Патент на изобретение №2248792

(54) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРОЦЕССОВ ЗАДНЕГО ОТРЕЗКА ГЛАЗА “КСЕЛИПОС”

(57) Реферат:

Изобретение относится к области медицины. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов в заднем отрезке глаза включает нестероидный противовоспалительный препарат, растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при определенном соотношении компонентов в мас.%. Изобретение обеспечивает продолжительное противовоспалительное действие.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и представляет собой препарат для лечения воспалительных процессов в заднем отрезке глаза.

Известен препарат, являющийся призводным гетероарилуксусной кислоты и применяемый в качестве нестероидного противовоспалительного средства, оказывающего ингибирующее действие на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза простогландинов (Харкевич Д.А. Фармакология. М.: Медицина, 1999 с.468).

Однако данный препарат обладает рядом существенных недостатков. Препарат, растворенный в 0,9% растворе хлорида натрия, быстро вымывается из полости заднего отрезка глаза, а также не обладает достаточной буферной емкостью, что приводит к снижению терапевтического действия собственно препарата и возможного возникновения локального отека клеток сетчатки из-за отсутствия сбалансированности раствора.

Техническим результатом настоящего изобретения является продолжительное противовоспалительное действие за счет поддержания средней терапевтической концентрации препарата в заднем отрезке глаза из-за наличия в составе препарата фосфолипидов.

Технический результат достигается тем, что фармацевтическая композиция (ФК) для лечения воспалительных заболеваний заднего отрезка глаза включает нестероидный противовоспалительный препарат, растительные и/или животных фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%:

нестероидный противовоспалительный препарат 0,001-5

растительные и/или животные фосфолипиды 0,001-2

хлорид натрия 0,8-0,9

фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2

фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2

вода очищенная остальное

ФК может содержать:

нестероидный противовоспалительный препарат 0,001-5

растительные фосфолипиды 0,001-2

хлорид натрия 0,8-0,9

фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2

фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2

вода очищенная остальное

ФК может содержать

нестероидный противовоспалительный препарат 0,001-5

животные и растительные фосфолипиды 0,001-2

хлорид натрия 0,8-0,9

фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2

фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2

вода очищенная остальное

ФК может содержать

нестероидный противовоспалительный препарат 0,001-5

животные фосфолипиды 0,001-2

хлорид натрия 0,8-0,9

фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2

фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2

вода очищенная остальное

Фосфолипиды обладают мембраностабилизирующем действием и являются ингибиторами отека клеток сетчатки. Их концентрация не может быть менее 0,001% из-за резкого снижения противоотечного эффекта и не может быть более 2% из-за того, что при такой концентрации можно вызвать нежелательную макрофагальную реакцию.

Концентрация хлорида натрия, фосфат натрия однозамещенного и фосфат натрия двузамещенного соответствуют раствору нормальной для организма осмолярности 300-310 мОсм, концентрация фосфатов не может быть менее 0,001% из-за гипоосмолярного эффекта и не может быть более 0,2% из-за гиперосмолярного эффекта.

Таким образом, предложенная фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов в заднем отрезке глаза “Кселипос” является препаратом, обладающим эффективным продолжительным противовоспалительным действием.

Фармацевтическую композицию “Кселипос” получают следующим образом: исходные вещества смешивают в асептических условиях, фильтруют через 0,22 мкм фильтр, упаковывают и стерилизуют автоклавированием.

Заявленная фармацевтичекая композиция “Кселипос” используется при острых или хронических воспалительных процессах заднего отрезка глаза и вводится в полость стекловидного тела путем инъекции.

Примеры:

ПРИМЕР 1. Пациентка В. 73 года с диагнозом: правый глаз: хронический увеит, стадия стойкой ремиссии, зрелая осложненная катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружены нити экссудата в полости стекловидного тела. Пациентке была произведена субтотальная витрэктомия и однократно интраоперационно введен “Кселипос” в полость СТ путем инъекции через pars plana в количестве 5 мл следующего состава, в мас.%:

ксефокам 0,1

фосфотидилхолин 0,08

хлорид натрия 0,9

фосфат натрия однозамещенный 0,08

фосфат натрия двузамещенный 0,08

вода очищенная остальное

Через 3 дня после введения данной композиции в полости стекловидного тела воспалительной реакции не наблюдалось.

