Патент на изобретение №2292746

(54) БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА “ВИТАМИНКА ЯГОДНАЯ”

(57) Реферат:

Изобретение относится к парафармацевтической промышленности и может быть использовано в качестве общеукрепляющего средства, повышающего работоспособность и устойчивость организма к неблагоприятным факторам окружающей среды. Предложена биологически активная добавка, содержащая в своем составе аскорбиновую кислоту, сухой концентрат отвара плодов шиповника, стеарат кальция и сахар при следующем соотношении компонентов, г на таблетку массой 0,25 г: кислота аскорбиновая – 0,0200-0,0350, сухой концентрат отвара плодов шиповника – 0,0002-0,0008, стеарат кальция – 0,0025, сахар – остальное. Изобретение направлено на расширение ассортимента общеукрепляющих средств, для компенсации индивидуальной непереносимости к некоторым лекарственным компонентам. 1 табл.

Изобретение относится к области медицины, в частности к парафармацевтической промышленности, производящей препараты лечебного и профилактического назначения, и может быть использовано в качестве общеукрепляющего средства, повышающего работоспособность и устойчивость организма к неблагоприятным факторам окружающей среды.

Известен препарат – аскорбиновая кислота, применяемая в качестве источника витамина С, обладающая общеукрепляющим действием, повышающая работоспособность и устойчивость организма к неблагоприятным факторам окружающей среды /Пилат Т.Л. (ред.) «Федеральный реестр биологически активных добавок к пище», М., Когелет, 2000, с.162/. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Недостатком известного препарата является отсутствие других витаминов и микроэлементов, препарат не рекомендуется в больших дозах лицам с повышенной свертываемостью крови, тромбофлебитами и склонностью к тромбозам, а также при сахарном диабете.

Известна биологически активная добавка «Домашняя аптека. Сироп шиповника» /Пилат Т.Л. (ред.) «Федеральный реестр биологически активных добавок к пище». М., Когелет, 2000, с.162/, включающая сироп плодов шиповника, аскорбиновую кислоту, сахар и применяемую в качестве общеукрепляющего средства, восполняющего недостаточное потребление витамина С с обычным рационом.

Недостатком известного препарата является неудобство в использовании, связанное с необходимостью дозирования жидкости.

Задачей изобретения является разработка нового доступного лекарственного препарата – биологически активной добавки, выпускаемой в таблетированной форме, удобной для применения, и обладающей сильно выраженным общеукрепляющим действием.

Изобретение направлено на расширение ассортимента альтернативных общеукрепляющих лекарственных средств для компенсации индивидуальной непереносимости к некоторым лекарственным компонентам.

Сущность изобретения в том что, что биологически активная добавка также, как и известный препарат, содержит в своем составе аскорбиновую кислоту, плоды шиповника и сахар, однако в отличие от известного препарата биологически активная добавка содержит шиповник в виде сухого концентрата отвара его плодов и дополнительно стеарат кальция при следующем соотношении компонентов, г на таблетку массой 0,25 г:

и выполнена в виде таблетки.

Биологически активная добавка названа «Витаминка ягодная».

БАД «Витаминка ягодная» содержит сбалансированный комплекс минеральных элементов и витаминов, способствующий общеукрепляющему действию добавки.

Активные компоненты предлагаемой добавки: витамины С, B₁, В₂, Е, К, Р (рутин), каротин, магний, кобальт, селен, пектин, флавоноиды.

Предлагаемая добавка восполняет дефицит витаминов в организме, оказывает общеукрепляющее действие, повышает устойчивость организма к заболеваниям и неблагоприятным воздействиям внешней среды, регулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает устойчивость организма в условиях повышенных физических и эмоциональных нагрузок.

Может применяться как профилактическое и вспомогательное средство при гипо- и авитаминозах, простудных и инфекционных заболеваниях, как общеукрепляющее средство для жителей неблагоприятных в экологическом отношении регионов, при высоких физических и эмоциональных нагрузках.

Роль АСКОРБИНОВОЙ КИСЛОТЫ в организме многообразна.

