Патент на изобретение №2287326

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2287326 (13) C2
(51) МПК

A61K31/4045 (2006.01)
A61P27/02 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 28.12.2010 – прекратил действие

(21), (22) Заявка: 2004131364/14, 27.10.2004

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

27.10.2004

(43) Дата публикации заявки: 10.04.2006

(46) Опубликовано: 20.11.2006

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:

Адрес для переписки:

105062, Москва, ул. Садовая-Черногрязская, 14/19, МНИИ глазных болезней им. Гельмгольца, отдел информации

(72) Автор(ы):

Муха Александр Иванович (RU),
Гундорова Роза Александровна (RU),
Симоненков Алексей Павлович (RU),
Фёдоров Владимир Дмитриевич (RU),
Зиновьев Михаил Юрьевич (RU),
Вериго Елена Николаевна (RU)

(73) Патентообладатель(и):

Московский НИИ глазных болезней им. Гельмгольца Министерства социального развития и здравоохранения РФ (RU)

(54) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОСТТРАВМАТИЧЕСКИХ КРОВОИЗЛИЯНИЙ В ПОЛОСТЬ ГЛАЗА

(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и может быть использовано для лечения посттравматических кровоизлияний в полость глаза. Для этого ежедневно в течение 10 дней парентерально вводят 10 мл 0,1% серотонина адипината два раза в сутки. Способ позволяет достичь быстрой резорбции излившейся в полость глаза крови за счет деблокирования серотониновых рецепторов от гемоглобина, что обеспечивает нормализацию микроциркуляции в хориоидее и сетчатке с восстановлением притока-оттока внутриглазной жидкости в полости глаза. 2 з.п. ф-лы.

Предлагаемое изобретение относится к офтальмологии и предназначено для лечения посттравматических кровоизлияний в полость глаза. Известно, что для лечения посттравматических кровоизлияний в полость глаза в настоящее время используют фибринолитики, например гемазу (6, 9), ИАГ – лазерный витреолизис (6) и хирургическое удаление излившейся крови – витреоэктомию (4, 7). Однако вышеописанные методы лечения зачастую не обеспечивают зрительных функций, травматичны (особенно хирургические) и часто являются дорогостоящими.

Задачей предлагаемого способа является повышение эффективности лечения посттравматических кровоизлияний в полость глаза с восстановлением естественных путей притока – оттока внутриглазной жидкости, проходящей через стекловидное тело. В настоящее время известно, что в биохимическом отношении стекловидное тело представляет собой гидрофильный гель, содержащий 98-99% воды. Характерно, что только 10% воды стекловидного тела находятся в химически связанном состоянии, что поддерживает его высокий водный обмен (3).

Доказано, что каждые 15 минут половина воды в стекловидном теле замещается (2). При гемофтальме, по данным Э.Фукса (1) уже в первые дни начинается гемолиз крови, при этом эритроциты теряют гемоглобин. Последнее обстоятельство чрезвычайно важно для понимания патогенеза резорбции крови из полости глаза, учитывая: 1) что стекловидное тело обладает антифибринолитическими свойствами; 2) внутриглазная жидкость образуется постоянно сосудистой оболочкой (цилиарным телом); 3) гемоглобин блокирует серотониновые рецепторы эндотелия кровеносных сосудов (8), что приводит к нарушению вазомоторики микроциркуляторного русла и, очевидно, к снижению образования внутриглазной жидкости, водного обмена, к замедлению рассасывания излившейся крови с последующим снижением зрительных функций, что связанно с осложнениями гемофтальма.

Ранее проведенные собственные исследования показали, что парентеральное или интравитреальное введение эритроцитарного аутогемолизата приводит к хронической серотониновой недостаточности и ретинопатии, что объяснимо блокадой серотониновых рецепторов гемоглобином. В то же время известно, что серотонин в повышенной концентрации может деблокировать серотониновые рецепторы и восстанавливать сократительный потенциал кровеносных сосудов микроциркуляторного русла. Учитывая вышеуказанное, нами была поставлена задача разработать способ лечения посттравматических кровоизлияний в полость глаза, используя препарат, не обладающий отрицательными свойствами фибринолитиков и в то же время способного нормализовать вазомоцию микроциркуляторного русла – серотонина адипината. Техническим результатом предлагаемого изобретения являются быстрая резорбция излившейся крови в полость глаза, упрощение и удешевление способа лечения посттравматических кровоизлияний в полость глаза.

Технический результат достигается за счет восстановления сократительной активности микроциркуляторного русла сосудистой оболочки и нормализации продукции водянистой влаги с восстановлением высокого водного обмена стекловидного тела, передней камеры и последующего «вымывания» излившейся в полость глаза крови за счет парентерального введения серотонина адипината в определенной концентрации. Это позволяет повысить концентрацию серотонина в крови и тканях, деблокировать серотониновые рецепторы от гемоглобина, что в свою очередь обеспечивает нормализацию микроциркуляции в хориоидее и сетчатке, восстановление притока – оттока внутриглазной жидкости в полости глаза и «вымывании» из нее излившейся крови.

