Патент на изобретение №2281769

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2281769 (13) C2
(51) МПК

A61K31/428 (2006.01)
A61K31/10 (2006.01)
A61K9/06 (2006.01)
A61P17/00 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 28.12.2010 – может прекратить свое действие

(21), (22) Заявка: 2004122013/15, 16.07.2004

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

16.07.2004

(43) Дата публикации заявки: 27.01.2006

(46) Опубликовано: 20.08.2006

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
Вестник дерматологии и венерологии. М. 1987, №3, с.69-71. RU 2114108 C1, 27.06.1998. RU 21-8798 C1, 20.04.1998.

Адрес для переписки:

420075, г.Казань, Научный городок-2, ФГНУ ВНИВИ

(72) Автор(ы):

Тремасов Михаил Яковлевич (RU),
Равилов Абдулхамет Зарифович (RU),
Сергейчев Александр Иванович (RU),
Гараев Рамил Суфиахметович (RU),
Титова Валентина Юрьевна (RU),
Закиева Лилия Ринатовна (RU),
Закиев Роберт Рафилевич (RU),
Никонов Сергей Владимирович (RU)

(73) Патентообладатель(и):

Федеральное государственное научное учреждение Всероссийский научно-исследовательский ветеринарный институт (RU)

(54) СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕРМАТОМИКОЗОВ

(57) Реферат:

Изобретение относится к области фармацевтики, ветеринарии и касается средства для лечения дерматомикозов. Изобретение заключается в том, что средство включает 2-меркаптобензотиазол, глицерин, диметилсульфоксид. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения больных трихофитией и микроспорией, средство безвредное, удобное в применении, позволяет сократить сроки лечения и снизить трудоемкость применения.

Изобретение относится к ветеринарной и медицинской фармакологии и микологии, в частности к получению препаратов для лечения заболеваний животных и человека дерматомикозами.

Зооантропонозные дерматомикозы – микроспория и трихофития – высоко заразные заболевания, которые представляют значительную опасность для здоровья населения и животных. Рост заболеваемости дерматомикозами предусматривает необходимость расширения поиска и разработки эффективных, доступных средств лечения.

Известно применение для лечения трихофитии и микроспории препаратов йода, хлора, антибиотиков (гризеофульвин, нистатин), серы (кн. Машковский А.Д. “Лекарственные средства”, М., “Медицина”, 2000; кн. Голубев И.А. “Дерматомикозы животных”, М., 1970; кн. Набиев Ф.Г., Ахмадеев Р.Н. “Лекарственные препараты для ветеринарии”, Казань, 2000), которые требуют длительного и многократного применения и не всегда обеспечивают высокий лечебный эффект, некоторые из них вызывают побочные явления.

При создании изобретения ставилась задача получить высокоэффективное, безвредное, несложное в изготовлении, удобное в применении средство для лечения дерматомикозов, которое позволит сократить сроки лечения и снизить трудоемкость применения.

Это достигается тем, что в препарат для лечения трихофитии и микроспории, содержащий 2-меркаптобензотиазол (2 МБТ) и глицерин, вводят диметилсульфоксид (ДМСО) при следующем соотношении компонентов, мас.%:

2-меркаптобензотиазол 1,5-2,5
Глицерин 5,0-10,0
Диметилсульфоксид До 100,0

Химическое соединение 2-меркаптобензотиазол известно и описано в литературе.

2-Меркаптобензотиазол (2 МБТ) получают взаимодействием анилина CS2 и S (при 250°С и давлении 3,2 мПА) и реакцией o-хлорнитобензола с NaSH с последующей обработкой полученного o-меркаптоанилина. 2 МБТ – кристаллическое вещество желтого цвета с температурой плавления 180,2-181,7°С, мол. массой 167,25, практически не растворяется в воде, растворяется в этиловом эфире, ледяной уксусной кислоте, этаноле, в водных растворах гидроксидов и карбонатов щелочных металлов (кн. Химическая энциклопедия, 1992, т.3, с.61-62).

Химические соединения диметилсульфоксид и глицерин известны, применяются в медицине. Первое – для лечения ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, деформирующего остеоартроза и других заболеваниях. (кн. Машковский М.Д. “Лекарственные средства”, Харкьков, “Торсинг”, 1998, T.1, C.177-178). Глицерин используют как растворитель, основу для приготовления мазей, линиментов, коллодия и других веществ (см. Большая медицинская энциклопедия, 1977, Т.6, С.141-142).

Диметилсульфоксид (ДМСО) – (СН3)2SO – гигроскопическая жидкость без цвета и запаха, температура плавления 18,45°С (легко переохлаждается), температура кипения – 189°С, растворяется в воде, этаноле, ацетоне, диэтиловом эфире, С6Н6. Получают ДМСО окислением (СН3)2S с кислородом воздуха в присутствии каталитических количеств оксидов азота или других соединений переносчиков O2, а также при окислении (СН3)2S оксидами азота, растворами Н2O2 при охлаждении, гидролизе (СН3)2SCL2, (СН3)2SBr2.

ДМСО – широко применяемый растворитель, компонент косметических и лекарственных средств, способствует проникновению лекарственных веществ через кожу (см. Химическая энциклопедия, 1990, т.2, с.119-120). Также обладает бактерио- и фунгистатическим действием (см. Большая медицинская энциклопедия, 1977, Т.7, С.325-326).