Повышает иммунологическую резистентность, увеличивая фагоцитарную активность лейкоцитов, бактериоцидные свойства крови, стимулирует выработку интерферона в организме, стимулирует антитоксическую функцию печени. Аскорбиновая кислота является синергистом гонадотропных гормонов гипофиза, паращитовидных желез и антагонистом тироксина – гормона щитовидной железы и, таким образом, принимает активное участие в поддержании гомеостаза организма, противовоспалительных и антиаллергических процессах. Поддерживает прочность сосудов и тканей.

Аскорбиновая кислота принимает участие в синтезе коллагена, распределяет по клеткам организма соли серной кислоты, необходимые для укрепления соединительных тканей, разглаживает стенки сосудов, начиная от толстых вен и кончая микроскопическими капиллярами. В результате препятствует образованию атеросклеротических бляшек на стенках сосудов, появлению скрытых внутренних кровотечений, кровоточивости десен, защищает от образования тромбов и синяков, ускоряет заживление ран и ожогов устраняет морщины.

Биологические свойства аскорбиновой кислоты определяются прежде всего ее способностью к окислению и превращению в дегидроаскорбиновую кислоту, последняя в присутствии восстановителей (глутатиона и др.) вновь превращается в аскорбиновую кислоту. В связи с этими свойствами система «аскорбиновая – дегидроаскорбиновая кислоты» является одной из основных окислительно-восстановительных систем клетки.

Аскорбиновая кислота стимулирует клеточное дыхание благодаря активации ферментов, принимающих участие в окислительно-восстановительных процессах и транспорте кислорода. Содействуя превращению фолиевой кислоты в фолиновую, аскорбиновая кислота стимулирует процессы кроветворения. Высвобождает железо из стенок кишечника и из желчи и доставляет его в кровь, чтобы насытить клетки кислородом.

Окислительная способность аскорбиновой кислоты обусловливает ее участие в процессах транспорта нейронов. Кроме того, аскорбиновая кислота способствует продукции антистрессовых гормонов. В результате поддерживает стабильность нервной системы, защищает от повышенных психоэмоциональных нагрузок.

Аскорбиновая кислота принимает участие в синтезе карнитина – вещества, которое подхватывает из крови молекулы жира и доставляет их внутрь клеток для окисления и получения энергии. Кроме того, аскорбиновая кислота стимулирует производство гормонов стресса, превращающих жир в усвояемую форму, и заботится о стройности нашей фигуры.

КАРОТИНОИДЫ прекрасно дополняют аскорбиновую кислоту.

Ретинол, образующейся в организме из каротиноидов, принимает участие в регуляции трофических процессов и в повышении сопротивляемости организма к инфекциям.

Повышает барьерную функцию слизистых оболочек, в первую очередь дыхательных путей, пищеварительного тракта и мочевых путей, препятствуя замещению мукопротеидов эпителиальных клеток кератином, увеличивает фагоцитарную активность лейкоцитов и других факторов неспецифической сопротивляемости организма, стимулирует ферментативную активность лизосомальных протеаз.

Ретинол принимает участие в биосинтезе липидных компонентов плазматических и внутриклеточных клеточных мембран. Стимулирующее влияние ретинола на биосинтез белка осуществляется на уровне транскрипции и трансляции. Установлено участие ретинола в процессе образования гликопротеидов, в частности гликопротеидных зрительных пигментов, сенсибилизирующих сетчатку глаза к свету.

Ретинол необходим для нормального эмбрионального развития. Он принимает участие в синтезе стероидных гормонов, сперматогенезе, является антагонистом тироксина – гормона щитовидной железы.

ВИТАМИНЫ ГРУППЫ В регулируют метаболические и обменные процессы в организме. В частности, физиологически аткивная форма витамина B₁ – тиаминпирофосфат, катализируя транскетолазную реакцию, участвует в процессе прямого окисления глюкозы в пентозофосфатном цикле, способствуя образованию пентоз, принимающих непосредственное участие в синтезе нуклеиновых и жирных кислот, процессах стероидогенеза и липогенеза.

Флавинадениндинуклеотид, а также другое фосфорилированное производное рибофлавина (B₂) – рибофлавин-5-фосфорная кислота являются коферментами ряда флавиновых ферментов типа оксидоредуктаз. Благодаря им обеспечивается нормальное течение окислительно-восстановительных процессов в организме.

