Патент на изобретение №2246945
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) СУППОЗИТОРИИ ПРИТОВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО, АНТИСЕПТИЧЕСКОГО И РЕГЕНЕРАЦИОННОГО ДЕЙСТВИЯ
(57) Реферат:
Изобретение относится к области фармацевтики и может быть использовано при изготовлении ректальных и вагинальных суппозиториев. Изобретение заключается в том, что суппозитории содержат активное начало, поливинилпирролидон в качестве его солюбилизатора и стабилизатора низкомолекулярного медицинского и основу и в качестве активного начала содержат 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид, а в качестве основы содержат гидрофобную, липофильную основу при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает расширение терапевтической активности и снижение побочных эффектов. 3 з.п. ф-лы.
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и может быть использовано при изготовлении ректальных и вагинальных суппозиториев. За аналог изобретения принято средство того же назначения – Индометацин 50 Берлин-ХЕМИ, свечи, содержащие активное начало антимикробного действия, и гидрофобную, липофильную основу (Инструкция к лекарственному средству /Информация для потребителя – “Индометацин 50 Берлин-ХЕМИ”). Однако известное средство обладает только противовоспалительным действием, что снижает его терапевтическую активность. Наиболее близким по совокупности существенных признаков композицией того же назначения являются суппозитории повидон-йод (БЕТАДИН), содержащий активное начало антимикробного (антисептического) действия на основе соединения активного йода и основу (Инструкция по медицинскому применению препарата БЕТАДИН (BETADIN)). К недостаткам прототипа относится раздражающее действие при его использовании, низкая терапевтическая активность, заключающаяся только в антисептическом воздействии. Задачей изобретения, которая определяет его назначение, является расширение спектра терапевтической активности и снижение побочных эффектов. Технический результат, который может быть достигнут при реализации изобретения, заключается в использовании активного начала, которое совмещает в своем действии противовоспалительные антисептические и выраженные регенерационные свойства, кроме того, активное начало не оказывает местного раздражающего действия. Сущность изобретения – суппозитории противовоспалительного, антисептического и регенерационного действия, содержащие активное начало, поливинлпирролидон в качестве его солюбилизатора и стабилизатора низкомолекулярного медицинского и основу, заключается в том, что в качестве активного начала содержат 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид, а в качестве основы содержат гидрофобную, липофильную основу при следующем соотношении мас.%: 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид – 1,5-3 поливинилпирролидон 6-12% гидрофобная, липофильная основа остальное Суппозитории содержат в качестве гидрофобной, липофильной основы масло какао. Суппозитории содержат в качестве гидрофобной, липофильной основы твердый жир. Суппозитории содержат в качестве твердого жира массупол. Из уровня техники неизвестно техническое решение с заявляемой совокупностью существенных признаков независимого пункта формулы изобретения, что подтверждает соответствие изобретения условию патентоспособности – “новизна”. Заявленное техническое решение характеризуется тем, что в ее состав вводят трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия, использование которого позволяет совместить противовоспалительные и антимикробные свойства без раздражающего действия с последующим восстановлением им пораженных тканей. Использование гидрофобной липофильной основы с указанным активным началом позволяет значительно продлить его срок действия и стандартизовать состав суппозиториев и соответственно их свойства. Обоснованием выбранных пределов концентраций компонентов композиции является следующее. При концентрации активного начала – трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия ниже 1,5 мас.% снижается терапевтическая активность композиции. При концентрации трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия выше 3,0 мас.% отсутствует усиление терапевтического действия композиции, что приводит к ее неоправданному перерасходу. Концентрация поливинилпирролидона ниже 6 мас.% не обеспечивает необходимой растворимости трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия в гидрофильной среде – в среде организма. При концентрации поливинилпирролидона выше 12 мас.% снижается его эмульгирование в гидрофобной, липофильной основе. Масло какао или твердый жир (массупол) в качестве основы до 100 мас.%. Существенные отличительные признаки независимого пункта формулы заявленного изобретения не следуют для специалиста явным образом из уровня техники, что подтверждает соответствие изобретения условию патентоспособности – “изобретательский уровень”. Суппозитории противовоспалительного, антисептического и регенерационного действия могут быть получены с реализацией указанного назначения следующим образом. Способ получения суппозиториев противовоспалительного, антисептического и регенерационного действия может быть осуществлен с реализацией указанного назначения следующим образом. В качестве активного начала получаемых суппозиториев использован трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия, который обусловил их качественный и количественный состав. Кристаллы трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия механически смешивают с порошком белого цвета поливинилпирролидона низкомолекулярного медицинского (фармакопейная статья 42-1194-98), используемого в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала. Полученную терапевтически активную смесь механически смешивают с расплавленной при температуре 40°С с основой, в качестве которой используют масло какао или твердый жир (массупол). На терапевтическую активность получаемых суппозиториев не влияет то, что будет взято в качестве ее основы масло какао или твердый жир (массупол). Процесс смешивания терапевтически активной смеси трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия с поливинилпирролидоном с основой ведут при температуре от 40°С, т.к. при более низкой температуре будет происходить затвердение основы, а при более высокой температуре будет происходить разрушение активного начала. Затем полученную смесь заливают в охлажденные до -20°С разъемные формы по 1,6 г в лунку для получения необходимой консистенции и заданной формы суппозиториев. Через 3-5 мин формы разбирают и извлекают готовые свечи, обладающие фармакологической активностью. Ректальные и вагинальные свечи могут быть изготовлены одинаковой формы и одного типоразмера, в том числе одинакового веса. Способ получения суппозиториев противовоспалительного, антисептического и регенерационного действия является безопасным для физических лиц, участвующих в технологическом процесс. Приведенные примеры получения суппозиториев противовоспалительного, антисептического и регенерационного и действия основаны на необходимых и достаточных качественных и количественных существенных признаках заявляемых суппозиториев противовоспалительного, антисептического и регенерационного действия, которые легли в основу разработанных технологических регламентов ее производства и проходят стадию утверждения. ПРИМЕР 1. Мелкоизмельченные кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 0,5 г механически смешивают с 2,0 г поливинилпирролидона низкомолекулярного медицинского (Фармакопейная статья 42-1194-98), Полученную смесь смешивают с 20 г растопленного при +40°С масла какао (ГФ Х С.Р. 474) и разливают в охлажденную до -20°С разъемную форму по 1,6 г в лунку. Через 3-5 мин форму разбирают и извлекают готовые свечи, обладающие фармакологической активностью. ПРИМЕР 2. Мелкоизмельченные кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 0,6 г механически смешивают с 2,0 г поливинилпирролидона низкомолекулярного медицинского (Фармакопейная статья 42-1194-98). Полученную смесь смешивают с 20 г растопленного при +40°С массупола (НД 42-4223-95) и разливают в охлажденную до -20°С разъемную форму по 1,6 г в лунку. Через 3-5 мин форму разбирают и извлекают разъемную форму по 1,6 г в лунку. Через 3-5 мин форму разбирают и извлекают готовые свечи, обладающие фармакологической активностью. Описанные средства и методы, с помощью которых возможно осуществление композиции противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия, с реализацией указанного назначения, подтверждают соответствие заявленного изобретения условию патентоспособности – “промышленная применимость”.
Формула изобретения
1. Суппозитории противовоспалительного, антисептического и регенерационного действия, содержащие активное начало, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве его солюбилизатора и стабилизатора и основу, отличающиеся тем, что содержат в качестве активного начала 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид, а в качестве основы содержат гидрофобную, липофильную основу при следующем соотношении, мас.%: 1,3-Диэтилбензимидазолия триодид 1,5-3 Поливинилпирролидон 6-12 Гидрофобная, липофильная основа Остальное 2. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что содержат в качестве гидрофобной, липофильной основы масло какао. 3. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что содержат в качестве гидрофобной, липофильной основы твердый жир. 4. Суппозитории по п.3, отличающиеся тем, что содержат в качестве твердого жира массупол.
QB4A Регистрация лицензионного договора на использование изобретения
Лицензиар(ы): Аверин Константин Михайлович, Солодунов Юрий Юрьевич, Фролов Алексей Валентинович, Страдомский Борис Витальевич
Лицензиат(ы): ООО “Фармпрепарат”
Договор № РД0001168 зарегистрирован 26.07.2005
Извещение опубликовано: 20.09.2005 БИ: 26/2005
* ИЛ – исключительная лицензия НИЛ – неисключительная лицензия
PC4A – Регистрация договора об уступке патента Российской Федерации на изобретение
(73) Патентообладатель(и):
(73) Патентообладатель:
(73) Патентообладатель:
(73) Патентообладатель:
Дата и номер государственной регистрации перехода исключительного права: 05.07.2007 № РД0023803
Извещение опубликовано: 20.08.2007 БИ: 23/2007
QZ4A – Регистрация изменений (дополнений) лицензионного договора на использование изобретения
Лицензиар(ы): Солодунов Юрий Юрьевич, Аверин Константин Михайлович, Страдомский Борис Витальевич
Лицензиат(ы): Общество с ограниченной ответственностью “Фармпрепарат”
Характер внесенных изменений (дополнений):
Дата и номер государственной регистрации договора, в который внесены изменения:
Извещение опубликовано: 20.10.2007 БИ: 29/2007
* ИЛ – исключительная лицензия НИЛ – неисключительная лицензия
MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 12.05.2008
Извещение опубликовано: 20.06.2010 БИ: 17/2010
|
||||||||||||||||||||||||||
