Патент на изобретение №2268041

Published by on




РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ



ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА
ПО ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ,
ПАТЕНТАМ И ТОВАРНЫМ ЗНАКАМ
(19) RU (11) 2268041 (13) C1
(51) МПК

A61K31/353 (2006.01)
A61P7/00 (2006.01)

(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ

Статус: по данным на 12.01.2011 – может прекратить свое действие

(21), (22) Заявка: 2004116623/14, 31.05.2004

(24) Дата начала отсчета срока действия патента:

31.05.2004

(45) Опубликовано: 20.01.2006

(56) Список документов, цитированных в отчете о
поиске:
САВЕЛЬЕВА Л. Современные подходы к лечению ожирения. Врач, 2000 №12, стр.12-14. ЗАДИОНЧЕНКО B.C. и др. Влияние небиволола на микроциркуляцию, агрегацию тромбоцитов и реологию крови у больных артериальной гипертонией. Кардиология, М.: Медицина, 2002, №5, стр.14-18. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. Гл. ред. Г.Л.ВЫШКОВСКИЙ,

Адрес для переписки:

305035, г.Курск, ул. Пирогова, 12б, И.Н. Медведеву

(72) Автор(ы):

Медведев Илья Николаевич (RU),
Беспарточный Борис Дмитриевич (RU)

(73) Патентообладатель(и):

Медведев Илья Николаевич (RU),
Беспарточный Борис Дмитриевич (RU)

(54) СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ДИСФУНКЦИЙ ТРОМБОЦИТОВ ПРИ МЕТАБОЛИЧЕСКОМ СИНДРОМЕ

(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине, к гематологии, кардиологии и эндокринологии и может быть использовано для коррекции дисфункций тромбоцитов при метаболическом синдроме. Вводят индивидуально подобранную гипокаллорийную диету, рассчитанную в ккал по формуле:

для женщин: 18-30 лет – (0,0621 × масса тела, кг + 2,0357)×240;

31-60 лет – (0,0342 × масса тела, кг + 3,5377)×240;

старше 60 лет (0,0377 × масса тела, кг + 2,7545)×240;

для мужчин: 18-30 лет – (0,0630 × масса тела, кг + 2,8957)×240;

31-60 лет – (0,0484 × масса тела, кг + 3,6534)×240;

старше 60 лет (0,0491 × масса тела, кг + 2,4587)×240 и

небиволол 5 мг 1 раз в одно и то же время суток. Данное изобретение способствует оптимизации внутрисосудистой активности и нормализации адгезивной функции кровяных пластинок, а также нормализации градиента холестерин/фосфолипиды в их мембранах.

(56) (продолжение):

CLASS=”b560m”10 выпуск, М: РЛС 2003, стр.569-570. FALCIANI М et al. Effect of nebivolol on human platelet aggregarion. J Cardiovasc Pharmacol. 2001 Dec; 38 (6): 922-9. RU 216991 C1, 20.06.2001. RU 2154401 C2, 20.08.2000. JP 146291, 06.06.1995.

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии.

Аналогов предлагаемого способа коррекции тромбоцитарного гемостаза у больных метаболическим синдромом (МС) не существует.

Для коррекции артериального давления при метаболическом синдроме используются селективные -блокаторы, одним из которых является небиволол.

Однако никогда ранее лечебный комплекс, состоящий из индивидуально подобранной гипокалорийной диеты, препарата небиволол не применялся у больных артериальной гипертонией с метаболическим синдромом с целью нормализации тромбоцитарного гемостаза (адгезивной функции кровяных пластинок, агрегации тромбоцитов с АДФ, коллагеном, тромбином, ристомицином, перекисью водорода, адреналином и сочетаниями индукторов – АДФ + адреналин, АДФ + коллаген, адреналин + коллаген, а также оптимизации внутрисосудистой активности тромбоцитов, уровня перекисного окисления липидов и антиоксидантной защищенности кровяных пластинок с нормализацией градиента холестерин/фосфолипиды в их мембранах).

Целью изобретения является повышение эффективности коррекции нарушений тромбоцитарного гемостаза у больных с метаболическим синдромом.

Сущность заявляемого способа заключается в том, что для коррекции тромбоцитарного гемостаза больным с метаболическим синдромом длительно назначается индивидуально подобранная гипокалорийная диета и препарат небиволол в дозе 5 мг 1 раз в сутки.

Способ позволяет корректировать первичный гемостаз у больных с МС в течение полугода, переводя его на уровень, близкий к таковому для здоровых людей. При соблюдении в последующем рекомендаций заявляемого способа возможно поддержание первичного гемостаза в оптимальном режиме функционирования, что позволит существенно снизить риск тромботических осложнений, уменьшить число случаев временной нетрудоспособности, ускорить и повысить качество стационарного лечения, сократить инвалидность, а также продлить жизнь и снизить смертность больных с МС от инфаркта и инсульта.

Заявляемый способ осуществляется следующим образом.

Для создания отрицательного энергетического баланса в организме больных им рекомендуется индивидуально подобранная гипокалорийная диета.