Активное воздействие ниацина на обменные процессы обусловлено его присутствием в составе ниацинамидадениндинуклеотида (НАД) и ниацинамидаденеинденуклеотида фосфата (НАДФ), являющихся кофакторами ряда ферментов. В частности, ниацинамид входит в состав кодегидраз, являющихся переносчиками водорода к флавопротеиновым ферментам, и тем самым регулирует окислительно-восстановительные процессы в организме. Ниацин и его амид принимают участие в регуляции углеводного и липидного метаболизма, биосинтезе пуринов и пиримидинов, снижают содержание сахара в крови, оказывают нормализующее влияние на обмен аминокислот, холестерина.

Биологическая роль пантотеновой кислоты в организме определяется в первую очередь ее наличием в структуре коэнзима А, принимающего активное участие в жировом, углеводном и белковом обмене и, в частности, в процессах переаминирования и окисления.

Пиридоксаль-5-фосфат (В₆) является коферментом ряда пизолевых ферментов (аминотрансфераз), обеспечивающих обмен аминокислот; участвует в реакциях переанимирования и синтеза аминокислот (цистеина, метионина, глутаминовой и аспарагиновой кислот и др.), триптофана, гистидина; повышает содержание в поперечно-полосатой мускулатуре креатитнина, играющего важную роль в процессе сокращения мышц. Пиридоксин принимает участие в жировом и липидном обмене, улучшает усвоение ненасыщенных жирных кислот. При его дефиците снижается активность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – одного из ферментов прямого окисления глюкозы в пентозофосфатном цикле. Пиридоксаль-5-фосфат входит в состав фосфорилазы, регулирующей распад гликогена.

Биотин принимает участие в процессах декарбоксилирования в качестве кофермента ацетил-Ко-А-карбоксилазы и b-метил-кротонил-Ко-А-карбоксилазы. Установлена роль биотина в транскарбоксилировании. Биотин необходим для синтеза жирных кислот, антител, пищеварительных ферментов и метаболизма никотиновой кислоты. Он также обладает инсулиноподобной активностью в понижении сахара в крови.

Физиологическое значение инозита заключается в обеспечении транспорта липидов и метаболизма веществ в нервной ткани. По характеру действия инозит относится к анаболическим веществам. Имеются данные о способности препарата повышать активность некоторых ферментов цикла Кребса, стимулировать синтез нуклеотидов, повышать энергетический потенциал миокарда.

Представляет интерес способность некоторых витаминов группы В усиливать иммунологическую реактивность организма. В частности, ниацин оказывает стимулирующее влияние на процессы фагоцитоза.

Пиридоксин активирует клеточные факторы неспецифической иммунологической реактивности организма.

Биологические свойства ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ определяются ее акцепторными свойствами по отношению к водороду, что определяет их участие в окислительно-восстановительных процессах. Присоединение водорода к молекуле осуществляется при участии восстановленного НАДФ. Н. Фолиевая кислота необходима для нормального образования клеток крови, включая процессы созревания мегалобластов и образования нормабластов. Недостаток фолиевой кислоты тормозит переход мегалобластичекой фазы кроветворения в нормабластическую. Вместе с витамином В 12 стимулирует эритропоэз.

В механизме действия ТОКОФЕРОЛОВ существенным является их нормализующее влияние на окислительно-восстановительные процессы, стабилизирующие влияние на мембранные структуры клетки. Последние исследования показали, что витамин Е обладает синергизмом с аскорбиновой кислотой. Витамин Е инактивирует свободные радикалы в клеточных мембранах, в то время как аскорбиновая кислота атакует их в биологических жидкостях.

ФЛАВОНОИДЫ и АНТОЦИАНЫ выполняют роль сильных антиоксидантов, обеспечивая защиту повреждения свободными радикалами, стимулируют тканевое дыхание. Антиоксидантные свойства флавоноидов имеют более широкий спектр, чем у таких антиоксидантов как витамины С и Е, селен и цинк. Кроме того, у флавоноидов обнаружена протекторная активность в отношении других антиокислительных систем.

Флавоноиды с Р-ВИТАМИННОЙ АКТИВНОСТЬЮ (рутин, кверцетин и др.) влияют на морфофункциональное состояние капиллярной стенки. Они способствуют снижению активности гиалуронидазы, вызывающей распад гиалуроновой кислоты в стенках сосудов. В результате повышается эластичность и тонус сосудов, нормализуется их проницаемость, улучшаются метаболические процессы в стенках сосудов.

