Патент на изобретение №2251407

(54) ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА

(57) Реферат:

Изобретение относится к области медицины, а именно к стоматологии, и касается средств по уходу за полостью рта. Предлагается лечебно-профилактическое средство, включающее носитель, целевые добавки и биологически активное вещество растительного происхождения, в качестве которого средство содержит бетулин при следующем соотношении компонентов, мас.%: бетулин 0,05-5,0, целевые добавки 5,0-75,5 и носитель – остальное. Это средство в зависимости от набора использованных целевых добавок и носителя может быть приготовлено в различных формах: в виде зубных паст – гелевой прозрачной, гелевой непрозрачной, меловой, в виде зубного порошка, в виде эмульсии. Сочетание многофункциональной активности бетулина с противокариесным и полирующим действием компонентов, оптимальное их соотношение дает возможность получить лечебно-профилактическое средство, обладающее выраженным противовоспалительным действием и хорошими потребительскими свойствами. Оно не оказывает местно-раздражающего или аллергизирующего действия, может использоваться как лечебное средство путем введения его в соответствующей форме в зубодесневые карманы, а также для профилактики заболевания пародонта при ежедневной чистке зубов, причем длительное время, так как противопоказаний к использованию не выявлено. 5 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и касается средств по уходу за полостью рта.

Известно множество различных профилактических и лечебно-профилактических средств по уходу за полостью рта, содержащих биологически активные вещества, разнообразные по строению и происхождению. Наибольший интерес вызывают средства, содержащие активные компоненты, полученные из природного сырья, в частности из растительного, например, с экстрактом подорожника и минерально-витаминным комплексом из ламинарии, с натуральным хвойным комплексом, экстрактом ромашки. Многие из этих средств являются не просто гигиеническими, но и лечебно-профилактическими:

– с ферментным комплексом из культивируемых клеток женьшеня (патент РФ №2095052);

– с экстрактом алоэ, шалфея, соком каланхоэ (патент РФ №2195256);

– содержащее семя горчицы и морскую соль (патент РФ №21374640.

Наиболее близким к заявляемому средству является лечебно-профилактическая зубная паста (патент РФ №2145209), в которой в качестве биологически активной добавки из растительного сырья используют водно-спиртоглицериновые экстракты крапивы и подорожника, в качестве целевых добавок она содержит синтетическую тонкодисперсную аморфную двуокись кремния, натрий карбоксиметилцеллюлозу, глицерин, сорбитол, двуокись титана пигментную, натрий фтористый, сахарин, натрий лаурилсульфат, ароматическую композицию и воду – в качестве носителя. Кроме того, состав содержит триклозан – активный антимикробный агент. Паста защищает зубы от кариеса и препятствует образованию зубного налета. Однако она не может быть рекомендована для ежедневного длительного применения.

В связи с тем что заболевания пародонта широко распространены и плохо поддаются лечению, требуется поиск и разработка новых эффективных противовоспалительных средств.

Задача изобретения – разработать эффективное средство для гигиены, профилактики и лечения заболеваний пародонта, безвредное, подходящее для длительного применения.

Поставленная задача реализуется предлагаемым лечебно-профилактическим средством, включающим носитель, целевые добавки и биологически активное вещество растительного происхождения, при этом в качестве биологически активного вещества растительного происхождения средство содержит бетулин при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Бетулин 0,05-5,0

Целевые добавки 5,0-75,5

Носитель остальное

Предлагаемое средство в качестве целевых добавок может содержать сорбитол, натрий карбоксиметилцеллюлозу, консервант, подсластитель, лаурилсульфат натрия, диоксид кремния, бетулин, монофторфосфат натрия, ароматическую композицию, воду очищенную в качестве носителя при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Сорбитол (в пересчете на сух.) 17,5-35,0