Глицерин С3Н5(ОН)3 – трехатомный алкоголь – бесцветная, прозрачная сиропообразная жидкость без запаха, сладковатого вкуса, с удельной массой 1,26, температурой кипения 290°С, гигроскопичен, с водой и спиртом смешивается во всех соотношениях, нерастворим в эфире и хлороформе, не смешивается с жирными маслами. Получают из растительных и животных жиров путем омыления их растворами едких щелочей или при воздействии перегретым паром, или синтезируют из пропилена, используют как основу для жидких мазей, как растворитель лекарственных веществ и как мягчительное средство (Д.И.Червяков и соавт. Лекарственные средства в ветеринарии. М.: “Колос”, 1977, с.98).

Введение в состав композиции диметилсульфоксида, усиливающего ее фунгицидную активность, позволяет получить новое лечебное средство, в виде жидкой лекарственной формы, обладающей более высокой фунгицидной активностью, которая быстро впитывается и проникает в глубокие слои кожи, обеспечивая быстроту действия, при этом сроки лечения сокращаются до 7-14 дней.

Пример 1. Приготовление лечебного средства.

В фарфоровую ступку помещали 1,5 г 2-меркаптобензотиазола, тщательно растирали при помощи пестика. Затем в ступку добавляли 5,0 г глицерина и растирали при комнатной температуре до получения однородной консистенции. После чего порциями при тщательном перемешивании добавляли диметилсульфоксид 93,5 г до получения однородной массы.

Противогрибную активность изучали на чистых культурах грибов. Эффективность состава определяли по отношению роста мицелия чистых культур грибов, возбудителей трихофитии и микроспории – Trichophyton verucosum seu faviforme, T.gipseum seu mentagrophytes, T.rubrum, Mycrosporium lanosum seu canis, по известной методике (Першин Г.Н. “Методы экспериментальной химиотерапии”, М., Медицина, 1971, С.539). Наблюдения проводили в течение 14 сут. при температуре 26°С. Чувствительность к препарату определяли его минимальной концентрацией, при которой роста гриба не наблюдалось. Фунгицидность определяли путем пересева инокулята гриба из пробирок, в которых не наблюдается рост гриба, на чистую среду Сабуро. Наблюдения вели в течение 30 суток, фиксируя отсутствие или наличие роста гриба.

Состав обладает высоким фунгистатическим и фунгицидным действием по отношению к патогенным грибам, возбудителям трихофитии и микроспории в концентрации 0,001-0,01%.

Пример 2. Лечебное средство готовят аналогично примеру 1. Применяли путем нанесения на пораженные участки кожи животных до появления тонкого влажного, блестящего слоя (0,2 мл на 1 см2) 1-3 раза с интервалом 24 часа в зависимости от степени поражения, не удаляя корочек.

Вылечено 105 собак, 133 кролика, 204 теленка, больных трихофитией, и 139 собак и 145 кошек, больных микроспорией. Выздоровели все животные. Следовательно, терапевтический эффект средства составил 100%.

Пример 3. Лечебное средство готовят аналогично примеру 1, но 2-меркаптобензотиазола берут 0,5 г, глицерина 4,0 г, диметилсульфоксида 95,5 г. Средство применяли путем нанесения на пораженные участки до появления тонкого влажного, блестящего слоя (0,2 мл на 1 см) 1-3 раза с интервалом 24 часа в зависимости от степени поражения, не удаляя корочек.

Эффективность лечения составила 88-92%.

Пример 4. Лечебное средство готовят аналогично примеру 1, но 2-меркаптобензотиазола берут 2,5 г, глицерина 10,0 г, диметилсульфоксида 87,5 г. Применяли его путем нанесения на пораженные участки до появления тонкого влажного, блестящего слоя (0,2 мл на 1 см2) 1-3 раза с интервалом 24 часа в зависимости от степени поражения, не удаляя корочек.

Эффективность лечения составила 100%.

Введение меркаптобензотиазола в состав композиции в более высоких концентрациях не повышает эффективности, а снижение концентрации не обеспечивает достаточной эффективности.

Предлагаемая лекарственная форма 2-меркаптобензотиазола апробирована нами с положительным результатом при дерматомикозах (трихофития и микроспория) лабораторных (морские свинки 26, кролики 221), домашних (собаки 460, кошки 180), сельскозозяйственных животных (телята 504, подсвинки 410), пушных зверей (89).

Лечебное средство безвредно для животных, восокоэффективно, удобно в изготовлении и применении, сокращает сроки лечения до 7-14 дней, при кратности обработки 1-3 раза с интервалом 24 часа. В то время как при ежедневном использовании прототипа появление волос отмечено лишь на 10-20 день от начала лечения, выздоровление всех животных наступило на 20-30 сутки.

Предлагаемое средство найдет широкое применение как в частном секторе, так и в животноводческих хозяйствах при дерматомикозах животных.

Формула изобретения

Средство для лечения трихофитии и микроспории, содержащее 2-меркаптобензотиазол и глицерин, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит диметилсульфоксид при следующем соотношении компонентов, мас.%:

2-Меркаптобензотиазол 1,5-2,5
Глицерин 5,0-10,0
Диметилсульфоксид Остальное

Categories: BD_2281000-2281999