Калорийность суточного рациона индивидуально для каждого больного с МС рассчитывается в ккал по формуле:

для женщин 18-30 лет (0,0621 × масса тела, кг + 2,0357)×240,

31 года – 60 лет (0,0342 × масса тела, кг + 3,5377)×240,

старше 60 лет (0,0377 × масса тела, кг + 2,7545)×240,

для мужчин 18-30 лет (0,0630 × масса тела, кг + 2,8957)×240,

31 года – 60 лет (0,0484 × масса тела, кг + 3,6534)×240,

старше 60 лет (0,0491 × масса тела, кг + 2,4587)×240.

Полученный коэффициент остается без изменений при минимальной физической нагрузке, умножается на 1,3 при умеренной и на 1,5 – при высокой физической активности (как правило, у пациентов с МС уровень физической активности низкий).

Рекомендуются 3 основных приема пищи и 2 промежуточных. При регулярном пропуске одного из основных приемов пищи достоверно увеличивается частота развития ожирения, выявлена также положительная корреляция между ожирением и пропуском завтрака. Рекомендуется следующее распределение суточной калорийности: завтрак – 25%, 2-й завтрак – 10%, обед – 35%, полдник – 10%, ужин – 20%.

Для составления меню больного используются специальные таблицы с указаниями химического состава и калорийности продуктов, учитывая, что основные источники энергии: белки (в 1 г содержится 4 ккал), жиры (9 ккал), углеводы (4 ккал) и алкоголь (7 ккал).

Второй компонент заявляемого способа – назначение небиволола 1 раз в одно и то же время суток.

Пример 1.

У больной В., 59 лет, с массой тела 90,2 кг, индекс массы тела 31,7 кг/м2, страдающей метаболическим синдромом в течение 20 лет, при обследовании была выявлена тромбоцитопатия с повышением адгезивной – 49%, агрегационной активности (с АДФ – 27 с., с коллагеном – 26 с., с тромбином – 40 с., с ристомицином – 29 с., с Н2О2 – 33 с., с адреналином 74 с., с АДФ + адреналином 24 с., с АДФ + коллагеном 21 с., с адреналином + коллагеном – 16 с.) и внутрисосудистой активности тромбоцитов (дискоциты – 65%, диско-эхиноциты – 20%, сфероциты – 13,1%, сферо-эхиноциты – 1,9%, биополярные формы – 0%, сумма активных форм – 35%, число тромбоцитов в агрегатах – 13,6%, число малых агрегатов – 22 на 100 свободно лежащих тромбоцитов, число средних и больших агрегатов – 9 на 100 свободно лежащих тромбоцитов) на фоне нарушенной толерантности к глюкозе и гиперлипидемии II б типа (общие липиды – 8,6 г/л) с легкой гиперхолестеринемией (общий холестерин – 5,7 ммоль/л). Уровень ацилгидроперекисей тромбоцитов составлял – 3,1 Д233/109 тромбоцитов, малонового диальдегида (МДА) тромбоцитов – 1,33 нмоль/109 тромбоцитов, каталазы тромбоцитов – 3700 МЕ/109 тромбоцитов, супероксиддисмутаза тромбоцитов – 1000 МЕ/109 тромбоцитов, градиент холестерин/фосфолипиды в мембранах тромбоцитов составлял – 3,75. Больной была назначена индивидуально подобранная гипокалорийная диета (1589,4 ккал.) и небиволол 5 мг 1 раз в сутки. Больная осматривалась через 4, 12 и 24 недели после начала лечения. Одновременно с осмотром производилось биохимическое и гематологическое исследование крови.

К 24-й неделе лечения у больной нормализовались масса тела (78,6 кг) и индекс массы тела (27,6 кг/м2), была достигнута полная нормализация липидного спектра крови (общие липиды – 6,12 г/л, общий холестерин – 5,0 ммоль/л), теста толерантности к глюкозе, адгезивной функции кровяных пластинок – 36%, агрегации тромбоцитов с АДФ – 42 с., коллагеном – 34 с., тромбином – 53 с., ристомицином – 37 с., перекисью водорода – 47 с., адреналином – 87 с. и сочетаниями индукторов – АДФ + адреналин – 32 с., АДФ + коллаген – 24 с., адреналин + коллаген – 24 с., а также оптимизации внутрисосудистой активности тромбоцитов (дискоциты – 85%, диско-эхиноциты – 9,8%, сфероциты – 3,0%, сферо-эхиноциты – 1,6%, биополярные формы – 0,6%, сумма активных форм – 15%, число тромбоцитов в агрегатах – 8,4%, число малых агрегатов – 11 на 100 свободно лежащих тромбоцитов, число средних и больших агрегатов – 0,9 на 100 свободно лежащих тромбоцитов), уровня перекисного окисления липидов (уровень ацилгидроперекисей тромбоцитов составлял 2,12 Д233/109 тромбоцитов, МДА тромбоцитов 0,86 нмоль/109 тромбоцитов) и антиоксидантной защищенности кровяных пластинок (каталазы тромбоцитов – 8100 МЕ/109 тромбоцитов, супероксиддисмутаза тромбоцитов – 1380 МЕ/109 тромбоцитов) с нормализацией градиента холестерин/фосфолипиды в их мембранах – 1,91.

