Патент на изобретение №2250777

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ГЕПАТОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ “ЛОХЕИНА”

(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине. Высушенную траву солянки холмовой измельчают до 3-10 мм и проводят экстракцию 25% этиловым спиртом при соотношении сырье : растворитель 1:2,6 методом перколяции на батарее из 6 перколяторов в течение 6 часов в каждом при комнатной температуре. Изобретение позволяет повысить выход готового продукта. 3 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается способа получения из лекарственного растительного сырья средства, обладающего гепатопротективной активностью “Лохеина”.

Известен способ получения средства, обладающего гепатопротективной активностью “Лохеина”, заключающийся в экстракции высушенной измельченной до 3-10 мм травы солянки холмовой 25% этиловым спиртом при комнатной температуре методом перколяции на батарее из 5 перколяторов по 6 часов в каждом при соотношении сырье : растворитель 1:2 (прототип) [1].

Однако при данном способе получения “Лохеина” недостаточно высокий выход целевого продукта и концентрация экстрактивных веществ.

Задачей изобретения является повышение эффективности способа за счет увеличения выхода целевого продукта и повышения концентрации экстрактивных веществ.

Поставленная задача достигается тем, что согласно способу получения средства, обладающего гепатопротективной активностью, “Лохеина”, высушенную траву солянки холмовой измельчают до 3-10 мм и проводят экстракцию 25% этиловым спиртом при комнатной температуре методом перколяции на батарее из 6 перколяторов по 6 часов в каждом при соотношении сырье : растворитель 1:2,6

Лохеин – гепатопротективное средство, полученное из высушенной травы солянки холмовой по способу-прототипу.

Способ осуществляют следующим образом.

Высушенную траву солянки холмовой измельчают до 3-10 мм и экстрагируют 25% этиловым спиртом методом перколяции на батарее из 6 перколяторов Передвижка извлечений через 6 ч, первый слив готового продукта проводят через 36 часов в объеме, соответствующем количеству, в 2,6 раз превышающему массу сырья, загруженному в 1 перколятор (1:2,6). После отстаивания при 7-8°С в течение 2-3 суток экстракт подвергают вакуумной фильтрации.

Конкретный пример выполнения предлагаемого способа.

Пример 1. Высушенную траву солянки холмовой измельчают до 3-10 мм и экстрагируют 25% этиловым спиртом методом перколяции на батарее из 6 перколяторов. Передвижка извлечений через 6 ч, первый слив готового продукта проводят через 36 часов в объеме, соответствующем количеству, в 2,6 раз превышающему массу сырья, загруженному в 1 перколятор (1:2,6). После отстаивания при 8°С в течение 2 суток экстракт подвергают фильтрации на друк-фильтре. Из 200 г сухой травы получают 1560 мл жидкого экстракта с содержанием экстрактивных веществ 3,15% (общий выход 49,13 г), что соответствует 307 терапевтическим дозам, (см. таблицу 1 Параметры экстрагирования солянки холмовой и характеристика готового продукта при различном соотношении фаз и количестве перколяторов).

Для подтверждения положительного эффекта предлагаемого способа даем пример выполнения по способу-прототипу.

Пример 2 (прототип). Высушенную траву солянки холмовой измельчают до 3-10 мм и экстрагируют 25% этиловым спиртом методом реперколяции на батарее из 5 перколяторов Передвижка извлечений через 6 ч, первый слив готового продукта проводят через 30 часов в объеме, соответствующем двойной массе сырья, загруженному в 1 перколятор (1:2). После отстаивания при 8°С в течение 2 суток экстракт подвергают вакуумной фильтрации. Из 200 г сухой травы получают 1000 мл жидкого экстракта с содержанием экстрактивных веществ 3,45% (общий выход 34,55 г), что соответствует 216 терапевтическим дозам (см. таблицу 1 Параметры экстрагирования солянки холмовой и характеристика готового продукта при различном соотношении фаз и количестве перколяторов).

Одно лишь увеличение соотношения фаз сырье : растворитель также позволяет повысить выход препарата. В частности, при увеличении соотношения фаз с 2 до 2,6 эффективность экстракции на 5 перколяторах возрастает с 71,24 до 80,86%. Однако концентрация экстрактивных веществ в этом случае снижается с 3,45% до 3,01% (см. таблицу 1 Параметры экстрагирования солянки холмовой и характеристика готового продукта при различном соотношении фаз и количестве перколяторов).

Предлагаемый способ увязывает число ступеней экстракции с увеличением соотношения фаз сырье : растворитель и позволяет значительно повысить эффективность извлечения с сохранением установленной концентрации веществ в экстракте. По сравнению с существующим способом предлагаемый вариант увеличивает выход экстрактивных веществ с единицы сырья на 35%, повышает степень истощения сырья на 13%.

Терапевтическая адекватность препарата, полученного по новой технологии, подтверждена экспериментально. В оптимальной дозе 5 мл, соответствующей 160 мг сухого экстракта, препарат, полученный предлагаемым способом, как и жидкий экстракт, изготавливаемый по известной технологии, до 2-3 баллов снижает степень ожирения гепатоцитов на 30-40%, укорачивает гексеналовый сон и уменьшает удельную массу печени мышей с ССl₄-гепатитом (см. таблицу 1).

Таким образом, как видно из таблицы 1, выбор режима экстракции травы солянки холмовой, а именно соотношение фаз и количество перколяторов, существенно влияет на выход экстракта и истощаемость сырья.

Вместе с этим предлагаемый способ более экономичен. Сравнительная калькуляция материальных затрат производства и себестоимости экстракта с использованием известной и предлагаемой технологии, проведенная при непрерывным способе экстрагирования в течение месяца на примере ОАО ICN Томскхимфарм, представлена в таблице 2 Сравнительный анализ расхода сырья на производство одного флакона Лохеина. При одинаковом расходе сырья за счет увеличения соотношения фаз и использования дополнительного перколятора расход экстрагента увеличивается на 8,7%, выход готового продукта – на 27,6%. В результате на единицу продукции расход травы солянки холмовой снижается на 22% и экстрагента – на 14%, что приводит к уменьшению затрат на сырье в себестоимости экстракта в среднем на 17%. Полная же себестоимость продукции с учетом дополнительных затрат, включающих расходы на обслуживание дополнительного перколятора, возрастает на 11,2% (таблица 3).

Детальный анализ структуры затрат показывает, что хотя сумма постоянных расходов на общий объем готового продукта с использование 6 перколяторов возрастает на 7,3% за счет увеличения цеховых затрат, на единицу продукции постоянные затраты уменьшаются на 15,8%. Переменные расходы в себестоимости всего выпуска растут пропорционально объему производства. На единицу продукции переменные расходы снижаются на 9,3% благодаря тому, что с применением 6 перколяторов возрастает выход готового продукта.

Таким образом, предлагаемый способ получения лохеина является не только более эффективным по обеспечению выхода готового продукта, но и рациональным с экономической точки зрения.

Литература

1. Патент РФ №2046604 Способ получения средства, обладающего гепатопротекторной активностью. Саратиков А.С. и др., зарегистрирован в Государственном реестре изобретений от 27.10.95 г.

Формула изобретения

Способ получения средства, обладающего гепатопротекторной активностью “Лохеина”, путем экстракции предварительно измельченной до 3-10 мм травы солянки холмовой 25%-ным этиловым спиртом при комнатной температуре методом перколяции, отличающийся тем, что экстракцию проводят на батарее из 6 перколяторов при соотношении сырье : растворитель 1 : 2,6.

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 26.02.2005

Извещение опубликовано: 20.11.2006 БИ: 32/2006