Патент на изобретение №2290180

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2290180 (13) C2
(51) МПК

A61K31/4412 (2006.01)
A61P39/06 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 17.12.2010 – действует

(21), (22) Заявка: 2004134446/14, 26.11.2004

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

26.11.2004

(43) Дата публикации заявки: 10.05.2006

(46) Опубликовано: 27.12.2006

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства, ч.2. – М.: Медицина, 1993, с.216-217. RU 99125954 А (НИЖЕГОРОДСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ТРАВМАТОЛОГИИ И ОРТОПЕДИИ), 20.08.2001. БУНЯТЯН А.А. Руководство по анестезиологии. – М.: Медицина, 1994, с.314-340. KARAKILCIK A.Z. et al. Effects of intraperitoneally injected selenium and vitamin E in rats anesthetized with halothane, J.Trase Elem Med Biol, 2003, 17(1), p.33-38, abstract.

Адрес для переписки:

117279, Москва, ул. Миклухо-Маклая, 51, корп.1, кв.88, З.А. Ягловой

(72) Автор(ы):

Волкова Наталья Александровна (RU),
Сумин Сергей Александрович (RU),
Еремин Павел Адольфович (RU),
Лизункова Галина Юрьевна (RU)

(73) Патентообладатель(и):

Общество с ограниченной ответственностью “ЭКОФАРМИНВЕСТ” (RU)

(54) ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА 2-ЭТИЛ-6-МЕТИЛ-3-ОКСИПИРИДИНА ПРИ ПРОВЕДЕНИИ ОБЩЕЙ АНЕСТЕЗИИ И В ПОСЛЕНАРКОЗНОМ ПЕРИОДЕ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ РИСКА РАЗВИТИЯ ОСЛОЖНЕНИЙ

(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано для снижения риска развития осложнений общего наркоза. Для этого применяют препарат 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат при подготовке к анестезии, во время общей анестезии и в посленаркозном периоде. Изобретение позволяет снизить риск развития таких осложнений как нарушения ритма, нестабильность гемодинамики, ишемия миокарда, энцефалопатия за счет проявления комплекса свойств препарата – снижения потребности тканей в кислороде, оптимизации энергетического обмена, антиоксидантных свойств. 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии.

Наиболее близким к заявленному техническому решению является методика использования унитиола и инстенона в составе анестезии и в раннем послеоперационном периоде (Мушкин В.В., Оптимизация ведения больных общехирургического профиля в раннем постнаркозном периоде. /Автореф. дис. … канд. мед. наук. / Мушкин В.В. Саратов, 1999).

Задачей данного исследования является уменьшение частоты осложнений во время общего наркоза и в посленаркозном периоде, таких как нарушения ритма, нестабильность гемодинамики, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, энцефалопатия.

Указанная задача достигается применением 2-этил-6-метил-3-оксиперидина сукцината (мексикора) внутривенно струйно или капельно, либо внутримышечно. Препарат применяется накануне операции, в дозе 0,1-0,2 г 2-3 раза в сутки, через каждые 8-12 часов. Перед операцией, за 40-60 минут он вводится в дозе 0,2 г. В посленаркозном периоде препарат назначают по 0,1-0,2 г 2-3 раза в сутки, через 8-12 часов до устойчивой стабилизации жизненно важных функций, с последующим переходом на пероральную форму, при адекватном функционировании ЖКТ. Введение 2-этил-6-метил-3-оксиперидина сукцината должно осуществляться каждые 8-12 часов, то есть 2-3 раза в сутки. Указанный интервал и суточная кратность введения обусловлены общеизвестной фармакокинетикой этого препарата, период полувыведения которого колеблется в пределах 8-12 часов (Машковский М.Д., Лекарственные средства, ч.2, М.: Медицина, 1993, с.216-217). Данная методика обеспечивает постоянную концентрацию препарата в крови. Разовая доза введения 2-этил-6-метил-3-оксиперидина сукцината составляет 0,1-0,2 г, суточная – 0,3-0,6 г, что соответствует традиционным дозам использования препарата.

Оценка эффективности препарата проводилась в двух рандомизированных группах больных, оперированных под общим наркозом, по поводу патологии органов брюшной полости в течение 4 часов с момента поступления. В обеих группах наблюдались эпизоды ишемии миокарда, политопной желудочковой экстрасистолии, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии. В состав основной группы вошли 4 больных, средний возраст которых составил 51,9±8,4, с кишечной непроходимостью – 1, с панкреонекрозом – 1, с перитонитом различного генеза – 2. В состав комплексной терапии был включен 2-этил-6-метил-3-оксиперидина сукцинат за 40-60 мин до операции и далее по предложенной схеме в течение 5 дней. В группу сравнения вошли больные в возрасте 49,8±9,8 лет, с кишечной непроходимостью – 1, с панкреонекрозом – 1, с перитонитом различного генеза – 2, у которых препарат не использовался. Анализ клинического течения показал, что у больных основной группы быстрее стабилизировалась гемодинамика, уменьшились проявления ишемии миокарда и числа эпизодов нарушения ритма сердца. (Табл.1)

