Патент на изобретение №2269344

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2269344 (13) C2
(51) МПК

A61K31/7036 (2006.01)
A61K31/422 (2006.01)
A61K31/17 (2006.01)
A61P31/00 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 12.01.2011 – прекратил действие

(21), (22) Заявка: 2004111888/15, 19.04.2004

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

19.04.2004

(43) Дата публикации заявки: 20.10.2005

(45) Опубликовано: 10.02.2006

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
КОВАЛЕВ В.Ф. и др. Антибиотики, сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии: Справочник. М.: Агропромиздат, 1988, с.120. СУББОТИН В.М. и др. Современные лекарственные средства в ветеринарии. Ростов-на-Дону: Феникс, 2000, с.450-451. СУББОТИН В.М. и др. Современные лекарственные средства в ветеринарии. Ростов-на-Дону: Феникс, 2000, с.378. ЗОЛОТОВ А.Т. Мочевина. М.: Госхимиздат,1963, с.52. RU 958921 A1, 15.09.1982.

Адрес для переписки:

350044, г.Краснодар, ул. Калинина, 13, Кубанский ГАУ, патентный отдел

(72) Автор(ы):

Терехов Владимир Иванович (RU),
Хахов Артур Латифович (RU),
Боровой Владимир Николаевич (RU),
Терехова Ольга Борисовна (RU)

(73) Патентообладатель(и):

Кубанский государственный аграрный университет (RU)

(54) ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ БАКТЕРИАЛЬНО-ГРИБНЫХ ИНФЕКЦИЙ У ЖИВОТНЫХ

(57) Реферат:

Изобретение относится к ветеринарии. Препарат для лечения и профилактики бактериально-грибных инфекций у животных включает неомицин и фуразолидон и диметилолмочевину в следующем соотношении компонентов, мас.%:

Неомицин – 1,2-1,5
Фуразолидон – 1,2-1,5
Диметилолмочевина – остальное.

Изобретение обеспечивает расширение спектра действия препарата и повышение эффективности его действия. 3 табл.

Изобретение относится к ветеринарии, а именно к средствам лечения и профилактики бактериально-грибных инфекций у животных.

Известен препарат, состоящий из сополимера формальдегида с мочевиной – диметилолмочевины (ДММ): HO[CH2NH-CO-NHCH2]n (Золотов А.Т. Мочевина. М.: Госхимиздат, 1963. – С.52), которая используется в клинической практике при лечении фурункулезов, инфицированных ран, гинекологических заболеваний, грибных болезней, как антимикробный препарат (Афиногенов Г.Е., Панарин Е.Ф. Антимикробные полимеры. СПб.: Гиппократ, 1993. – С.130).

Известен комплексный антибактериальный препарат – неофур, содержащий неомицин, фуразолидон и желатинно-глицериновую основу (Антибиотики, сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии: Справочник / В.Ф.Ковалев, И.Б.Волков, Б.В.Виолин и др. – М.: Агропромиздат, 1988. – С.120 – прототип).

Недостатками известных решений являются:

1. Невысокие антибактериальные свойства ДММ, что ограничивает ее применение при бактериальных болезнях и требует более высоких доз.

2. Неофур используется только для лечения гинекологических болезней у животных.

3. У неофура отсутствуют фунгицидные свойства, что создает риск развития дисбактериоза грибного происхождения.

4. К активным компонентам неофура достаточно быстро развивается резистентность у бактерий.

5. Неофур малоактивен в отношении энтерококков и синегнойной палочки, которые часто являются возбудителями болезней у животных.

Техническим результатом изобретения является расширение спектра действия препарата и повышение эффективности его действия.

Технический результат достигается тем, что в препарат для лечения и профилактики бактериально-грибных инфекций у животных, включающем неомицин и фуразолидон, добавляют диметилолмочевину в следующем соотношении компонентов, мас.%:

Неомицин – 1,2-1,5
Фуразолидон – 1,2-1,5
Диметилолмочевина – остальное.

