,0±8,1 0 100
4 (контроль 1) 10 0 191,4±8,0 192,6±8,3 0
5 (контроль 2) 10 0 186,3±6,4 187,4±5,6 0
6 (контроль 3) 10 0 195,5±7,9 164,5±8,3 15,86
7 (контроль 4) 10 0 188,7±5,8 211,9±10,5 0

Таблица 3
Эффективность заявляемого состава при инвазировании собак Echinococcus spp.
№№ группы Количество собак в опыте Освободилось от инвазии после лечения Среднее кол-во яиц нематод, в г фекалий собак Эффективность, в %
До лечения После лечения
1 (опытная группа 1) 10 10 250,4±15,6 0 100
2 (опытная группа 2) 10 10 235,8±18,8 0 100
3 (опытная группа 3) 10 10 262,4±12,5 0 100
4 (контроль 1) 10 0 191,4±8,0 192,6±8,3 0
5 (контроль 2) 10 0 18б,3±6,4 187,4±5,6 0
6 (контроль 3) 10 0 248,6±16,7 244±18,3 0
7 (контроль 4) 10 0 253,3±14,6 274,8±16,5 0

Таблица 4
Эффективность заявляемого состава при инвазировании кошек Toxocara cati.
№№ группы Количество собак в опыте Освободилось от инвазии после лечения Среднее кол-во яиц нематод, в г фекалий собак Эффективность, в %
До лечения После лечения
1 (опытная группа 1) 10 10 125,2±9,8 0 100
2 (опытная группа 2) 10 10 123,4±7,6 0 100
3 (опытная группа 3) 10 10 130,0±9,6 0 100
4 (контроль 1) 10 0 128,4±8,0 129,5±8,3 0
5 (контроль 2) 10 0 131,3±6,4 131,7±5,6 0
6 (контроль 3) 10 0 127,3±8,1 116,2±9,4 8,7
7 (контроль 4) 10 0 134,0±7,4 154,6±8,6 0

Таблица 5
Эффективность заявляемого состава при инвазировании кошек Toxascaris leonina.
№№ группы Количество собак в опыте Освободилось от инвазии после лечения Среднее кол-во яиц нематод, в г фекалий собак Эффективность, в %
До лечения После лечения
1 (опытная группа 1) 10 10 112,0±9,4 0 100
2 (опытная группа 2) 10 10 108,2±8,6 0 100
3 (опытная группа 3) 10 10 107,0±9,1 0 100
4 (контроль 1) 10 0 111,4±8,0 113,2±8,3 0
5 (контроль 2) 10 0 106,3±6,4 106,5±5,6 0
6 (контроль 3) 10 0 105,5±8,1 94,5±8,0 10,4
7 (контроль 4) 10 0 108,7±9,8 111,0±9,5 0

Таблица 6
Эффективность заявляемого состава при инвазировании кошек Trichuris vulpis.
№№ группы Количество собак в опыте Освободилось от инвазии после лечения Среднее кол-во яиц нематод, в г фекалий собак Эффективность, в %
До лечения После лечения
1 (опытная группа 1) 10 7 63,2±6,0 2,0±0,5 96,84
2 (опытная группа 2) 10 8 59,3±8,7 1,8±0,4 96,96
3 (опытная группа 3) 10 9 64,3±5,6 1,5±0,6 97,67
4 (контроль 1) 10 0 61,4±8,0 62,3±8,3 0
5 (контроль 2) 10 0 66,3±6,4 67,0±5,6 0
6 (контроль 3) 10 0 63,0±6,6 44±8,3 30,16
7 (контроль 4) 10 0 60,4±4,5 74,8±8,5 0

Формула изобретения

1. Состав для лечения гельминтозов домашних животных, содержащий действующее вещество, микрокристаллическую целлюлозу, твин, глицерин и воду дистиллированную, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества содержит празиквантел и пирантел, дополнительно содержит глюкозу, при следующих соотношениях компонентов, мас.%:

Празиквантел 0,1-0,9
Пирантел 0,5-2,5
Микрокристаллическая целлюлоза 0,3-1,0
Твин 0,3-1,5
Глицерин 3,0-10,0
Глюкоза 15,0-20,0
Вода дистиллированная Остальное

2. Состав для лечения гельминтозов домашних животных по п.1, отличающийся тем, что в качестве твина предлагаемый состав содержит твин-80.

Categories: BD_2304000-2304999