Натрий карбоксиметилцеллюлоза 1,0-1,2

Консервант 0,15-0,5

Подсластитель 0,1-0,2

Лаурилсульфат натрия 1,0-1,5

Диоксид кремния 18,0-25,0

Бетулин 0,5-5,0

Монофторфосфат натрия 1,8-2,0

Ароматическая композиция 0,5-1,0

Вода очищенная (носитель) остальное

Предлагаемое средство в качестве целевой добавки дополнительно содержит двуокись титана при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Сорбитол 17,5-35,0

Натрий карбоксиметилцеллюлоза 1,0-1,2

Консервант 0,15-0,5

Подсластитель 0,10-0,2

Лаурилсульфат натрия 1,0-1,5

Диоксид кремния 18,0-25,0

Двуокись титана 0,5-1,0

Бетулин 0,5-5,0

Монофторфосфат натрия 1,8-2,0

Ароматическая композиция 0,5-1,0

Вода очищенная (носитель) остальное

Предлагаемое средство в качестве целевых добавок может содержать сорбитол, натрий карбоксиметилцеллюлозу, консервант, подсластитель, лаурилсульфат натрия, кальция карбонат, монофторфосфат натрия, ароматическую композицию, воду очищенную в качестве носителя при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Сорбитол 21,0-22,4

Натрий карбоксиметилцеллюлоза 1,0-1,1

Консервант 0,15-0,5

Подсластитель 0,10-0,2

Лаурилсульфат натрия 1,0-1,5

Кальция карбонат 25,0-30,0

Диоксид кремния 4,0-5,0

Бетулин 0,5-5,0

Монофторфосфат натрия 1,8-2,0

Ароматическая композиция 0,5-1,0

Вода очищенная (носитель) остальное

Предлагаемое средство в качестве целевых добавок может содержать магний углекислый, ароматическую композицию, а в качестве носителя – мел осажденный, при следующих соотношениях компонентов, мас.%:

Бетулин 1,0-2,5

Магний углекислый 6,0-8,0

Ароматическая композиция 0,8-1,2

Мел осажденный остальное

Также предлагаемое средство в качестве целевых добавок может содержать ланолин, сорбит, натрий карбоксиметилцеллюлозу, поливинилпиролидон, твин 80, консервант, лаурилсульфат натрия, ароматическую композицию, воду очищенную в качестве носителя при следующих соотношениях компонентов, мас.%:

Ланолин 1,0-3,0

Сорбит 0,5-2,0

Натрий карбоксиметилцеллюлоза 1,1-3,0

Поливинилпиролидон 0,5-1,5

Лаурилсульфат натрия 0,5-3,0

Консервант 0,15-0,5

Бетулин 0,05-2,0

Твин 80 1,0-5,0

Ароматическая композиция 0,1-0,3

Вода очищенная (носитель) остальное

Суммарные препараты из березы (коры и листьев) были включены еще в первые русские фармакопеи. Однако в настоящее время с лечебной целью применяют в основном почки березы и полученный из древесины березы деготь.

Исследования и индивидуальных и суммы тритерпеноидов, выделенных из различных частей березы, показали их безвредность и разнообразную фармакологическую активность. Бетулин – это основной компонент бетулинола, являющегося комплексом тритерпеноидов коры березы. Он представляет собой порошок белого цвета, который получают путем экстракции органическими растворителями из коры березы. Известно его использование в составе пудры (патент РФ №2099462), применяют его в качестве добавки к алкогольным напиткам для снижения уровня похмельного синдрома (патент РФ №2184772). Применение его в средствах для профилактики и лечения заболеваний пародонта не описано.

Предлагаемое средство в зависимости от набора использованных целевых добавок носителя может быть приготовлено в различных формах: в виде зубных паст – гелевой прозрачной, гелевой непрозрачной, меловой, в виде зубного порошка, в виде эмульсии. Сочетание многофункциональной активности бетулина с противокариесным и полирующим действием компонентов, оптимальное их соотношение дает возможность получить лечебно-профилактическое средство, обладающее выраженным противовоспалительным действием и хорошими потребительскими свойствами.

