Патент на изобретение №2247556
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) СОСТАВ ПРЕПАРАТА ОТ КАШЛЯ
(57) Реферат:
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности производству лекарственных препаратов от кашля. Изобретение заключается в том, что состав препарата от кашля включает траву в порошке (или сухой экстракт) термопсиса, натрия гидрокарбонат, фармацевтически приемлемый гранулирующий агент, фармацевтически приемлемое скользящее вещество и дополнительно содержит экстракт солодкового корня сухой или густой, натрия бензоат, аммония хлорид, масло анисовое. Изобретение обеспечивает получение препарата от кашля без брака при таблетировании и хранении. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к производству готовых лекарственных форм, в частности лекарственных препаратов от кашля. Известен состав противокашлевого лекарственного средства (патент РФ №2124893, А 61 К 33/10, 9/20; 20.01.99) [1], заключающийся в том, что лекарственное средство в виде таблетки для перорального применения содержит алкалоид опия – кодеин, натрия гидрокарбонат, терпингидрат, крахмал, тальк, стеариновую кислоту (аналог). Недостатками известного состава являются его побочные действия, обусловленные наличием в составе таблетки: кодеина – возможность возникновения наркотического пристрастия, угнетение дыхания и деятельности желудочно-кишечного тракта, запоры вследствие наличия в составе кодеина (М.Д.Машковский “Лекарственные средства”, изд. 14-е, М.: Новая волна, 2000, т.1, с.149); терпингидрата – обострение гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (там же, с.343) [2]. Известно лекарственное средство, обладающее противокашлевым действием (патент РФ №2123856, А 61 К 35/78, 9/20; 27.12.98) [3]. Средство содержит алкалоид опия – кодеин, траву термопсиса, натрия гидрокарбонат, корень солодки в порошке, крахмал, тальк (аналог). Недостатком известного средства является возможность возникновения наркотического пристрастия, угнетение дыхания и деятельности желудочно-кишечного тракта, запоры вследствие наличия в составе кодеина [2]. Наличие в составе средства порошка корня солодки значительно увеличивает возможность внесения микробных загрязнений из почвы в препарат. Наиболее близким к заявляемому является состав таблеток от кашля [2], содержащий траву термопсиса 0,01 г и натрия гидрокарбонат 0,25 г, оказывающий отхаркивающее действие (прототип). Недостаток известного состава заключается в таблетировании смеси травы термопсиса и натрия гидрокарбоната без использования вспомогательных веществ (скользящих, связывающих и др.). Это приводит к налипанию таблеточной массы на пуансоны и матрицы, а также потерям при производстве и хранении таблеток. Целью изобретения является разработка состава лекарственного препарата от кашля с улучшенными фармацевтическими характеристиками. Цель достигается тем, что в состав лекарственного препарата входят в качестве основных компонентов термопсис в виде сухого экстракта или измельченной травы в порошке и натрия гидрокарбонат, отличающийся тем, что дополнительно содержит активные вещества, выбранные из группы: экстракт солодкового корня сухой или густой, натрия бензоат, аммония хлорид, масло анисовое, в качестве вспомогательных веществ – фармацевтически приемлемый гранулирующий агент, выбранный из ряда водорастворимых полимеров или сахаров: 2-7%-ный крахмальный клейстер, 1-10%-ный раствор поливинилпирролидона, 1-4%-ный раствор карбоксиметилцеллюлозы, 1-4%-ный раствор натрий-карбоксиметилцеллюлозы, 1-4%-ный раствор метилцеллюлозы, 1-4%-ный раствор оксипропилметилцеллюлозы, 10-70%-ный сахарный сироп и др., и скользящее вещество, выбранное из ряда: тальк, кальция стеарат, магния стеарат, кислота стеариновая, аэросил, натрия бензоат при следующем соотношении компонентов, мас.