ПРИМЕР 2. Пациент З. 29 лет с диагнозом: правый глаз: посттравматический панувеит. При поступлении больной отмечал выраженную боль в правом глазу, при биомикроскопии было выявлено: смешенная инъекция, изменение цвета радужки, отек роговицы; при непрямой офтальмоскопии на ОД – нити экссудата в полости СТ. Пациенту была произведена субтотальная витрэктомия и однократно интраоперационно введен “Кселипос” в полость СТ путем инъекции через pars plana в количестве 5 мл и переднюю камеру глаза путем парацентеза в количестве 2 мл следующего состава, в мас.%:

ксефокам 4,7

фосфотидилхолин и яичный фосфолид (50/50) 1,9

хлорид натрия 0,9

фосфат натрия однозамещенный 0,2

фосфат натрия двузамещенный 0,2

вода очищенная остальное

На 4-ый день после введения предложенной фармацевтической композиции при биомикроскопии и непрямой офтальмоскопии отмечалась положительная динамика в лечении панувеита: уменьшение отека роговицы, в СТ взвесь предложенной ФК. На 7 день – отсутствие отека роговицы, жидкость в полости СТ была прозрачной.

ПРИМЕР 3. Больная К. 65 лет с диагнозом: левый глаз: хронический увеит, стадия стойкой ремиссии, зрелая осложненная катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружены нити экссудата в полости стекловидного тела. Пациентке была произведена субтотальная витрэктомия и однократно интраоперационно введен “Кселипос” в полость СТ путем инъекции через pars plana в количестве 5 мл следующего состава, в мас.%:

ксефокам 0,1

яичный фосфолипид 0,08

хлорид натрия 0,9

фосфат натрия однозамещенный 0,08

фосфат натрия двузамещенный 0,08

вода очищенная остальное

Через 4 дня после введения данной композиции в полости стекловидного тела воспалительной реакции не наблюдалось.

Пример 4. Больной З. 70 лет с диагнозом: левый глаз: хронический увеит в острой стадии, осложненная перезрелая катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружен организованный экссудат в полости стекловидного тела, проведена тотальная витрэктомия и однократно введена интраоперационно фармацевтическая композиция “Кселипос” в полость стекловидного тела через операционный разрез следующего состава, в маc.%:

Индометацин 0,1

Яичный фосфолипид 0,2

Хлорид натрия 0,9

Фосфат натрия однозамещенный 0,03

Фосфат натрия двузамещенный 0,001

Вода очищенная остальное

Через 3 суток воспалительные явления отсутствовали.

Пример 5. Больной Ф. 47 лет с диагнозом: левый глаз: хронический увеит в острой стадии, незрелая катаракта. После операдии экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружен нитевидный экссудат в полости стекловидного тела, проведена тотальная витрэктомия и однократно введена интраоперационно фармацевтическая композиция “Кселипос” в полость стекловидного тела через операционный разрез следующего состава, в маc.%:

Вольтарен 1

Яичный фосфолипид 1

Хлорид натрия 0,85

Фосфат натрия однозамещенный 0,2

Фосфат натрия двузамещенный 0,05

Вода очищенная остальное

Через 3 суток воспалительные явления отсутствовали.

Формула изобретения

Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов в заднем отрезке глаза, содержащая нестероидный противовоспалительный препарат, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов в мас.%:

Нестероидный противовоспалительный

препарат 0,001-5

Растительные и/или животные

фосфолипиды 0,001-2

Хлорид натрия 0,8-0,9

Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2

Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2

Вода очищенная Остальное

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 19.06.2005

Извещение опубликовано: 27.01.2007 БИ: 03/2007