ВИТАМИНКА содержит комплекс макро- и микроэлементов.

КАЛИЙ необходим для функционирования калий-нартиевого насоса, для химических реакций, происходящих внутри клеток, передачи электрохимических импульсов. В результате способствует прохождению нервных импульсов, поддерживает тонус и автоматизм сердечной мышцы, фильтрационно-депурационную способность почек.

МАГНИЙ стимулирует всасывание и обмен других минеральных веществ, а именно кальция, фосфора, натрия и калия. Он также ускоряет процесс усвоения витаминов группы В, витамина С и витамина Е. Магний регулирует беспорядочные сердечные ритмы, предотвращает гипоксию сердечной мышцы, повышает уровень ЛВП-холестерина и снижает уровень концентрации ЛНП-холестерина. Из-за предотвращения слипания тромбоцитов снижается вероятность образования сгустков крови, закупоривающих артерии.

ЖЕЛЕЗО является основным структурным элементом гемоглобина крови и гемсодержащих ферментов, принимает активное участие в кроветворении и оксигенации, катализирует окислительно-восстановительные процессы и процессы тканевого дыхания.

МЕДЬ играет важную роль в обмене веществ: она входит в состав оксидазы, принимает участие в процессах тканевого дыхания, в образовании меланина, синтезе гемоглобина и других железопорфиринов.

ЦИНК И СЕЛЕН принимают участие в оксилительно-восстановительных процессах и иммунологической реактивности организма.

ОРГАНИЧЕСКИЕ КИСЛОТЫ, содержащиеся в БАД «Витаминка ягодная», являются важным элементом энергетического метаболизма в организме.

Биологически активную добавку «Витаминка ягодная» в форме таблеток получают следующим образом.

Сахар в количестве 45,4 кг взвешивают в мешке на весах, визуально проверяют на наличие минеральных и органических примесей, затем при отсутствии примесей измельчают на мельнице.

Для этого сахар из мешка загружают порциями в загрузочный бункер.

Измельченный сахар через нижний штуцер мельницы собирают в полиэтиленовый мешок, концы которого предварительно закрепляют на штуцере. Мешок помещают в приемник.

Выход измельченного сахара – 45,0 кг.

В емкость загружают 2,04 кг измельченных плодов шиповника, 8 кг воды комнатной температуры, настаивают на кипящей водяной бане при частом помешивании в течение 30 минут, затем охлаждают до температуры 45°С. Отвар процеживают, выпаривают на кипящей водяной бане до 3 кг. К полученному выпаренному отвару добавляют 2 кг сахара, перемешивают, доводят до кипения, кипятят 5 минут, остужают до 20-30°С.

Выход продукта – 4,9 кг.

Измельченный сахар, кислоту аскорбиновую просеивают на виброустановке через сито с диаметром отверстий 1 мм, стеарат кальция просеивают через сито с диаметром отверстий 0,5 мм. Сахарный сироп фильтруют через 4 слоя марли.

В смеситель при открытой крышке загружают 43,0 измельченного сахара, увлажняют 4,9 кг сиропа шиповника, включают перемешивающее устройство и тщательно перемешивают в течение 10 минут.

Выход продукта – 47,9 кг.

Влажную массу в количестве 47,9 кг загружают порциями в установку для получения гранулята из влажных таблетсмесей. Включают шнековое устройство, при помощи которого смесь протирают через сетку с отверстиями диаметром 4-5 мм. Влажный гранулят собирают в приемник. Из приемника влажный гранулят передают на сушку.

Выход продукта – 47,65 кг.

Увлажненную таблеточную массу в количестве 47,65 кг раскладывают на бумагу в лотки, слоем толщиной 1,5-2 см. Лотки устанавливают в сушильном шкафу.

Включают систему подачи горячего воздуха в распределительное устройство сушильного шкафа. Устанавливают температуру сушки 40-45°С, при повышении которой подача горячего воздуха автоматически отключается.

Процесс сушки проводят в течение 8 часов до постоянного веса, при периодическом перемешивании.

