Патент на изобретение №2248799
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРОЦЕССОВ В ГЛАЗНОМ ЯБЛОКЕ “ГЕНТАЛИПОС”
(57) Реферат:
Изобретение относится к области медицины. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке включает антибактериальный химиотерапевтический препарат, растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при определенном соотношении компонентов в мас.%. Изобретение обеспечивает пролонгированное действие на очаг воспаления.
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и представляет собой препарат для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке. Известен препарат, содержащий В-лактамное дигидротиазиновое кольцо, оказывающий ингибирующее действие на фермент транспептидазу, необходимую для синтеза клеточной стенки бактерий (Харкевич Д.А. Фармакология. – М.: Медицина, 1999 с.508). Однако данный препарат обладает рядом существенных недостатков. Препарат, растворенный в дистиллированной воде, быстро вымывается из полости заднего отрезка глаза, а также не обладает достаточной буферной емкостью, что приводит к снижению терапевтического действия собственно препарата и возможного возникновения локального отека клеток сетчатки из-за отсутствия сбалансированности раствора. Техническим результатом настоящего изобретения является продолжительное противовоспалительное действие за счет поддержания средней терапевтической концентрации препарата в глазном яблоке из-за наличия в составе препарата фосфолипидов. Технический результат достигается тем, что фармацевтическая композиция (ФК) для лечения вопалительных заболеваний глазного яблока включает антибактериальный химиотерапевтический препарат, растительные и/или животных фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов в мас.%: антибактериальный химиотерапевтический препарат 0.001-5 растительные и/или животные фосфолипиды 0.001-2 хлорид натрия 0.8-0.9 фосфат натрия однозамещенный 0.001-0.2 фосфат натрия двузамещенный 0.001-0.2 вода очищенная остальное ФК может содержать антибактериальный химиотерапевтический препарат 0.001-5 растительные фосфолипиды 0.001-2 хлорид натрия 0.8-0.9 фосфат натрия однозамещенный 0.001-0.2 фосфат натрия двузамещенный 0.001-0.2 вода очищенная остальное ФК может содержать антибактериальный химиотерапевтический препарат 0.001-5 животные и растительные фосфолипиды 0.001-2 хлорид натрия 0.8-0.9 фосфат натрия однозамещенный 0.001-0.2 фосфат натрия двузамещенный 0.001-0.2 вода очищенная остальное ФК может содержать антибактериальный химиотерапевтический препарат 0.001-5 животные фосфолипиды 0.001-2 хлорид натрия 0.8-0.9 фосфат натрия однозамещенный 0.001-0.2 фосфат натрия двузамещенный 0.001-0.2 вода очищенная остальное Фосфолипиды обладают мембраностабилизирующем, пролонгирующим действием и являются ингибиторами отека клеток сетчатки. Их концентрация не может быть менее 0.001% из-за резкого снижения противоотечного и пролонгирующего эффекта и не может быть более 2% из-за того, что при такой концентрации можно вызвать нежелательную макрофагальную реакцию. Концентрация хлорида натрия, фосфат натрия однозамещенного и фосфат натрия двузамещенного соответствуют раствору нормальной для организма осмолярности 300-310 мОсм, концентрация фосфатов не может быть менее 0.001% из-за гипоосмолярного эффекта и не может быть более 0.2% из-за гиперосмолярного эффекта. Таким образом, предложенная фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке “Генталипос” является препаратом, обладающим эффективным продолжительным противовоспалительным действием. Фармацевтическую композицию “Генталипос” получают следующим образом: исходные вещества смешивают в асептических условиях, фильтруют через 0.22 мкм фильтр, упаковывают и стерилизуют автоклавированием. Заявленная фармацевтичекая композиция “Генталипос” используется при острых или хронических воспалительных процессах в глазном яблоке и вводится в переднюю камеру путем парацентеза, в полость стекловидного тела путем инъекции после проведенной ранее субтотальной витрэктомии. Примеры ПРИМЕР 1. Пациентка В. 73 года с диагнозом: правый глаз: хронический увеит, стадия стойкой ремиссии, зрелая осложненная катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружены нити экссудата в полости стекловидного тела. Пациентке произведена субтотальная витрэктомия и однократно интраоперационно введена заявленная фармацевтическая композиция “Генталипос” в полость стекловидного тела в количестве 5 мл через pars plana путем инъекции следующего состава, в мас.