Готовятся все средства по стандартным технологическим методикам с использованием стандартного оборудования.

Примеры выполнения изобретения

I. Зубные пасты

Зубную пасту готовят стандартным способом в реакторе с мешалкой, при изготовлении меловой пасты бетулин вводят одновременно с карбонатом кальция, при изготовления гелевой пасты его добавляют вместе с диоксидом кремния. Примеры в таблицах 1-3

II. Зубной порошок

Зубной порошок готовится по стандартной технологии. Рецептурное количество химически осажденного мела просеивают, затем 1/3 этого количества в смесителе тщательно смешивают с ароматической композицией и бетулином, добавляют оставшееся количество мела и фасуют в подготовленную тару. Примеры в таблице 4

III. Эмульсия

Эмульсии готовят по стандартной технологии, добавляя в нагретую до 70-80°С водную фазу при интенсивном перемешивании масляную фазу. Бетулин вводят в масляную фазу в виде раствора в твине. Примеры в таблице 5

Клинические исследования.

Исследования проводились на группе пробантов в возрасте от 18 до 60 лет (24 чел.) Среднее число посещений на курс лечения 8-12 по 2-3 раза в неделю (последующее посещения и их количество определяется тяжестью заболевания и выбранной тактикой лечения).

В ходе испытаний и после их окончания обследовали полость рта, осматривали губы, язык, небо, слизистую оболочку, внутреннюю поверхность щек, дна полости рта. С целью выявления возможных проявлений аллергизирующего или местно-раздражающего действия средств, содержащих бетулин. Проявлений аллергизирующего или местно-раздражающего действия испытанных средств не выявлено.

При проведении исследования были использованы три основные формы введения – в виде эмульсии, порошка и геля, содержащие бетулин в концентрации от 0,05 до 5 мас.% После обучения правилам гигиены пробанты чистили зубы зубной пастой со щеткой два раза в день (утром и вечером) в течение 3-х минут по комбинированной методике самостоятельно.

Противовоспалительное действие оценивали с помощью определения индекса РМА. Осмотр десны проводили последовательно сначала с вестибулярной, а затем с оральной стороны. Индекс РМА рассчитывали по формуле

Состояние слизистой оболочки определяли по 3-бальной системе:

– воспаление межзубного сосочка 1;

– воспаления края десны 2;

– воспаление слизистой оболочки альвеолярного отростка 3.

Индекс РМА получен путем сложения оценки состояния пародонта у каждого зуба, при этом учитывали, что среднее количество зубов в возрасте старше 15 лет – 30. Для более четкого выявления границ воспалительной реакции слизистой оболочки десны наряду с визуальным осмотром использовали пробу Шиллера-Писарева (окраска десны раствором йода в йодиде калия).

Оценку противовоспалительного действия проводили на основании динамики индексов, которые определяли при контрольных осмотрах перед началом исследования и при каждом последующем посещении, но не реже, чем каждые две недели. Противовоспалительный эффект определяли как редукцию индекса РМА по формуле

в которой индексы РМА (1) и (4) относятся к первому и последнему осмотру.

После трех месяцев использования средств, содержащих бетулин, у группы пробантов, лечившихся по поводу хронического генерализованного пародонтита различной степени тяжести (легкой – 7%, легко-средней – 13%, средне-тяжелой – 26%, тяжелой – 9%) наблюдалось значительное улучшение состояния пародонта. Все пробанты отметили хорошие органолептические свойства испытанных средств, приятный вкус, запах.

Динамика изменения противовоспалительного эффекта в зависимости от степени тяжести хронического генерализованного пародонтита представлена в таблице 6. Из таблицы видно, что противовоспалительное действие бетулина зависит от степени тяжести заболевания и по мере ее возрастания эффект уменьшается. Это обстоятельство связано с необходимостью нейтрализации (хотя бы частичной) продуцируемого в зубодесневых карманах серозно-гнойного экссудата, в результате чего противовоспалительное действие собственно бетулина на мягкие ткани пародонта снижается. Характер воздействия бетулина на воспалительный процесс и его связь со степенью тяжести заболевания позволяет рекомендовать соответствующие схемы применения, а именно:

– при легкой степени заболевания – 2 раза в сутки использование средств;

– при средней тяжести заболевания – 3 раза в сутки;

– при тяжелых формах – 4 раза в сутки.

