|
(21), (22) Заявка: 2004122438/15, 22.07.2004
(24) Дата начала отсчета срока действия патента:
22.07.2004
(45) Опубликовано: 10.06.2005
(15) Информация о коррекции:
Версия коррекции № 1 (-ситостерин 23-40%) и тритерпеновые спирты. Применение предложенного средства позволяет сократить сроки лечения от 4 до 10 дней. Клинические наблюдения свидетельствуют о хорошей переносимости средства, отсутствии токсичности и аллергических реакций. 6 табл.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства на растительной основе для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта.
Для лечения указанных заболеваний применяют целый ряд растительных препаратов: Сальвин, Сангвиритрин, настой травы зверобоя, листьев шалфея, цветков ромашки и т.д. (Данилевский Н.Ф. и др. Фитотерапия в стоматологии. Киев: Здоров’я, 1984).
Известен препарат “Мараславин”, в состав которого входят цветки гвоздики (гвоздичное масло), полынь понтийская, черный перец, чабер и винный уксус (Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1998).
Известно средство для лечения заболеваний пародонта, включающее несколько видов лекарственного растительного сырья, представляющего собой зубной эликсир “Фитодент” (патент РФ №2147223 от 2000 г.).
Однако все эти средства недостаточно эффективны. Состав известных препаратов не отличается разнообразием биологически активных соединений и, соответственно, не обладает выраженными антимикробными и противовоспалительными свойствами, которые обеспечивают кровоостанавливающий и капилляроукрепляющий эффекты. Кроме того, препарат “Мараславин” в качестве экстрагента содержит винный уксус, а зубной эликсир “Фитодент” – 40-70% этиловый спирт.
Задачей настоящего изобретения является создание эффективного, стабильного при хранении препарата и способствующего сокращению продолжительности курса лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта.
Поставленная задача решена следующим образом.
Предложено средство для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта, представляющее собой масло или масляный экстракт, полученные из плодов перца однолетнего сладкого, включающие токоферолы, каротиноиды, фосфолипиды, фракции свободных и связанных кислот, содержащие насыщенные кислоты (не менее 13%), мононенасыщенные кислоты (не менее 7%) и полиненасыщенные кислоты (не менее 60%), а также фракцию неомыляемого остатка, содержащую стерины ( -ситостерин 23-40%) и тритерпеновые спирты.
Растительные масла являются традиционным пищевым продуктом с высокой физиологической ценностью. В первую очередь она определяется высокой калорийностью растительных масел. Кроме того, как и животные жиры, растительные масла являются структурной частью всех тканей организма.
Растительные масла – богатый источник незаменимых жирных кислот – линолевой, линоленовой и арахидоновой, а также содержат ряд витаминов, фосфолипидов и стеринов, обладающих антиоксидантными, антихолестеринемическими, противовоспалительными, ранозаживляющими и другими ценными свойствами, способствуют регуляции обмена веществ в организме человека.
В фармацевтической промышленности растительные масла служат растворителями для липофильных лекарственных средств, а также экстрагентами для извлечения биологически активных веществ из растительного сырья.
Масло семян сладкого перца является крупнотоннажным отходом плодоовощных и консервных комбинатов. За рубежом масло семян перца широко используется и изучается, тем не менее масложировая промышленность нашей страны и ближнего зарубежья не использует этот мощный сырьевой источник, несмотря на широкое исследование жиросодержащего растительного сырья.
Заявленное средство можно получить путем холодного отжима плодов перца однолетнего сладкого или путем экстракции плодов, например гексаном или хлороформ-метанольной смесью.
Жирно-кислотный состав масла плодов перца однолетнего сладкого представлен в таблице №1.
Качественный и количественный составы неомыляемой фракции масляного эктракта плодов перца однолетнего сладкого представлены в таблице №2.
Физико-химический состав гексанового и хлороформ-метанольного экстрактов представлен в таблице №3.
Содержание липидных компонентов представлено в таблице №4.
Жирно-кислотный состав гексанового экстракта представлено в таблице №5.
Жирно-кислотный состав хлороформ-метанольного экстракта представлен в таблице №6.