Новизна заявляемого предложения обусловлена тем, что использование комплекса, состоящего из неомицина, фуразолидона и диметилолмочевины (ДММ), обеспечивает расширение спектра антимикробного действия и практического использования. В качестве примера приводим данные по антибактериальной активности комплексного препарата, которые представлены в таблице 1.

Таблица 1
Микроорганизмы Минимальная подавляющая концентрация (МПК), мкг/мл
ДММ Неомицин Фуразолидон ДММ+Н+Ф
Кишечная палочка 500-1000 25-125 0,39-50 25-50
Протей 1000-2000 50-250 12,5-125 12,5-50
Синегнойная палочка 1000-2000 12,5-100 250-500 12,5-50
Стафилококк 500-1000 0,39-12,5 0,10-6,25 0,78-6,25
Энтерококк 500-1000 50-125 50-125 6,25-50
Аспергилл 500-1000 125-250
Кандида 250-500 125-250
Примечание: – отсутствие подавляющего действия.

Как видно из представленного материала, у предлагаемого решения не только сохранились высокие антибактериальные свойства, но за счет ДММ появились выраженные фунгицидные свойства, что дает основание к применению препарата не только при бактериальных инфекциях, но и грибных, а также при ассоциированных бактериально-грибных инфекциях.

По данным патентной и научно-технической литературы не обнаружено аналогичное решение, обеспечивающее достижение поставленной задачи, что позволяет сделать вывод об изобретательском уровне предложения.

Препарат приготавливают следующим образом.

1. Получаем диметилолмочевину (ДММ) известным способом: смешивается 2 моля 37%-ного формалина с 1 молем мочевины, раствор нагревается до 40-50°С и вводится 3 мл 10%-ной гидроокиси натрия (катализатор). После введения катализатора температура реакционной смеси самопроизвольно повышается до 70-80°С. По мере остывания реакционной среды происходит ее затвердевание. После затвердения полученную массу сушат при 40-45°С, а затем измельчают до мелкодисперсного порошка.

2. Берут навески субстанций неомицина и фуразолидона и соединяют с порошком ДММ в соотношении 1,2-1,5:1,2-1,5:97-97,6, после чего тщательно перемешивают.

Поскольку диапазон граничных значений количества неомицина, фуразолидона незначительный, то авторы считают целесообразным давать примеры на граничное значение ДММ – 96,8; 97; 97,2; 97,6; 97,8. Параметры ввода неомицина и фуразолидона определены опытным путем, именно в таком соотношении с ДММ данные антибиотики дают синергидный (обоюдно усиливающий) эффект.

Пример 1. Берут навески субстанций неомицина и фуразолидона и соединяют с порошком ДММ в следующих количествах: неомицина и фуразолидона по 1,6 г; ДММ – 96,8 г, после чего тщательно их перемешивают. Конечный продукт представляет собой мелкодисперсный порошок бледно-желтого цвета без запаха и вкуса, плохо растворимый в воде. Полученный препарат имеет выраженные антибактериальные и фунгицидные свойства.

Пример 2. Берут навески субстанций неомицина и фуразолидона и соединяют с порошком ДММ в следующих количествах: неомицина и фуразолидона по 1,5 г; ДММ – 97 г, после чего тщательно их перемешивают. Конечный продукт представляет собой мелкодисперсный порошок бледно-желтого цвета без запаха и вкуса, плохо растворимый в воде. Полученный препарат имеет также выраженные антибактериальные и фунгицидные свойства.

Пример 3. Берут навески субстанций неомицина и фуразолидона и соединяют с порошком ДММ в следующих количествах: неомицина и фуразолидона по 1,4 г; ДММ – 97,2 г, после чего тщательно их перемешивают. Конечный продукт представляет собой мелкодисперсный порошок бледно-желтого цвета без запаха и вкуса, плохо растворимый в воде. Полученный препарат имеет выраженные антибактериальные и фунгицидные свойства.