Больной предложено соблюдать данные ей рекомендации в последующем.

Пример 2.

У больной О.С., 47 лет с массой тела 91,4 кг, индекс массы тела 34,6 кг/м2, страдающей метаболическим синдромом в течение 6 лет при обследовании была выявлена тромбоцитопатия с повышением адгезивной – 47%, агрегационной активности (с АДФ – 29 с., с коллагеном – 23 с., с тромбином – 46 с., с ристомицином – 27 с., с Н2O2 – 24 с., с адреналином 73 с., с АДФ + адреналином 22 с., с АДФ + коллагеном 18 с., с адреналином + коллагеном – 15 с.) и внутрисосудистой активности тромбоцитов (дискоциты – 45%, диско-эхиноциты – 33%, сфероциты – 18,1%, сферо-эхиноциты – 2,4%, биополярные формы – 1,5%, сумма активных форм – 55%, число тромбоцитов в агрегатах – 13,6%, число малых агрегатов – 20 на 100 свободно лежащих тромбоцитов, число средних и больших агрегатов – 5 на 100 свободно лежащих тромбоцитов), на фоне нарушенной толерантности к глюкозе и гиперлипидемии II 6 типа (общие липиды 8,7 г/л) с легкой гиперхолестеринемией (общий холестерин 5,8 ммоль/л). Уровень ацилгидроперекисей тромбоцитов составлял – 3,2 Д233/109 тромбоцитов, МДА тромбоцитов – 1,2 нмоль/109 тромбоцитов, каталазы тромбоцитов – 5200 МЕ/109 тромбоцитов, супер-оксиддисмутаза тромбоцитов – 970 МЕ/109 тромбоцитов, градиент холестерин/фосфолипиды в их мембранах составлял – 3,5. Больной была назначена индивидуально подобранная гипокалорийная диета (2079,0 ккал) и небиволол 5 мг 1 раз в сутки. Больная осматривалась через 4, 12 и 24 недели после начала лечения. Одновременно с осмотром проводилось биохимическое и гематологическое исследование крови.

К 24-й неделе лечения у больной нормализовались масса тела (72,2 кг) и индекс массы тела (27,3 кг/м2), была достигнута полная нормализация липидного спектра крови (общие липиды 5,72 г/л, общий холестерин 5,2 ммоль/л), теста толерантности к глюкозе, адгезивной функции кровяных пластинок – 29%, агрегации тромбоцитов с АДФ – 46 с., коллагеном – 32 с., тромбином – 60 с., ристомицином – 46 с., перекисью водорода – 52 с., адреналином – 102 с. и сочетаниями индукторов – АДФ + адреналин – 37 с., АДФ + коллаген – 33 с., адреналин + коллаген – 28 с., а также оптимизации внутрисосудистой активности тромбоцитов (дискоциты -76%, диско-эхиноциты – 19,1%, сфероциты – 3,0%, сферо-эхиноциты – 1,6%, биополярные формы – 0,3%, сумма активных форм – 24%, число тромбоцитов в агрегатах – 7,7%, число малых агрегатов – 4 на 100 свободно лежащих тромбоцитов, число средних и больших агрегатов – 0,6 на 100 свободно лежащих тромбоцитов), уровня перекисного окисления липидов (уровень ацилгидроперекисей тромбоцитов составлял – 2,17 Д233/109 тромбоцитов, МДА тромбоцитов – 0,71 нмоль/109 тромбоцитов) и антиоксидантной защищенности кровяных пластинок (каталазы тромбоцитов – 9200 МЕ/109 тромбоцитов, супероксиддисмутаза тромбоцитов – 1490 МЕ/109 тромбоцитов) с нормализацией градиента холестерин/фосфолипиды в их мембранах – 1,65.

Больной рекомендовали соблюдать предписания в последующем.

Использование предлагаемого способа коррекции тромбоцитарных нарушений в гематологии, кардиологии и эндокринологии поможет избежать многих сосудистых осложнений у больных с метаболическим синдромом, уменьшить у них число случаев временной нетрудоспособности, сократить длительность госпитализации, снизить инвалидизацию и смертность.

Формула изобретения

Способ коррекции тромбоцитарного гемостаза у больных метаболическим синдромом, включающий применение индивидуально подобранной гипокаллорийной диеты, рассчитанной в ккал по формуле:

для женщин:

18-30 лет – (0,0621 × масса тела, кг + 2,0357)×240;

31-60 лет – (0,0342 × масса тела, кг + 3,5377)×240;

старше 60 лет (0,0377 × масса тела, кг + 2,7545)×240;

для мужчин:

18-30 лет – (0,0630 × масса тела, кг + 2,8957)×240;

31-60 лет – (0,0484 × масса тела, кг + 3,6534)×240;

старше 60 лет (0,0491 × масса тела, кг + 2,4587)×240

и небиволола 5 мг 1 раз в одно и то же время суток.

Categories: BD_2268000-2268999