Патент на изобретение №2155175

Published by on

РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ

(19)

(11)

2155175

(13)

(51) МПК ⁷
_{C07B59/00, C07C275/50}

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 07.06.2011 – прекратил действие

(21), (22) Заявка: 98110628/04, 02.06.1998

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

02.06.1998

(45) Опубликовано: 27.08.2000

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
SU 1649779 A, 15.04.1993. SU 173746 A, 16.09.1985. EP 178743 A1, 23.04.1986. WO 95/04018 A1, 09.02.1995.

Адрес для переписки:

123182, Москва, пл. И.В. Курчатова, ИМГ РАН, патентно-лицензионная группа

(71) Заявитель(и):

Институт молекулярной генетики РАН

(72) Автор(ы):

Шевченко В.П.,
Мясоедов Н.Ф.,
Нагаев И.Ю.

(73) Патентообладатель(и):

Институт молекулярной генетики РАН

(54) ВЫСОКОМЕЧЕННАЯ ТРИТИЕМ 1-(2-ЦИАНО-2-МЕТОКСИИМИНОАЦЕТИЛ)-3-ЭТИЛМОЧЕВИНА

(57) Реферат:

Изобретение относится к новой высокомеченной тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-мочевине формулы I. Указанное соединение может найти применение при биохимических и медико-биологических исследованиях.

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в биохимии и медицине.

Известна 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-этил-мочевина или цимоксанил:

(The Merck Jndex an encyclopedia of chemicаls drugs and biologicals Eleventth Edition and 12-th 1989-1996 NJ USA).

Данное соединение обладает фунгицидной активностью
(J.M.Serres and G.A.Carraro Meded, Faс. Landboncocoet. Rijk Suniv. Gent. 1976. 41, 645).

При биохимических и медикобиологических исследованиях таких соединений необходимо их наличие в виде меченых соединений.

Однако данное соединение в виде высокомеченного тритием соединения не описано.

Задачей, решаемой настоящим изобретением, является расширение ассортимента высокомеченных органических физиологически активных соединений.

Задача решается тем, что получена высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метокси-иминоацетил)-3-этил-мочевина.

Ниже приведен пример, иллюстрирующий изобретение.

Пример. Синтез [³H] цимоксанила:
В реакционную ампулу помещают этилацетатный раствор(0,5 мл) 17 мг 1-(2-циано-2-метокси-иминоацетил)-3-этил-мочевины, 170 мг 5% Pd/CaCO₃ и упаривают на роторном испарителе. Затем ампулу вакуумируют до давления 0,1 Па, заполняют газообразным тритием до давления 400 гПа и выдерживают при температуре 90^oC в течение 15 мин. После удаления избыточного газообразного трития вакуумированием продукты реакции растворяют в метаноле (5 х 1 мл) (радиоактивность раствора – 1 Ки), катализатор отфильтровывают, лабильный тритий удаляют многократным упариванием фильтратов с метанолом (5 х 1 мл) (радиоактивность раствора – 300 мКи). После хроматографической очистки, которая проводится методом ВЭЖХ на колонке Separon C₁₈, 4 x 150 мм, V – 0,8 мл/мин, в системе 50% водного метанола с 0,1% трифторуксусной кислотой, время удерживания 4,3 мин (на колонке Silasorb C₁₈, 13 мкм, V – 2 мл/мин, в системе 20% метанол с 0,1% трифторуксусной кислотой, время удерживания – 14,31 мин), выход меченого препарата составил 30%, а молярная радиоактивность – 0,15 Ки/ммоль. Радиохимическая чистота меченого препарата определена методом ТСХ в системе гекса-изо-пропанол-10% метанольный раствор уксусной кислоты (30:30:1), Rf 0,49 и составила 97-98%.

Таким образом получена высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метокси-иминоацетил)-3-этилмочевина.

Формула изобретения

Высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-этилмочевина формулы

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 03.06.2004

Извещение опубликовано: 10.03.2005 БИ: 07/2005