%: гентамицин 0.1 фосфотидилхолин 0.08 хлорид натрия 0.9 фосфат натрия однозамещенный 0.08 фосфат натрия двузамещенный 0.08 вода очищенная остальное Через 3 дня после введения данной композиции явления воспаления в полости стекловидного тела отсутствовали, ПРИМЕР 2. Пациент З. 32 лет с диагнозом: правый глаз: посттравматический панувеит. При поступлении больной отмечал выраженную боль в правом глазу, при биомикроскопии было выявлено: смешенная инъекция, изменение цвета радужки, отек роговицы; при непрямой офтальмоскопии на ОД – нити экссудата в полости СТ. Пациенту была призведена субтотальная витрэктомия и однократно интраоперационно введена предложенная фармацевтическая композиция “Генталипос” в полость СТ через pars plana путем инъекции в количестве 5 мл и переднюю камеру глаза путем парацентеза в количестве 2 мл следующего состава, в мас.%: гентамицин 2.1 фосфотидилхолин и яичный фосфолипид (50/50) 1.9 хлорид натрия 0.9 фосфат натрия однозамещенный 0.2 фосфат натрия двузамещенный 0.2 вода очищенная остальное На 4-й день после введения предложенной фармацевтической композиции при биомикроскопии и непрямой офтальмоскопии отмечалась положительная динамика в лечении панувеита: уменьшение отека роговицы, феномен Тиндаля 0-1 ст., в полости СТ – взвесь предложенной фармацевтической композиции. На 7 день – отсутствие явлений воспаления в передней камере и полости СТ глаза. ПРИМЕР 3: Больная К. 65 лет с диагнозом: левый глаз: хронический увеит, стадия стойкой ремиссии, зрелая осложненная катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружены нити экссудата в полости стекловидного тела. произведена субтотальная витрэктомия и однократно интраоперационно введена заявленная фармацевтическая композиция “Генталипос” в полость стекловидного тела через pars plana путем инъекции следующего состава, в мас.%: гентамицин 0.1 яичный фосфолипид 0.08 хлорид натрия 0.9 фосфат натрия однозамещенный 0.08 фосфат натрия двузамещенный 0.08 вода очищенная остальное Через 4 дня после введения данной комбинации явления воспаления в полости стекловидного тела отсутствовали. Пример 4. Больной П. 60 лет с диагнозом: левый глаз: хронический увеит в острой стадии, осложненная перезрелая катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружен организованный экссудат в полости стекловидного тела, проведена тотальная витрэктомия и однократно введена интраоперационно фармацевтическая композиция “Генталипос” в полость стекловидного тела через операционный разрез следующего состава, в маc%: Клафоран 0.3 Яичный фосфолипид 0.1 Хлорид натрия 0.9 Фосфат натрия однозамещенный 0.001 Фосфат натрия двузамещенный 0.001 Вода очищенная остальное Через 5 суток воспалительные явления отсутствовали. Пример 5. Больной И. 67 лет с диагнозом: левый глаз: хронический увеит в острой стадии, незрелая катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружен нитевидный экссудат в полости стекловидного тела, проведена тотальная витрэктомия и однократно введена интраоперационно фармацевтическая композиция “Генталипос” в полость стекловидного тела через операционный разрез следующего состава, в мас%: Ванкомицин 0.5 Яичный фосфолипид 0.1 Хлорид натрия 0.9 Фосфат натрия однозамещенный 0.001 Фосфат натрия двузамещенный 0.001 Вода очищенная остальное Через 2 суток воспалительные явления отсутствовали.
Формула изобретения
Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов бактериальной этиологии в глазном яблоке, содержащая антибактериальный химиотерапевтический препарат, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов в мас.%: Антибактериальный химиотерапевтический препарат 0,001-5 Растительные и/или животные фосфолипиды 0,001-2 Хлорид натрия 0,8-0,9 Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2 Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2 Вода очищенная Остальное
MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 19.06.2005
Извещение опубликовано: 27.01.2007 БИ: 03/2007
|
||||||||||||||||||||||||||