%: Трава в порошке (или сухой экстракт) термопсиса 1,5-5 Натрия гидрокарбонат 5-93 Активные вещества, выбранные из группы: экстракт солодкового корня сухой или густой, натрия бензоат, аммония хлорид, масло анисовое 0,1-15 Гранулирующий агент 1-60 Скользящее вещество 0,5-15 Техническим результатом изобретения является производство эффективных препаратов от кашля в форме таблеток или гранул без брака при изготовлении и хранении. Согласно изобретению является предпочтительным, чтобы предложенное средство от кашля содержало в качестве активного ингредиента экстракт солодкового корня сухой или густой от 1 до 15 мас.%. Введение указанного компонента обеспечивает противовоспалительное действие, усиливает отхаркивающий эффект композиции [2] и обеспечивает связывание ингредиентов композиции в грануляте. Является предпочтительным, чтобы предложенное средство от кашля содержало в качестве активного ингредиента натрия бензоат от 1 до 15 мас.%. Введение указанного компонента усиливает отхаркивающий эффект композиции [2] и улучшает текучесть гранулята. Является предпочтительным, чтобы предложенное средство от кашля содержало в качестве активного ингредиента аммония хлорид 3-15 мас.%. Введение указанного компонента усиливает отхаркивающий эффект средства и улучшает распадаемость препарата. Является предпочтительным, чтобы предложенное средство от кашля содержало в качестве активного ингредиента масло анисовое 0,1-1 мас.%. Введение указанного компонента усиливает отхаркивающий эффект композиции [2]. Является предпочтительным, чтобы предложенное средство от кашля дополнительно содержало в качестве вспомогательного вещества водорастворимый сахар, выбранный из ряда: молочный сахар, глюкоза, сахароза в количестве от 5 до 70 мас.%. Введение в состав композиции водорастворимого сахара позволяет улучшить органолептические свойства композиции, замаскировав неприятный вкус гидрокарбоната натрия, и обеспечивает связывание ингредиентов композиции в грануляте. Является предпочтительным, чтобы предложенное средство от кашля дополнительно содержало органическую кислоту или смесь органических кислот из ряда пищевых кислот: винная, лимонная, янтарная, аскорбиновая, фумаровая в количестве 5-50 мас.%. Введение органических кислот в состав композиции позволяет пройти шипучей реакции с гидрокарбонатом натрия при добавлении воды, улучшает распадаемость, растворимость и вкусовые свойства средства. Предлагаемый состав композиции и предложенные интервалы соотношений ингредиентов являются оптимальными и позволяют получить качественную лекарственную форму. Несоблюдение заявляемых количественных соотношений ингредиентов не позволяет получить качественный лекарственный препарат. Качественные и количественные составы заявляемых лекарственных средств сведены в таблицу. Для иллюстрации настоящего изобретения приводятся нижеследующие примеры, которые не ограничивают его. Пример 1. Лекарственный препарат от кашля в форме таблеток (лабораторный регламент ОАО “Татхимфармпрепараты”). Приготавливают лекарственный препарат от кашля путем получения гранулята и прессования его в таблетки. Лекарственные и вспомогательные вещества измельчают до размера частиц: тальк, крахмал – 0,1 мм, трава термопсиса – 0,16 мм, натрия бензоат 0,2 мм и натрия гидрокарбонат – 0,315 мм. Натрия гидрокарбонат подвергают дополнительно сушке при температуре 70°С для удаления свободной влаги. Приготовляют 5%-ный крахмальный клейстер. В смеситель загружают 2,3 кг измельченной травы термопсиса, смешивают с 82,6 кг натрия гидрокарбоната и увлажняют 5%-ным крахмальным клейстером, приготовленным из 5,6 кг крахмала картофельного, гранулируют, сушат при температуре 45°С, опудривают 1,9 кг талька и 4 кг натрия бензоата, подвергают сухой грануляции через сетку с размером отверстий 3 миллиметра. Полученный гранулят является однородным по гранулометрическому составу. Гранулят прессуют на роторной таблеточной машине. Получают таблетки зеленовато-серого цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской, диаметр таблетки 8 мм, высота таблетки 2,8 мм, средняя масса таблетки 0,29 г. Лекарственный препарат обладает улучшенными фармацевтическими характеристиками: отсутствием брака при грануляции и таблетировании, усилением отхаркивающего действия. Примеры 2 и 3 отличаются от примера 1 соотношением компонентов (см. табл.). Пример 4 отличается от примера 1 соотношением компонентов и тем, что