Пример 4. Берут навески субстанций неомицина и фуразолидона и соединяют с порошком ДММ в следующих количествах: неомицина и фуразолидона по 1,2 г; ДММ – 97,6 г, после чего тщательно их перемешивают. Конечный продукт представляет собой мелкодисперсный порошок бледно-желтого цвета без запаха и вкуса, плохо растворимый в воде. Полученный препарат имеет выраженные антибактериальные и фунгицидные свойства.

Пример 5. Берут навески субстанций неомицина и фуразолидона и соединяют с порошком ДММ в следующих количествах: неомицина и фуразолидона по 1,1 г; ДММ – 97,8 г, после чего тщательно их перемешивают. Конечный продукт представляет собой мелкодисперсный порошок бледно-желтого цвета без запаха и вкуса, плохо растворимый в воде. Полученный препарат имеет выраженные антибактериальные и фунгицидные свойства.

Эффективность заявляемого препарата проверялась следующим образом и подтверждается следующими данными.

1. Для лечения новорожденных телят и поросят, заболевших колибактериозом, препарат, приготовленный по примеру 3, давали животным по схеме: 0,3-0,4 г/кг живой массы 2 раза в день в течение 3-5 дней подряд. Контрольные группы животных лечили левомицетином, неомицином и фуразолидоном согласно наставлений по применению.

Результаты опыта представлены в таблице 2.

Таблица 2
Группы Кол-во лечившихся животных Кол-во вылеченных животных (%) Терапевтическая эффективность, %
телята поросята телята поросята
Получала новый препарат 17 27 16 (94,1) 25 (92,6) 93,4
Получала левомицитин 15 30 14 (93,3) 27 (90,0) 91,7
Получала неомецин 13 25 11 (84,6) 22 (88,0) 86,3
Получала фуразолидон 18 26 16 (88,9) 23 (88,5) 88,7

Как видно из представленной таблицы, наибольшее количество выздоровевших животных было в группах, где применяли новый препарат. В целом его терапевтическая эффективность при колибактериозе составила 93,4%, что на 1,7-7,1% выше таковой известных средств.

2. Для профилактики постъемной диареи, обусловленной энтерогеморрагическими эшерихиями, поросятам-отъемышам препарат давали 2 раза в день в дозе 0,15 г/кг массы тела или из расчета на корм в концентрации 0,5% в течение 2-х недель. Препарат начинали давать за два дня до отъема. Контрольная группа животных получала нифулин по схеме, рекомендованной в наставлении по применению. Результаты опыта представлены в таблице 3.

Таблица 3
Группа Кол-во животных Кол-во заболевших Кол-во павших % заболевших животных % падежа (кол-во павших от общ. кол-ва животных) % летальности (кол-во павших от кол-ва заболевших животных)
Опытная 125 55 3 44,0 2,4 5,5
Контрольная 111 64 8 58,0 7,2 12,5

Материалы данной таблицы свидетельствуют, что в опытной группе, где поросята получали новый препарат, заболеваемость уменьшилась на 14%, а падеж – почти в 3 раза по сравнению с результатами, полученными в контрольной группе, где поросятам давали широко известное комплексное химиофармацевтическое средство нифулин. Это свидетельствует о достаточно выраженных профилактических свойствах заявляемого препарата, о его способности снижать тяжесть течения болезни.

Формула изобретения

Препарат для лечения и профилактики бактериально-грибных инфекций у животных, включающий неомицин и фуразолидон, отличающийся тем, что препарат дополнительно включает диметилолмочевину в следующем соотношении компонентов, мас.%:

Неомицин 1,2-1,5
Фуразолидон 1,2-1,5
Диметилолмочевина Остальное


MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 20.04.2006

Извещение опубликовано: 10.12.2007 БИ: 34/2007


Categories: BD_2269000-2269999