В экспериментальных исследованиях были разработаны дозы препарата, обеспечивающие вышеназванные эффекты. Эффективность лечения посттравматических кровоизлияний в полость глаза оценивали при помощи компьютерной томографии (КТ) орбит, на 1, 3, 8, 10, 15 сутки. Исследования проводили на томографе СТ Sytec 3000 Plus (USA), во фронтальной и аксиальной проекции, с шагом томографа в 3 мм.

Серотонин адипинат можно вводить как внутримышечно, так и внутривенно инфузионно. Способ выбора введения препарата зависит от состояния вен больного и технического оснащения медицинского учреждения. Способ осуществляется следующим образом.

Серотонина адипинат вводят ежедневно, в течение 10 суток 2 раза в день, по 10 мг. При внутримышечном введении серотонина адипинат растворяют в 3,0 мл 0,5% новокаина. При внутривенном инфузионном введении 10 мг серотонина адипинат растворяют в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия, тщательно перемешивают, встряхивают и разбавляют в 200 мл изотонического раствора хлорида натрия.

Пример 1.

На кролике породы “шиншилла” получали гемофтальм, вводя в стекловидное тело 0,4 мл нестабилизированной аутокрови. Животное 2 раза в сутки получало в/м 10 мг серотонина адипината. По данным КТ плотность гемофтальма на 1 сутки составила в среднем +56 ед. И.; размеры 4,6 на 1,6 мм, рефлекс с глазного дна ослаблен. На 8-е сутки плотность стекловидного тела равнялась +3-10 ед.Н. равномерно (норма, соответствующая плотности стекловидного тела контрлатерального глаза), рефлекс с глазного дна – розовый. В контроле (вместо серотонина адипината в/м вводился 0,9% физ. раствор) плотность гемофтальма на 1-е сутки составила +46-50 ед.Н., размеры примерно 4,8 на 2,0 мм. Восстановление плотности стекловидного тела до +3-10 ед.Н. (равномерно) наблюдалось на 15-е сутки. Полученные результаты показывают, что время, потребовавшееся для резорбции гемофтальма, в опытной группе почти вдвое меньше, чем в контрольной.

Пример 2.

Пациент К., 21 год. Ds: Контузия правого глаза средней степени тяжести, гифема II степени (3 мм), гемофтальм. С момента травмы (удар кулаком по правому глазу) прошло 11 часов. Жалобы на снижение остроты зрения правого глаза, боли в области правой глазницы, vis OD=0,3 н/к, рефлекс с глазного дна ослаблен, vis OS=1,0. По данным КТ плотность стекловидного тела составила +74 ед. Н. (норма 15-25 ед. Н.); размеры 5,2 на 2,6 мм. Пациент парентерально получал по 1 мл 1% раствора серотонина адипината ежедневно, в течение 10 суток 2 раза в день по вышеуказанной методике. Резорбция гифемы наблюдалась на 3 сутки. Восстановление плотности стекловидного тела до 23 ед. Н. (норма) наблюдалось на 11-е сутки применения препарата, vis OD=0,7 н/к, рефлекс с глазного дна – розовый, vis OS=1,0. При использовании обычных консервативных методов лечения рассасывание крови происходит от одного до нескольких месяцев. Таким образом, впервые показано, что курсовое применение парентерального введения серотонина адипината (как в эксперименте, так и в клинике) позволяет достичь быстрой резорбции крови, излившейся в полость глаза, и существенно повысить зрительные функции.

Литература

1. Большая медицинская энциклопедия, 1977, Т.5, С.235.

2. То же, Т.6, С.88.

3. То же, 1985, Т.24, С.235.

8. Симоненков А.П., Федоров В.Д. «Является ли хроническая серотониновая недостаточность основой диабетической и возрастной ангиопатией?». Бюлл. Эксп. Биол. Мед., 1997; 123(1): С.103-110.

Формула изобретения

1. Способ лечения посттравматических кровоизлияний в полость глаза, отличающийся тем, что парентерально вводят 10 мг серотонина адипината два раза в сутки ежедневно, всего 10 суток.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что серотонина адипинат вводят внутримышечно, при этом растворяют его в 3,0 мл 0,5%-ного новокаина.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что серотонина адипинат вводят внутривенно инфузионно, при этом серотонина адипинат растворяют в 210 мл физиологического раствора.


MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 28.10.2006

Извещение опубликовано: 20.06.2008 БИ: 17/2008


Categories: BD_2287000-2287999