Таким образом, предлагаемое средство

– не оказывает местно-раздражающего или аллергизирующего действия;

– при использовании в течение 2-х недель уже оказывает выраженный противовоспалительный эффект;

– при использовании средств (по выбору) не реже 2-х раз в неделю и соблюдении всех правил гигиены полости рта все пациенты отмечали снижение кровоточивости, болезненности и отечности десен;

– может использоваться как лечебное средство путем введения его соответствующей форме в зубодесневые карманы;

– может использоваться для профилактики заболевания пародонта при ежедневной чистке зубов длительное время;

– противопоказаний к использованию не выявлено.

Формула изобретения

1. Лечебно-профилактическое средство для ухода за полостью рта, включающее носитель, целевые добавки и биологически активное вещество растительного происхождения, отличающееся тем, что в качестве биологически активного вещества растительного происхождения содержит бетулин при следующем соотношении компонентов, маc.%:

бетулин 0,05-5,0

целевые добавки 5,0-5,5

носитель остальное

2. Средство по п.1, отличающееся тем, что содержит целевые добавки и носитель при следующем соотношении компонентов, маc.%:

сорбитол 17,5-35,0

натрийкарбоксиметилцеллюлоза 1,0-1,2

консервант 0,15-0,5

подсластитель 0,1-0,2

лаурилсульфат натрия 1,0-1,5

диоксид кремния 18,0-25,0

бетулин 0,5-5,0

монофторфосфат натрия 1,8-2,0

ароматическая композиция 0,5-1,0

вода очищенная (носитель) остальное

3. Средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве целевой добавки дополнительно содержит двуокись титана при следующем соотношении компонентов, маc.%:

сорбитол 17,5-35,0

натрийкарбоксиметилцеллюлоза 1,0-1,2

консервант 0,15-0,5

подсластитель 0,1-0,2

лаурилсульфат натрия 1,0-1,5

диоксид кремния 18,0-25,0

двуокись титана 0,5-1,0

бетулин 0,5-5,0

монофторфосфат натрия 1,8-2,0

ароматическая композиция 0,5-1,0

вода очищенная (носитель) остальное

4. Средство по п.1, отличающееся тем, что содержит целевые добавки и носитель при следующем соотношении компонентов, маc.%:

сорбитол 20,0-45,

натрийкарбоксиметилцеллюлоза 1,1-3,0

консервант 0,15-0,5

подсластитель 0,1-0,2

лаурилсульфат натрия 1,0-1,5

кальция карбонат 25,0-30,0

бетулин 0,5-5,0

диоксид кремния 4,0-5,0

монофторфосфат натрия 1,8-2,0

ароматическая композиция 0,5-1,0

вода очищенная (носитель) остальное

5. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве целевой добавки содержит магний углекислый, а в качестве носителя – мел осажденный при следующем соотношении компонентов, мас.%:

бетулин 1,0-2,5

магний углекислый 6,0-8,0

ароматическая композиция 0,8-1,2

мел осажденный остальное

6. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве целевых добавок дополнительно содержит ланолин, поливинилпирролидон, твин 80, при следующем соотношении компонентов, маc.%:

ланолин 1,0-3,0

сорбит 0,5-2,0

натрийкарбоксиметилцеллюлоза 1,1-3,0

консервант 0,15-0,5

поливинилпиролидон 0,5-1,5

лаурилсульфат натрия 0,5-3,0

бетулин 0,05-2,0

твин 80 1,0-5,0

ароматическая композиция 0,1-0,3

вода очищенная (носитель) остальное