Полученные данные позволяют оценить масло семян перца как полувысыхающее, с высоким содержанием эссенциальной линолевой кислоты и умеренным содержанием суммарных токоферолов. Высокий процент неомыляемого остатка может поставить масло перца в один ряд с облепиховым маслом и маслом из зародышей пшеницы по ранозаживляющим и противоаллергическим свойствам.
Высокое содержание -ситостерина ставит масло и масляные экстракты плодов перца однолетнего сладкого в един ряд с общепризнанными ранозаживляющими препаратами: облепиховое масло, масло шелухи овса, масло проростков пшеницы. Все эти масла, наряду с представленным средством обладают противовоспалительным и иммуномодулирующим свойствами.
Предложенное средство было апробировано на добровольцах на базе МСЧ-4 ФУ МБЭП.
Под наблюдение было взято 18 человек, из них:
1 группа – 7 больных с диагнозом «травматические поражения» (острая механическая травма, протезная гранулема и т.д.);
2 группа – 5 больных с диагнозом – острый герпетический стоматит, хронический рецидивирующий афтозный стоматит;
3 группа – 6 больных с диагнозом – хронический пародонтит генерализованной формы “средней тяжести”.
Средство применялось в виде аппликаций с началом стадии эпителизации у 1 и 2 группы, у больных 3 группы в виде турунд в патологические зубодесневые карманы и в составе лечебных твердеющих повязок.
Курс лечения от 7 до 14 дней.
Получены положительные результаты анализируемого средства во всех группах.
В 1 и 2 группах с учетом фазы развития афты данное средство сокращает сроки лечения на 2-3 дня.
В 3 группе после хирургического лечения тканей пародонта – стадия эпителизации сокращается на 3 дня, о чем свидетельствуют положительные результаты специальных методов обследования: проба Кулаженко, Писарева-Шиллера.
Таким образом, применение предложенного средства позволяет сократить сроки лечения от 4 до 10 дней. Клинические наблюдения свидетельствуют о хорошей переносимости средства, отсутствии токсичности и аллергических реакций.
| Таблица №1 |
| № |
Компонент жирного масла |
Содержание, в % |
| |
Насыщенные кислоты, в т.ч. включая изомеры |
27,51 |
| 1 |
Лауриновая кислота С(12:0) |
0,95 |
| 2 |
Миристиновая кислота С(14:0) |
3,21 |
| 3 |
Пентадециловая кислота С(15:0) |
0,99 |
| 4 |
Пальмитиновая кислота С(16:0) |
15,82 |
| 5 |
Маргариновая кислота С(17:0) |
0,41 |
| 6 |
Стеариновая кислота С(18:0) |
3,70 |
| 7 |
Арахиновая кислота С(20:0) |
0,75 |
| 8 |
Бегеновая кислота С(22:0) |
0,83 |
| 9 |
Лигноцериновая кислота С(24:0) |
0,54 |
| |
Мононенасыщенные кислоты, в т.ч. включая изомеры |
7,3 |
| 1 |
Пальмитолеиновая кислота С(16:1) |
1,82 |
| 2 |
Гептадеценовая кислота С(17:1) |
0,21 |
| 3 |
Олеиновая кислота С(18:1) |
4,89 |
| 4 |
Эруковая кислота С(22:1) |
0,20 |
| |
Полиненасыщенные кислоты, в т.ч. включая изомеры |
65,19 |
| 1 |
Линолевая кислота С(18:2) |
33,34 |
| 2 |
Линоленовая кислота С(18:3) |
21,01 |
| 3 |
Эйкозатриеновая кислота С(20:3) |
0,28 |
| 4 |
Арахидоновая кислота С(20:4) |
10,56 |
| Таблица №2 |
| Экстрагент |
Гексан |
Хлороформ:метанол |
| Образец |
1 |
2 |
3 |
1 |
2 |
3 |
| Сквален |
1,3 |
0,6 |
0,9 |
1,0 |
1,3 |
1,7 |
| Холестерин |
1,7 |
2,3 |
1,9 |
1,7 |
0,9 |
сл. |
| Кампестерин |
8,8 |
6,0 |
8,0 |
5,2 |
11,3 |
8,2 |
| 4-метилзимостенол |
1,4 |
2,1 |
0,5 |
2,2 |
1,2 |
1,9 |
| Стигмастерин |
4,1 |
2,7 |
5,0 |
4,5 |
6,3 |
6,5 |
| Ланостенол |
6,4 |
7,5 |
8,2 |
7,2 |
8,2 |
6,8 |
| -Ситостерин |
35,6 |
28,8 |
24,4 |
23,8 |
40,3 |
38,3 |
| Изофукостерин |
9,7 |
14,3 |
13,9 |
10,1 |
8,3 |
10,5 |
| Циклоартанол |
4,6 |
4,8 |
5,8 |
7,8 |
2,6 |
4,4 |
| Циклоартенол |
24,0 |
25,2 |
26,3 |
31,3 |
18,2 |
20,1 |
| Таблица №3 |
| Показатель |
Гексановый экстракт |
Хлороформ-метанольный экстракт |
| Плотность, г/см3 |
0,927 |
0,930 |
| Коэффициент преломления |
1,4741 |
1,4742 |
| Кислотное число, мг КОН |
5,0 |
2,9 |
| Йодное число, % J2 |
119 |
126 |
| Перекисное число, ммоль О2/кг |
0,1 |
0,1 |
| Таблица №4 |
| Образец |
1 |
2 |
3 |
1 |
2 |
3 |
| Экстрагент |
Гексан |
Метанол:хлороформ |
| Выход экстракта, % |
14,8 |
15,6 |
16,2 |
8,2 |
8,5 |
6,8 |
| Свободные кислоты, % от веса экстракта |
3,7 |
2,6 |
4,0 |
8,4 |
8,3 |
9,2 |
| Связанные кислоты, % от веса экстракта |
82,6 |
86,2 |
86,9 |
77,3 |
80,1 |
78,2 |
| Токоферолы, мг % |
20 |
22 |
17 |
не опр. |
не опр. |
не опр. |
| Каротиноиды, мг % |
2,8 |
1,3 |
2,0 |
3,8 |
2,0 |
2,6 |
| Фосфолипиды, % |
0,8 |
0,9 |
0,4 |
5,5 |
4,7 |
5,0 |
| Неомыляемые в-ва, % |
2,9 |
2,2 |
2,1 |
3,5 |
3,6 |
3,2 |
| Таблица №5 |
| Образец |
1 |
2 |
3 |
| Фракция |
Свободные |
Связанные |
Свободные |
Связанные |
Свободные |
Связанные |
| Пальмитиновая |
14,9 |
10,9 |
22,1 |
17,2 |
12,5 |
13,6 |
| Стеариновая |
5,3 |
3,3 |
6,0 |
6,4 |
3,6 |
3,0 |
| Олеиновая |
15,2 |
15,7 |
15,2 |
15,3 |
9,0 |
12,2 |
| Линолевая |
60,2 |
67,8 |
48,9 |
52,2 |
66,0 |
69,6 |
| Таблица №6 |
| Образец |
1 |
2 |
3 |
| Фракция |
Свободные |
Связанные |
Свободные |
Связанные |
Свободные |
Связанные |
| Пальмитиновая |
24,8 |
18,2 |
22,2 |
27,4 |
19,4 |
15,3 |
| Стеариновая |
5,6 |
5,5 |
5,6 |
5,4 |
5,4 |
2,6 |
| Олеиновая |
14,0 |
13,1 |
19,5 |
6,8 |
10,2 |
11,7 |
| Линолевая |
51,9 |
57,1 |
48,8 |
59,2 |
50,4 |
68,2 |
Формула изобретения
Средство для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта на основе растительного сырья, отличающееся тем, что оно представляет собой масло или масляный экстракт, полученные из плодов перца однолетнего сладкого, включающие токоферолы, каротиноиды, фосфолипиды, фракции свободных и связанных кислот, содержащие насыщенные кислоты (не менее 13%), мононенасыщенные кислоты (не менее 7%) и полиненасыщенные кислоты (не менее 60%), а также фракцию неомыленного остатка, содержащую стерины (-ситостерин 23-40%) и тритерпеновые спирты.
TH4A – Переиздание описаний изобретений к патентам Российской Федерации
Причина переиздания: Коррекция в текстах реферата и формулы изобретения
Извещение опубликовано: 27.08.2006 БИ: 24/2006
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 23.07.2006
Извещение опубликовано: 20.06.2007 БИ: 17/2007
|
|
