Патент на изобретение №2242977

(54) АНТИВИРУСНАЯ И БАКТЕРИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ

(57) Реферат:

Изобретение относится к области медицины и биологии. Антивирусная и бактерицидная композиция содержит тетрайод-гексаметилентетрамин общей формулы (СН₂)₆N₄I₄, (25-35 мас.%) и поливиниловый спирт и/или поливинилпирролидон (65-75 мас.%). Композиция обеспечивает хорошую растворимость в воде, малую токсичность и повышенную бактерицидную активность. 3 табл.

Изобретение относится к области медицины и биологии, а именно к веществам, обладающим антивирусной и бактерицидной активностью, и может быть использовано в медицине, ветеринарии, фармацевтической промышленности.

Известен препарат, обладающий бактерицидной активностью, при получении которого смешивают гидроксиапатит с нитратом серебра или сульфатом цинка при массовом соотношении 1:0,2-0,3, причем перед смешиванием ингредиентов к воде добавляют динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты в количестве 0,03-0,05 мас.ч. (3-5 мас.%) и препарат энтеродез в количестве 0,08-0,10 мас.ч. (8-10 мас.%) на 1 мас.ч. (100 мас.%) гидроксиапатита (патент RU №2026073, А 61 К 33/38, 33/34, опубл. 1995). Известен также препарат на основе гексаметилентетрамина (уротропин), обладающий бактерицидной и противовоспалительной активностью (М.Д. Машковский. Лекарственные средства / Справочник. Москва, 1973, с.270).

Недостатком известных композиций является недостаточная противовирусная активность, что ограничивает сферу их применения.

Наиболее близким аналогом заявляемого технического решения по совокупности существенных признаков и по назначению является антибактериальная и противовирусная композиция, содержащая тетрайод-гексаметилентетрамин общей формулы (CH₂)₆N₄I₄ и нитрат гексаэтилентетрамин серебра в количестве 10-50 мас.% (патент RU №2181050, 7 А 61 К 33/18, 33/38, опубл. 10.04.2002. Выбрано за прототип).

Недостатком композиции-прототипа является его крайне низкая растворимость в воде, что делает невозможным получение стабильной лекарственной формы в виде раствора.

Технической задачей, на решение которой направлено изобретение, является получение композиции, проявляющей более высокую антивирусную активность и обладающей хорошей растворимостью.

Поставленная задача решается путем использования, наряду с тетрайод-гексаметилентетрамином, таких компонентов, как поливиниловый спирт и/или поливинилпирролидон в количестве 65-75 мас.%. Сочетание компонентов обеспечивает хорошую растворимость композиции в воде при сохранении бактерицидной и повышении антивирусной активности препарата.

Сходным с прототипом существенным признаком является использование тетрайод-гексаметилентетрамина. Отличительными признаками технического решения является наличие не использовавшихся ранее упомянутых поливинилового спирта и/или поливинилпирролидона и их количественное содержание. Проведенный заявителями анализ уровня техники показал, что аналоги того же назначения, характеризующиеся совокупностью существенных признаков, тождественных всем заявленным, в доступных сведениях отсутствуют, что удовлетворяет критерию “новизна”. Неочевидность полученного эффекта хорошей растворимости тетрайод-гексаметилентетрамина от заявленного сочетания признаков говорит о соответствии критерию “изобретательский уровень”.

Промышленная применимость изобретения следует из получения лабораторных образцов композиции, наличия требуемой активности и возможности использования композиции на практике.

Проведенные авторами исследования показали, что заявленная композиция может использоваться в различных лекарственных формах: мазях, бальзамах, растворах. Кроме того, используемая в композиции-прототипе соль серебра, как известно, обладает высокой мутагенной активностью, в то время как предложенные компоненты (поливиниловый спирт, поливинилпирролидон или их смесь в любом соотношении) менее токсичны, чем нитрат гексаэтилентетрамин, что расширяет возможную область медицинских показаний.

Примеры, характеризующие свойства заявленной композиции, приведены в табл.1-3.

Растворимость композиции в дистиллированной воде.

2. Антивирусная активность заявленной композиции и исходного тетрайод-гексаметилентетрамина проверена на примере вируса осповакцины (по Мальцевой Н.Н. “Сравнительное изучение свойств различных штаммов вируса осповакцины”. М.: Медицина, 1965).

3. Антибактериальная активность композиции определена методом серийных разведений в бактериальных культурах при различных концентрациях. В табл.3 представлены результаты после 24 часов инкубации.

Из приведенных данных видно, что растворимость исходного препарата тетрайод-гексаметилентетрамина в заявленной композиции увеличивается более чем в 20 раз. Заявленная композиция проявляет ярко выраженный ингибирующий эффект (до 100%) на вирус осповакцины, полностью подавляя его рост и активность, по антивирусному эффекту превосходит исходную композицию в 2-3 раза, обладает высокой антибактериальной активностью, подавляя рост бактерий во всем спектре исследованных концентраций.

Исследование острой токсичности композиции проведено на 25 мышах линии BALB/c при внутрибрюшном введении водного раствора препарата в широком спектре доз (от 10 до 100 мг/кг веса). Наблюдения велись в течение 30 суток. При этом не обнаружено побочного токсического действия и гибели подопытных животных.

Заявленная композиция допускает длительное хранение и не теряет активности при обычных лабораторных условиях.

Формула изобретения

Антивирусная и бактерицидная композиция, содержащая тетрайод-гексаметилентетрамин общей формулы (СН₂)₆N₄J₄, отличающаяся тем, что она содержит поливиниловый спирт и/или поливинилпирролидон при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Поливиниловый спирт и/или

поливинилпирролидон 65-75

Тетрайод-гексаметилентетрамин Остальное