Патент на изобретение №2156128
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ГЛАЗ С АЛЛЕРГИЧЕСКИМИ ПРОЯВЛЕНИЯМИ
(57) Реферат: Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологическим средствам, используемым в качестве глазных капель для лечения воспалительных заболеваний глаз с аллергическими проявлениями. Глазные капли в качестве действующего средства содержат диклофенак, а в качестве вспомогательного вещества – стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации и буферную смесь. В качестве действующего вещества глазные капли дополнительно содержат димедрол, в качестве стабилизатора – поливинилпирролидон, или поливиниловый спирт, или производное метилцеллюлозы (NaКМЦ) и хлоргексидин. Дополнительно глазные капли содержат антиоксидант, антагонисты Н1-рецепторов, квифенадин или секвифенадин, противоаллергические лекарственные средства и стабилизаторы клеточных функций: теофилин, или кромогликат натрия, или недокримал натрия. Технический результат: средство нетоксично, апирогенно, не обладает местно-раздражающим действием, сохраняет противовирусную активность в полном объеме. 10 з.п.ф-лы. Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологическим средствам, используемым в качестве глазных капель для лечения воспалительных заболеваний глаз с аллергическими проявлениями. Известны глазные капли “Офтандексометазон”, содержащие в качестве действующего средства дексаметазон-21 фосфат и вспомогательное вещество (Машковский М.Д. Лекарственные средства, 1993, г. Вильнюс, ч. 1, с.500) Техническим результатом изобретения является повышение эффективности препарата за счет лечения острых серозных и хронических воспалительных заболеваний глаз с аллергическими проявлениями. Для достижения указанного технического результата глазные капли для лечения воспалительных заболеваний глаз с аллергическими проявлениями, содержащие действующее средство и вспомогательное вещество, согласно изобретению в качестве действующего средства содержат диклофенак, а в качестве вспомогательного вещества – стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации и буферную смесь при следующем соотношении компонентов в 1 мл раствора: Диклофенак, г – 0,001 Стабилизатор, г – 0,0002-0,5 Буферная смесь, мл – Остальное В качестве действующего вещества глазные капли дополнительно содержат димедрол в количестве 0,0001-0,02 г в 1 мл раствора. А в качестве стабилизатора они содержат поливинилпирролидон в количестве 0,001-0,3 г на 1 мл раствора или поливиниловый спирт в количестве 0,001-0,5 г на 1 мл раствора, или производное метилцеллюлозы (Na КМЦ) в количестве 0,001-0,05 г на 1 мл раствора и хлоргексидин в количестве 0,0001-0,0005 г на 1 мл раствора. Дополнительно глазные капли содержат антиоксидант: трилон Б или бутилокситолуол в количестве 0,0002-0,0005 г в 1 мл раствора. В качестве буферной смеси они содержат ацетатно-боратный буфер. Глазные капли дополнительно содержат антагонисты H 1-рецепторов в количестве 0,000025-0,05 г на 1 мл раствора: квифенадин или секвифенадин. Дополнительно капли содержат противоаллергические лекарственные средства в количестве 0,00003-0,05 г на 1 мл раствора: эбастин, или лоратадин, или левокабастин, или азеластин, или астемизол, или терфенадин. Дополнительно они содержат в качестве регуляторов и стабилизаторов клеточных функций в количестве 0,0005-0,05 г на 1 мл раствора: теофилин, или кромогликат натрия, или недокримал натрия. Сущность изобретения поясняется на следующих примерах. Пример 1. Технология получения глазных капель. Готовят растворы 6% поливинилпирролидона, хлоргексидина, бутилокситолуола в качестве антиокисданта, в качестве действующего средства – диклофенак и 10% раствор димедрола. Все смешивают с ацетатно-боратной буферной смесью. Указанную смесь стерилизуют на фильтрах. Готовый препарат разливают в необходимую емкость, герметизируют и маркируют. Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 мл раствора: Диклофенак, – 0,001 Димедрол, г – 0,0001 Стабилизаторы: Поливинипирролидон, г – 0,001 Хлоргексидин, г – 0,0001 Антиокисдант: Бутилокситолуол, г – 0,0004 Ацетатно-боратная буферная смесь, мл – Остальное Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1, за исключением следующего соотношения компонентов в 1 мл раствора: Диклофенак, г – 0,001 Димедрол, г – 0,00001 Стабилизаторы: поливинилпирролидон, г – 0,03 Хлоргексидин, г – 0,0001 Антиокисдант: Бутилокситолуол, г – 0,0004 Квифенадин, г – 0,000025 Эбастин или лоратадин, г – 0,00003 Ацетатно-боратная буферная смесь, мл – Остальное. Пример З. Берут стабилизаторы: поливиниловый спирт, хлоргексидин, антиоксидант: бутилокситолуол, в качестве действующего средства – диклофенак. Смешивают все с ацетатно-боратным буфером и стерилизуют. Далее как в примере 1. Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 мл раствора: Диклофенак, г – 0,001 Стабилизаторы: Поливиниловый спирт, г – 0,001 Хлоргексидин, г – 0,0005 Антиоксидант: Бутилокситолуол, г – 0,005 С Секвифенадин, г – 0,05 Левокабастин или азеластин, г – 0,00003 Теофиллин, г – 0,0005 Ацетатно-боратная буферная смесь, мл – Остальное Пример 4. Осуществляют аналогично примеру 3, за исключением следующего соотношения компонентов в 1 мл раствора: Диклофенак, г – 0,001 Стабилизаторы: Поливиниловый спирт, г – 0,05 Хлоргексидин, г – 0,0005 Антиоксидант: Бутилокситолуол, г – 0,005 Астимизол или терфенадин, г – 0,05 Кромогликат натрия, г – 0,005 Ацетатно-боратная буферная смесь, мл – Остальное Пример 5. Смешивают стабилизаторы: Na КМЦ, хлоргексидин, антиоксидант: бутилокситолуол, в качестве действующего средства: диклофенак и 10% раствор димедрола, в качестве антиоксиданта: трилон Б и ацетатно-боратную буферную смесь. Далее как в примере 1. Указанные компоненты берут в следующем соотношении в 1 мл раствора: Диклофенак, г – 0,001 Димедрол, г – 0,02 Стабилизатор: Na КМЦ, – 0,001 Хлоргексидин, г – 0,0003 Антиоксидант: Трилон Б, г – 0,0002 Недокримал натрия, г – 0,05 Ацетатно-боратная буферная смесь, мл – Остальное Пример 6. Осуществляют аналогично примеру 5, за исключением следующего соотношения компонентов в 1 мл раствора: Диклофенак, г – 0,001 Димедрол, г – 0,02 Стабилизатор: Na КМЦ, г – 0,05 Хлоргексидин, г – 0,0003 Антиоксидант: трилон Б, г – 0,0002 Теофиллин, г – 0,0005 Ацетатно-боратная буферная смесь, мл – Остальное Полученные глазные капли имеют вид прозрачной жидкости. Лабораторные испытания средства на модели культур клеток, экспериментальных животных показали, что оно нетоксично, апирогенно, не обладает местнораздражающим действием, сохраняет противовирусную активность в полном объеме. Клинические испытания на добровольцах в возрасте 18-20 лет свидетельствуют, что препарат безвреден, хорошо переносим, не вызывает аллергических реакций. Препарат вводят в глаза 5-8 раз в день в дозе 1-2 капли до исчезновения симптомов заболевания. Формула изобретения
Диклофенак, г – 0,001 Стабилизатор – 0,0002 – 0,5 Буферная смесь, мл – Остальное 2. Глазные капли по п.1, отличающиеся тем, что в качестве действующего вещества они дополнительно содержат димедрол в количестве 0,0001 – 0,02 г в 1 мл раствора. 3. Глазные капли по п.1, отличающиеся тем, что в качестве стабилизатора они содержат поливинилпирролидон в количестве 0,001 – 03 г на 1 мл раствора или поливиниловый спирт в количестве 0,001 – 0,5 г на 1 мл раствора, или производное метилцеллюлозы (Na КМЦ) в количестве 0,001 – 0,5 г на 1 мл раствора и хлоргексидин в количестве 0,0001 – 0,005 г на 1 мл раствора. 4. Глазные капли по п.1, отличающийся тем, что дополнительно они содержат антиоксидант: трилон Б и бутилокситолуол в количестве 0,0002 – 0,0005 г в 1 мл раствора. 5. Глазные капли по п.1, отличающиеся тем, что в качестве буферной смеси они содержат ацетатно-боратный буфер. 6. Глазные капли по п.1, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат антагонисты H1-рецепторов в количестве 0,000025 – 0,05 г на 1 мл раствора. 7. Глазные капли по пп.1, 6, отличающиеся тем, что в качестве антагонистов H1-рецепторов они содержат квифенадин и секвифенадин. 8. Глазные капли по п.1, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат противоаллергические лекарственные средства в количестве 0,00003 – 0,05 г на 1 мл раствора. 9. Глазные капли по пп.1, 8, отличающиеся тем, что в качестве противоаллергических лекарственных средств они содержат эбастин, лоратадин, левокабастин, азеластин, астемизол, терфенадин. 10. Глазные капли по п.1, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат регуляторы и стабилизаторы клеточных функций в количестве 0,0005 – 0,05 г на 1 мл раствора. 11. Глазные капли по пп.1, 10, отличающиеся тем, что в качестве регуляторов и стабилизаторов клеточных функций они содержат теофиллин, кромогликат натрия и недокримал натрия. QB4A Регистрация лицензионного договора на использование изобретения
Лицензиар(ы): Марков Илья Александрович, Гапонюк Полина Петровна, Гапонюк Петр Яковлевич, Маркова Елена Алексеевна
Вид лицензии*: НИЛ
Лицензиат(ы): Закрытое акционерное общество “ФИРН М”
Договор № РД0039683 зарегистрирован 15.08.2008
Извещение опубликовано: 27.09.2008 БИ: 27/2008
* ИЛ – исключительная лицензия НИЛ – неисключительная лицензия
PC4A Государственная регистрация перехода исключительного права без заключения договора
(73) Патентообладатель(и):
(73) Патентообладатель:
(73) Патентообладатель:
(73) Патентообладатель:
Дата и номер государственной регистрации перехода исключительного права: 02.11.2010 № РП0001094
Извещение опубликовано: 20.12.2010 БИ: 35/2010
QZ4A Государственная регистрация изменений в зарегистрированный договор
Дата и номер государственной регистрации договора, в который внесены изменения:
Вид договора: лицензионный
Лицо(а), передающее(ие) исключительное право:
Лицо, которому предоставлено право использования:
Дата и номер государственной регистрации изменений, внесенных в зарегистрированный договор:
Изменения:
Дата публикации: 27.03.2011
|
||||||||||||||||||||||||||
РД0039683 в связи с регистрацией перехода права. Новый лицензиар: Маркова Елена Алексеевна, Марков Илья Александрович, Гапонюк Полина Петровна.