Контроль за окончанием сушки ведут в лаборатории путем взвешивания проб продукта из лотков до постоянного веса. Влажность продукта – не более 2 %.

Сухую таблеточную массу направляют на сухое гранулирование.

Выход сухой таблеточной массы – 45,145 кг.

Высушенную смесь в количестве 45,145 кг загружают порциями в установку для получения гранулята из сухих таблетсмесей. Включают шнековое устройство, при помощи которого смесь протирают через сетку с отверстиями диаметром 1,5 мм.

Сухой гранулят собирают в приемник. Из приемника сухой гранулят загружают при открытой крышке в смеситель. Добавляют 5,10 кг аскорбиновой кислоты и 0,505 кг просеянного стеарата кальция. Включают мешалку и перемешивают в течение 10 минут. Сухой гранулят направляют на таблетирование.

Выход сухого гранулята – 50,5 кг.

Из смесителя сухой гранулят направляют на таблетирование в загрузочный бункер таблетировочной машины. Включают двигатель. Предварительно устанавливают обороты двигателя в соответствии с насыпным весом, зону прессования и высоту таблетки. При запуске машины включается пылесос.

Диаметр таблетки – 9±0,2 мм,

высота таблетки 2,5±0,2 мм,

средний вес таблетки – 0,25 г ± 0,02.

Во время таблетирования следят за работой машины и за качеством таблеток. Каждые 30 минут проверяют распадаемость, прочность и средний вес таблеток. Таблетки, не отвечающие требованиям, отбраковывают и отправляют на переработку. По окончании процесса машину выключают в обратном порядке. Таблетки собирают в приемник и направляют на обеспыливание.

Выход продукта – 50,25 кг.

Готовые таблетки просеивают на вибросите через отверстие диаметром 8 мм, взвешивают на весах по 8 кг и загружают в чистые сухие полиэтиленовые ведра. Образцы готовых таблеток передают в контрольно-аналитическую лабораторию на анализ. При соответствии таблеток нормам технической документации готовые таблетки передают на стадию фасовки.

Выход готовых таблеток – 50 кг.

БАД “Витаминка ягодная” содержит известные, разрешенные для применения в медицинской практике лекарственные средства, которые в указанной комбинации (см. Таблицу. Примеры 1-4) обеспечивают общеукрепляющее действие на организм. В качестве вспомогательных компонентов, обеспечивающих надежность сохранения формы прессованных таблеток в сухом виде и короткое время распадаемости их во влажной среде, использован сахар, а для улучшения текучести гранулята стеарат кальция.

Выпускается в виде таблеток, что удобно для применения, имеет длительный срок хранения (2 года).

Клинические испытания были проведены на добровольцах.

БАД «Витаминка ягодная» назначали спортсменам в период интенсивных тренировок. В результате – объективно улучшилось самочувствие, повысилась возможность переносимости тренировочных нагрузок, улучшились показатели выносливости, что выразилось в следующих объективных изменениях:

– заметное увеличение работоспособности с определением теста PYV С₁₇₀;

– улучшение самочувствия после активных тренировок;

– изменение индекса напряжения по Баевскому по результатам;

– урежение ЧСС после максимальных нагрузок.

При назначении БАД «Витаминка ягодная» послеоперационным больным и пациентам с химической интоксикацией было отмечено, что препарат способствует повышению аппетита, улучшает пищеварение, оказывает небольшое послабляющее и мочегонное действие.

У пациентов улучшилось психоэмоциональное состояние, общая функциональная активность организма. У пациентов, получавших препарат, более выраженной была динамика детоксикационной терапии.

При субъективной оценке переносимости препарата не было отмечено побочных эффектов, нарушений деятельности желудочно-кишечного тракта или других систем организма, аллергических реакций, ощущений дискомфорта. Напротив, пациенты особенно младшего возраста с удовольствием принимали БАД «Витаминка ягодная», отмечали ее приятный вкус.

Формула изобретения

Биологически активная добавка, обладающая общеукрепляющим действием, содержащая аскорбиновую кислоту, плоды шиповника и сахар, отличающаяся тем, что она содержит шиповник в виде сухого концентрата отвара его плодов и дополнительно стеарат кальция при следующем соотношении компонентов, г, на таблетку массой 0,25 г: