Патент на изобретение №2292214

(54) СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИОКСИДАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

(57) Реферат:

Изобретение относится к фармации и может быть использовано для фармакологической коррекции свободнорадикальных патологий. Экстракт надземной части альфредии поникшей (Alfredia cernua Cass.) используют в качестве средства, обладающего антиоксидантной активностью. Изобретение расширяет арсенал средств растительного происхождения, обладающих антиоксидантной активностью. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, конкретно к клинической фармакологии, и может быть использовано для фармакологической коррекции свободнорадикальных патологий.

Различные стрессовые ситуации вызывают дисбаланс взаимоотношений систем свободнорадикального окисления и общей антиоксидантной активности [1, 2]. Фитопрепараты действуют на различные системы организма, в том числе на систему антиоксидантной защиты [3-5].

Известны средства, обладающие антиоксидантной активностью – дигидрокверцетин, витамины (аскорбиновая кислота, токоферола ацетат, ретинола ацетат) и их аналоги [2, 5, 6]. Однако терапевтическая эффективность, заключающаяся в способности ингибировать свободнорадикальное окисление на разных стадиях процесса, указанных антиоксидантов при лечении свободнорадикальных патологий, недостаточно высока.

Новая техническая задача – расширение арсенала средств, обладающих антиоксидантной активностью, полученных из растительного сырья.

Поставленную задачу решают применением в качестве средства, обладающего антиоксидантной активностью, экстракта надземной части альфредии поникшей (Alfredia cernua Cass.).

В народной медицине растение используют при нервных заболеваниях, в качестве тонизирующего и болеутоляющего средства [7]. В литературе отсутствуют данные о применении экстракта надземной части альфредии поникшей (Alfredia cernua Cass.) в качестве средства, обладающего антиоксидантной активностью. Использование экстракта надземной части альфредии поникшей по предлагаемому назначению стало возможным благодаря выявлению экспериментально его новых свойств, а именно способности нормализовать дисбаланс взаимоотношений систем свободнорадикального окисления и общей антиоксидантной активности в организме за счет антиоксидантного действия.

Как показали экспериментальные исследования, экстракт альфредии поникшей приближается по антиоксидантной активности к эталонному фитопрепарату – дигидрокверцетину, что приведет к расширению арсенала средств растительного происхождения, обладающих антиоксидантной активностью.

Новое свойство обнаружено в результате проведенного экспериментального изучения антиоксидантной активности водного и водно-этанольных экстрактов (40%, 70%, 95%) альфредии поникшей.

Антиоксидантную активность экстрактов альфредии поникшей определяли методом катодной вольтамперометрии [8, 9]. Антиоксиданты, имеющие восстановительную природу, реагируют с кислородом и его активными радикалами, что отражается в уменьшении катодного тока электровосстановления кислорода на ртутно-пленочном электроде в области потенциалов от 0 до -0,6 В.

Экспериментальные исследования проводили на серийном вольтамперометрическом анализаторе ТА – 2 (“Техноаналит” г.Томск). Элетрохимические исследования осуществляли в трехэлектродной ячейке с рабочим ртутно-пленочным электродом, электродом сравнения – хлорсеребрянным и вспомогательным – стеклоуглеродным. В качестве фонового электролита (подобран экспериментально) использовали фосфатный буфер рН 6,86 (10 мл). Объем аликвоты образца (С=0,01 г/мл) составлял 0,1 мл, соответственно концентрация образца в ячейке – 1·10^-4 г/мл. В качестве электрохимической ячейки использовали стеклянные стаканчики вместимостью 20 см³. Перемешивание раствора осуществляли с помощью магнитной мешалки М-25 в течение 10 с последующим успокоением в течение 20 с. Для варьирования концентрации кислорода в растворе вплоть до его полного удаления использовали азот, подаваемый в раствор под давлением через газовую трубочку. Съемку вольтамперограмм катодного восстановления кислорода в постоянно-токовом режиме осуществляли в условиях: скорость развертки потенциала 30 мВ/с, диапазон рабочих потенциалов 0-(-0,6) В. Чувствительность прибора варьировали в диапазоне 0,4-4 мкА.

По полученным данным строили зависимость относительного изменения предельного тока электровосстановления кислорода от времени протекания процесса в присутствии образца. По тангенсу угла наклона касательной к первому участку данной кривой рассчитывали кинетический критерий К (мкмоль/л·мин), который отражает количество прореагировавших с образцом кислородных форм; следствием чего является эффективность взаимодействия экстракта с кислородными радикалами и определяется по формуле:

где Co₂ – концентрация кислорода в исходном растворе без образца, равная его растворимости в соответствующем растворителе при нормальных условиях, мкмоль/л;

I_i – текущее значение предельного тока электровосстановления кислорода, мкА;

I_нач – значение предельного тока электровосстановления кислорода в отсутствии образца в растворе, мкА;

Т – время протекания процесса, мин [9].

Периодический контроль за содержанием кислорода в растворе (Со₂) осуществляли с помощью кислородного датчика “МЭРА – ЭЛЬВРО” (Польша).

В качестве препарата сравнения использовали стандартный антиоксидант – дигидрокверцетин (С=0,01 г/мл).

Данные, полученные в результате эксперимента, обрабатывали, используя программу Statistica 5,0.

В результате установлено, что экстракты надземной части альфредии поникшей (Alfredia cernua Cass.) проявляют антиоксидантную активность по отношению к процессу электровосстановления кислорода, т.е. все образцы взаимодействуют с активными кислородными формами. Использование водно-этанольных экстрактов способствует увеличению антиоксидантных свойств (табл.). Результаты эксперимента показали, что наибольшую антиоксидантную активность проявляает экстракт альфредии поникшей на 70% этаноле. Экстракция 70% этанолом надземной части растения повышает антиоксидантный эффект целевого продукта за счет наиболее полного извлечения биологически активных веществ (флавоноидов, кумаринов, фенолкарбоновых кислот). Антиоксидантная активность вышеуказанного экстракта альфредии приближается к таковой стандартного антиоксиданта – дигидрокверцетина.

Положительный эффект достигнут благодаря использованию в качестве средства, обладающего антиоксидантной активностью, экстракта надземной части альфредии поникшей, что позволило расширить арсенал препаратов растительного происхождения, обладающих антиоксидантной активностью.

Литература

7. Растительные ресурсы СССР: Цветковые растения, их химический состав, использование; Семейство Asteraceae (Compositae). – СПб.: Наука, 1993. – 352 с.

Формула изобретения

Применение экстракта надземной части альфредии поникшей (Alfredia cernua Cass.) в качестве средства, обладающего антиоксидантной активностью.

MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 27.07.2008

Извещение опубликовано: 10.07.2010 БИ: 19/2010