Патент на изобретение №2296579

(54) СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫМ И ЖЕЛЧЕГОННЫМ ДЕЙСТВИЕМ

(57) Реферат:

Изобретение относится к созданию средства для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Средство, обладающее гепатопротекторным и желчегонным действием, содержит экстракт чистотела, экстракт травы солянки холмовой и цветков пижмы обыкновенной. Средство обеспечивает максимальный эффект гепатопротекторного и желчегонного действия, не токсично. 3 табл.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей.

Задача изобретения – расширение диапазона терапевтического действия, повышение специфической активности средства.

Технический результат достигается созданием комплексного средства, обладающего гепатопротекторным и желчегонным действием и представляющего собой суммарный экстракт травы солянки холмовой, цветков пижмы обыкновенной, травы чистотела большого, при следующем соотношении компонентов, мас. ч.:

Для получения средства лекарственное растительное сырье измельчают и проводят последовательную многоступенчатую противоточную экстракцию этанолом и очищенной водой. Затем экстракт высушивают при температуре не выше 60°С до остаточной влажности не более 5%.

Исследования гепатопротекторного действия предлагаемого средства проведены на белых лабораторных мышах и крысах с экспериментальной гепатопатией, вызываемой тетрахлорметаном. Оценка активности отдельных ингредиентов в виде нативных экстрактов солянки, пижмы или чистотела и композиций на их основе свидетельствует, что комбинации, содержащие в своем составе экстракты солянки, пижмы и чистотела в соотношениях, например, (100:50:50) или (100:30:10), эффективно препятствуют гибели и снижению массы животных, увеличению удельной массы их печени, ослабляют жировую инфильтрацию гепатоцитов и ускоряют биотрансформацию гексенала. По способности ограничивать длительность гексеналового сна указанные комбинации действуют активнее экстрактов пижмы, чистотела и лохеина – наиболее эффективного гепатопротекторного средства, входящего в состав композиции (табл.1). Наиболее рациональной в терапевтическом отношении является комбинация экстрактов солянки, пижмы и чистотела в соотношении (100:30:10), которая соответствует минимальной дозировке, обеспечивающей максимальный эффект.

Изучение гепатопротекторных свойств предлагаемого средства в сравнении с действием гепатофалька проведено в опытах на крысах. Полученные результаты свидетельствуют, что при CCl₄-гепатите предлагаемое средство равноэффективно с гепатофальком ограничивает выход в кровь цитолитических ферментов аланин- и аспартатаминотрансфераз, лактатдегидрогеназы, -глютамилтранспептидазы, снижает концентрацию холестерина, билирубина в сыворотке крови (табл.2). Вместе с тем, предлагаемое средство в более существенной степени, чем гепатофальк, препятствует повышению активности щелочной фосфатазы и более полно нормализует содержание белка и липидов в сыворотке крови отравленных животных.

Сравнительная оценка желчегонной активности предлагаемого средства и гепатофалька проведена в опытах на крысах. Под влиянием средства скорость желчеотделения увеличивалась в 1,9 раза по сравнению с соответствующим показателем у животных с CCl₄-гепатитом и достигала значения, на 25% превышающего уровень интактных животных (табл.3). Гепатофальк повышал скорость секреции желчи в 1,4 раза. Оба препарата примерно в равной степени устраняли вызываемое гепатотоксином торможение выделения с желчью холестерина. Терапия гепатофальком сопровождалась более интенсивным ростом концентрации желчных кислот и билирубина в желчи. Вместе с тем, абсолютное количество экскретируемых с желчью желчных кислот и пигмента не превышало соответствующие показатели крыс, леченных предлагаемым средством.

Таким образом, гепатопротекторная и желчегонная активности средства не уступают эффективности гепатофалька, а по ряду показателей превосходят ее.

Примечание: р<0,05 по сравнению с группой:

1 – интактные животные

2 – CCl₄-гепатит

3 – лохеин

4 – экстракт пижмы

Таблица 2
Влияние комбинированного средства на биохимические показатели крови при интоксикации четыреххлористым углеродом у крыс (М±m, средние из 8-10 наблюдений)
Показатели	Интактные животные	CCl4-гепатит	Предлагаемое средство, 140 мг/кг+CCl4	Гепатофальк, 140 мг/кг +CCl4
АЛТ, мккат/л	0,52±0,03	2,24±0,021	0,88+0,031,2	1,09+0,131,2
ACT, мккат/л	0,62±0,01	2,4+0,061	1,09±0,09 1,2	1,2±0,051,2
ЛДГ, МЕ/л	541,7±2,22	1272,2±2,491	661,8±1,121,2	702,2±5,601,2,3
-ГТП, мккат/л	0,25±0,01	1,17+0,021	0,49+0,041	0,43+0,061,2
ЩФ, Е/л	290±3,13	949,58±2,85 1	641,6±2,791,2	786,2±3,681,2,3
Билирубин общий, мкмоль/л	17,8±0,51	25,76±0,951	21,5+0,81,2	21,3+0,41,3
Билирубин непрямой, мкмоль/л	8,7+0,69	19,25±0,791	12,8±1,571,2	10,5±0,681,2
Холестерин, мг %	5,61±0,33	10,23±0,461	8,4+0,541,2	8,14+0,341,3
Липиды, г/л	1,79±0,05	4,82+0,091	2,05+0,041,2	2,45+0,022,3
Белок, г/л	56,0+1,1	25,0±1,11	43,5±1,71,2	37,1±1,41,2,3

Примечания к таблицам 2, 3:

р<0,05, по сравнению с группой:

1 – интактные животные

2 – гепатит

3 – гепатофальк

Формула изобретения

Средство, обладающее гепатопротекторным и желчегонным действием, содержащее экстракт травы чистотела, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит экстракт травы солянки холмовой и цветков пижмы обыкновенной при соотношении компонентов, мас.ч.: