Патент на изобретение №2245137

(54) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРОЦЕССОВ ВИРУСНОЙ ЭТИОЛОГИИ В ГЛАЗНОМ ЯБЛОКЕ

(57) Реферат:

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов в заднем отрезке глаза включает противовирусный препарат, растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов в мас.%: противовирусный препарат 0.001-5, растительные и/или животные фосфолипиды 0.001-2, хлорид натрия 0.8-0.9, фосфат натрия однозамещенный 0.001-0.2, фосфат натрия двузамещенный 0.001-0.2, вода очищенная остальное. Композиция обеспечивает эффективное и пролонгированное действие на очаг воспаления.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и представляет собой препарат для лечения воспалительных процессов вирусной этиологии в глазном яблоке.

Известен препарат “Ремантадин”, являющийся производным адамантана и угнетающий процесс высвобождения вирусного генома (Харкевич Д.А. “Фармакология” М. Медицина, 1999, с.548).

Однако данный препарат обладает рядом существенных недостатков. Препарат, растворенный в 0.9%-ном растворе хлорида натрия, быстро вымывается из полости заднего отрезка глаза, а также не обладает достаточной буферной емкостью, что приводит к снижению терапевтического действия собственно препарата и возможного возникновения локального отека клеток сетчатки из-за отсутствия сбалансированности раствора.

Техническим результатом настоящего изобретения является продолжительное противовоспалительное действие за счет поддержания средней терапевтической концентрации препарата в глазном яблоке из-за наличия в составе препарата фосфолипидов.

Технический результат достигается тем, что фармацевтическая композиция (ФК) для лечения вопалительных заболеваний вирусной этиологии глазного яблока включает противовирусный препарат, растительные и/или животных фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов в мас. %:

противовирусный препарат 0.001-5

растительные и/или животные фосфолипиды 0.001-2

хлорид натрия 0.8-0.9

фосфат натрия однозамещенный 0.001-0.2

фосфат натрия двузамещенный 0.001-0.2

вода очищенная остальное

ФК может содержать:

противовирусный препарат 0.001-5

растительные фосфолиды 0.001-2

хлорид натрия 0.8-0.9

фосфат натрия однозамещенный 0.001-0.2

фосфат натрия двузамещенный 0.001-0.2

вода очищенная остальное

ФК может содержать

противовирусный препарат 0.001-5

животные и растительные фосфолиды 0.001-2

хлорид натрия 0.8-0.9

фосфат натрия однозамещенный 0.001-0.2

фосфат натрия двузамещенный 0.001-0.2

вода очищенная остальное

ФК может содержать

противовирусный препарат; 0.001-5

животные фосфолиды 0.001-2

хлорид натрия 0.8-0.9

фосфат натрия однозамещенный 0.001-0.2

фосфат натрия двузамещенный 0.001-0.2

вода очищенная остальное

ФК может содержать различные противовирусные препараты в зависимости от семейства вирусов, вызвавших воспалительный процесс в глазном яблоке, например:

1. Ацикловир – аналог пуриновых нуклеозидов, оказывающий ингибирующее влияние на ДНК-полимеразу вируса, что угнетает репликацию герпетической ДНК.

2. Ганцикловир – синтетический аналог 2-дезоксигуанозинового нуклеозида, угнетающий синтез цитомегаловирусной ДНК.

3. Оксолин – тетраоксотетрагидронафталина дигидрат, препарат, обладающий вируцидной активностью против аденовируса.

4. Интерфероны – низкомолекулярные гликопротеины, вырабатываемые клетками организма при воздействии на них вирусов и повышающие устойчивость клеток к поражению их вирусом. Характеризуются широким противовирусным спектром.

Фосфолипиды обладают мембраностабилизирующим, пролонгирующим действием и являются ингибиторами отека клеток сетчатки. Их концентрация не может быть менее 0.001% из-за резкого снижения противоотечного и пролонгирующего эффекта и не может быть более 2% из-за того, что при такой концентрации можно вызвать нежелательную макрофагальную реакцию.

Концентрация хлорида натрия, фосфат натрия однозамещенного и фосфат натрия двузамещенного соответствуют раствору нормальной для организма осмолярности 300-310 мОсм, концентрация фосфатов не может быть менее 0.001% из-за гипоосмолярного эффекта и не может быть более 0.2% из-за гиперосмолярного эффекта.

Таким образом, предложенная фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке является препаратом, обладающим эффективным продолжительным противовоспалительным действием.

Фармацевтическую композицию получают следующим образом: исходные вещества смешивают в асептических условиях, фильтруют через 0.22 мкм фильтр, упаковывают и стерилизуют автоклавированием.

Заявленная фармацевтичекая композиция используется при воспалительных процессах вирусной этиологии в глазном яблоке и вводится в переднюю камеру путем парацентеза, а в полость стекловидного тела путем инъекции через pars plana после проведенной ранее субтотальной витрэктомии.

Примеры

ПРИМЕР 1: Пациентка В. 34 года с диагнозом, правый глаз – герпетический кератоконъюнктивит, герпетический иридоциклит. При поступлении предъявляла жалобы на выраженную боль в ОД, покраснение глаза. Об-но: ОД – смешанная инъекция, роговица отечная, на эндотелии-преципитаты, феномен Тиндаля 3-4 ст., цвет радужки изменен, полость СТ и сетчатки при прямой офтальмоскопии – интактна. Пациентке проводилась стандартная местная противовирусная терапия в лечении герпетического кератоконъюнктивита в виде инстилляций капель в конъюнктивальный мешок, а также в переднюю камеру путем парацентеза была введена предложенная фармацевтическая композиция, следующего состава, мас.%:

ацикловир 0.3

фосфотидилхолин 0.9

хлорид натрия 0.9

фосфат натрия однозамещенный 0.2

фосфат натрия двузамещенный 0.2

вода очищенная остальное

Через 7 дней после введения данной композиции явления воспаления в передней камере отсутствовали.

ПРИМЕР 2: Пациент 3. 27 лет с диагнозом правый глаз: цитомегаловирусный ретинит. При поступлении больной жалоб не предъявлял, из анамнеза: системная цитомегаловирусная инфекция 6 месяцев назад, при биомикроскопии изменений в переднем отрезке выявлено не было, при прямой офтальмоскопии на ОД – на крайней периферии – сливающиеся белые очаги с кровоизлияниями. Пациенту произведена передняя витрэктомия и однократно введена заявленная фармацевтическая композиция в полость стекловидного тела путем инъекции через pars plana следующего состава, мас.%:

ганцикловир 3.1

фосфотидилхолин и яичный фосфолипид (50/50) 1.8

хлорид натрия 0.9

фосфат натрия однозамещенный 0.2

фосфат натрия двузамещенный 0.2

вода очищенная остальное

На 7-ый день после введения предложенной фармацевтической композиции при биомикроскопии и непрямой офтальмоскопии отмечалось значительное уменьшение в размерах очагов воспаления. На 14 сутки на месте очагов – участки депигментации и гиперпигментации сетчатки.

ПРИМЕР 3: Больная К. 51 год с диагнозом левый глаз: аденовирусный кератоконъюнктивит, аденовирусный иридоциклит. При поступлении предъявляла жалобы на выраженную боль в OS, покраснение глаза. Объективно: OS – смешанная инъекция, роговица отечная, на эндотелии-преципитаты, феномен Тиндаля 3-4 ст., цвет радужки изменен, полость СТ и сетчатки при прямой офтальмоскопии – интактна. Пациентке проводилась местная противовирусная терапия в виде инстилляций капель в конъюнктивальный мешок, а также в переднюю камеру путем парацентеза была введена предложенная фармацевтическая композиция следующего состава, в мас.%:

оксолин 0.3

фосфотидилхолин 0.9

хлорид натрия 0.9

фосфат натрия однозамещенный 0.2

фосфат натрия двузамещенный 0.2

вода очищенная остальное

Через 4 дня после введения данной комбинации явления воспаления в передней камере отсутствовали.

Формула изобретения

Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов вирусной этиологии в глазном яблоке, содержащая противовирусный препарат, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов в мас.%:

Противовирусный препарат 0.001-5

Растительные и/или животные

фосфолипиды 0.001-2

Хлорид натрия 0.8-0.9

Фосфат натрия однозамещенный 0.001-0.2

Фосфат натрия двузамещенный 0.001-0.2

Вода очищенная Остальное

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 19.06.2005

Извещение опубликовано: 27.12.2006 БИ: 36/2006