Табл.1.
Динамика некоторых показателей функционального состояния сердечно-сосудистой системы больных, оперированных под общей анестезией (М±m).
Показатели группы Сроки наблюдения (сут)
1 2 3 4 5
Количество желудочковых нарушений ритма 1 18,4±2,1 12,1±3,4 11,3±2,8 8,2±3,1 5,8±1,6
2 19,6±3,6 8,2±1,1* 6,2±1,2* 2,1±0,7* 1,4±0,6*
Количество ишемических изменений 1 6,42±1,31 5,14±1,84 1,83±0,98 2,12±1,13 1,26±0,74
2 6,58±1,62 2,97±1,14 0,47±0,08* 0,36±0,02* 0,28±0,06*
Продолжительность ишемических эпизодов 1 38,47±8,33 24,32±5,64 12,89±2,75 8,18±1,78 5,16±2,34*
2 41,38±10,04 14,93±6,21* 6,93±2,85* 5,28±3,22* 3,21±0,94*
ЧСС 1 126,5±8,3 121,6±6,4 106,7±7,6 102,9±4,7 98,6±6,5
2 129,1±8,3 118,4±5,8 94,6±4,4 92,2±3,8 89,3±5,4
Мониторинг СДД 1 98,7±3,6 101,3±2,4 105,8±3,9 102,2±5,8 101,6±4,2
2 100,3±2,7 103,8±1,9 106,5±3,2 105,1±3,6 104,9±2,4
Мониторинг сатурации O2% 1 91,3±3,1 94,8±1,9 95,2±2,6 96,6±4,3 96,9±2,1
2 90,2±2,8 95,9±0,8 97,6±1,3 97,8±1,8 98,1±1,6
Примечание: 1 – контрольная группа; 2 – больные, принимающие мексикор.
* – р<0,05 достоверность различий между 1 и 2 группами.

Примеры конкретного использования 2-этил-6-метил-3-оксиперидина сукцината (мексикора):

Больная П., 40 лет, поступила в ММУ ГКБ №2 СМП с диагнозом: ЖКБ: Острый гангренозный перфоративный холецистит. Разлитой желчный перитонит. Под общим наркозом выполнена операция – холецистэктомия. Санация и дренирование брюшной полости. При поступлении – состояние тяжелое. Кожные покровы бледные. ЧСС=124 в мин. АД=90/60 мм рт.ст. ЧДД=32 в мин. В сознании, вялая, адинамичная. При холтеровском мониторировании ЭКГ отмечена депрессия сегмента ST ниже изолинии на 1,3-1,56 мм и 4 эпизода политопной желудочковой экстрасистолии. В состав комплексной терапии включен мексикор в дозе 0,2 г 3 раза в сутки. На фоне проводимого лечения, в течение 5 часов после операции, стабилизирована гемодинамика на уровне ЧСС=104 в мин, ритм правильный, АД=120/80 мм рт.ст. При холтеровском мониторировании, через 6 часов, ишемических изменений на ЭКГ не определялось. Зарегистрировано 8 эпизодов единичной суправентрикулярной экстрасистолии, желудочковые нарушения ритма не наблюдались. Через 6 часов после операции больная переведена на самостоятельное дыхание. В течение первых суток посленаркозного периода отмечались клинические признаки энцефалопатии, которые нивелировались. Продолжительность лечения составила 7 суток.

Больная С., 52 лет, поступила в ММУ ГКБ №2 СМП с диагнозом: Перфорация толстой кишки. Разлитой перитонит. Под общим наркозом выполнена операция – ушивание перфоративного отверстия. Санация и дренирование брюшной полости. Состояние при поступлении тяжелое. Сознание ясное. Кожные покровы бледные. ЧСС=120 в мин, АД=160/110 мм рт.ст. ЧДД=24 в мин. Язык сухой.

В состав комплексной терапии включен 2-этил-6-метил-3-оксиперидина сукцинат в дозе 0,2 г 3 раза в сутки. По данным суточного холтеровского мониторирования, по ходу наркоза и в послеоперационном периоде, отмечалось 6 эпизодов депрессии сегмента ST ниже изолинии более 1,5 мм, продолжительностью до 5 минут, зарегистрированы 8 эпизодов политопной желудочковой экстрасистолии, 2 коротких пароксизма желудочковой тахикардии. В послеоперационном периоде, на фоне проводимого лечения, отмечено значительное уменьшение количества ишемических эпизодов на ЭКГ до одного на вторые сутки и отсутствие их в последующие дни наблюдения, отсутствовали желудочковые нарушения ритма. На 3 сутки наблюдения зарегистрировано до 5 эпизодов суправентрикулярной единичной экстрасистолии. АД стабилизировалось в течение одних суток на уровне 130-140/80-90 мм рт.ст., ЧСС-92-100 в мин проявлений энцефалопатии не наблюдалось.

Оценка возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы осуществлялась использованием суточного мониторирования ЭКГ, оценка уровня сознания проводилась по шкале Глазго.

Таким образом, результаты клинического применения препарата показали, что 2-этил-6-метил-3-оксиперидина сукцинат позволяет уменьшить риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, вызванных стрессорным повреждением миокарда и действием анестетиков. Отмечено уменьшение степени выраженности и продолжительности проявлений энцефалопатии в посленаркозном периоде.

Формула изобретения

Применение 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцината впервые в качестве лекарственного препарата при подготовке к анестезии, во время общей анестезии и в посленаркозном периоде для снижения риска развития осложнений.

Categories: BD_2290000-2290999