вместо травы термопсиса в порошке использован экстракт термопсиса сухой (см. табл.). Пример 5 отличается от примера 4 тем, что к таблетируемой массе добавлен экстракт солодкового корня густой, соотношением компонентов (см. табл.). Пример 6 отличается от примера 4 тем, что к таблетируемой массе добавлен экстракт солодкового корня сухой, соотношением компонентов (см. табл.). Пример 7 отличается от примера 4 тем, что к таблетируемой массе добавлен экстракт солодкового корня сухой, натрия бензоат, аммония хлорид, масло анисовое, водорастворимый сахар, и соотношением компонентов (см. табл.). Пример 8 отличается от примера 1 тем, что к таблетируемой массе добавлены натрия бензоат, масло анисовое, водорастворимый сахар, и соотношением компонентов (см. табл.). Пример 9 отличается от примера 1 тем, что к таблетируемой массе добавлены натрия бензоат, аммония хлорид, винная кислота, и соотношением компонентов (см. табл.). Пример 10 отличается от примера 1 тем, что к таблетируемой массе добавлены натрия бензоат, аммония хлорид, масло анисовое, лимонная кислота, и соотношением компонентов (см. табл.). Пример 11 отличается от примера 1 тем, что к таблетируемой массе добавлены экстракт солодкового корня густой, натрия бензоат, водорастворимый сахар, янтарная кислота, и соотношением компонентов (см. табл.). Пример 12 отличается от примера 4 тем, что к таблетируемой массе добавлен водорастворимый сахар, янтарная кислота, и соотношением компонентов (см. табл.). Пример 13 отличается от примера 1 тем, что к таблетируемой массе добавлены водорастворимый сахар, аскорбиновая кислота, и соотношением компонентов (см. табл.). Пример 14 отличается от примера 1 тем, что к таблетируемой массе добавлены экстракт солодкового корня густой, масло анисовое, водорастворимый сахар, янтарная кислота, аскорбиновая кислота, и соотношением компонентов (см. табл.). Пример 15 отличается от примера 4 тем, что к таблетируемой массе добавлен экстракт солодкового корня сухой, водорастворимый сахар, натрия бензоат, аммония хлорид, масло анисовое, лимонная кислота, фумаровая кислота, и соотношением компонентов (см. табл.). Пример 16 (прототип) содержит порошок травы термопсиса 0,01 г и натрия гидрокарбонат 0,25 г (на 1 таблетку). Полученная смесь плохо таблетируется, налипает на пуансоны и матрицы, таблетки крошатся при хранении. Источники информации 1. Патент РФ №2124893, А 61 К 33/10, 9/20; 20.01.99, Противокашлевое лекарственное средство и способ его получения. 2. М.Д.Машковский Лекарственные средства, изд. 14-е, М.: Новая волна, 2000, т.1, 539 с. 3. Патент РФ №2123856, А 61 К 35/78, 9/20; 27.12.98, Лекарственное средство, обладающее противокашлевым действием, и способ его получения.
Формула изобретения
1. Состав препарата от кашля, включающего термопсис, натрия гидрокарбонат, отличающийся тем, что дополнительно содержит активные вещества, выбранные из группы: экстракт солодкового корня сухой или густой, натрия бензоат, аммония хлорид, масло анисовое, гранулирующий агент и скользящее вещество, при следующем их соотношении, мас.%: Трава в порошке (или сухой экстракт) термопсиса 1,5-5 Натрия гидрокарбонат 5-93 Активные вещества, выбранные из группы: экстракт солодкового корня сухой или густой, натрия бензоат, аммония хлорид, масло анисовое 0,1-15 Фармацевтически приемлемый гранулирующий агент 1-60 Фармацевтически приемлемое скользящее вещество 0,5-15 2. Состав по п.1, отличающийся тем, что дополнительно содержит водорастворимый сахар, выбранный из ряда: молочный сахар, глюкоза, сахароза в количестве 5-70 мас.%. 3. Состав по п.1, отличающийся тем, что дополнительно содержит органическую кислоту или смесь органических кислот из ряда пищевых кислот: винная, лимонная, янтарная, аскорбиновая, фумаровая в количестве 5-50 мас.%.
MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 11.07.2005
Извещение опубликовано: 20.10.2006 БИ: 29/2006
NF4A Восстановление действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение
Дата, с которой действие патента восстановлено: 10.10.2007
Извещение опубликовано: 10.10.2007 БИ: 28/2007
|
||||||||||||||||||||||||||
