Патент на изобретение №2242192
|
||||||||||||||||||||||||||
(54) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРОЦЕССОВ В ЗАДНЕМ ОТРЕЗКЕ ГЛАЗА “ДЕЛИПОС”
(57) Реферат:
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке. Предложенная фармацевтическая композиция содержит в своем составе кортикостероидный препарат, растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%: Кортикостероидный препарат 0,001-5 Растительные и/или животные фосфолипиды 0,001-2 Хлорид натрия 0,8-0,9 Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2 Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2 Вода очищенная Остальное Использование данной фармацевтической композиции позволяет оказать эффективное и пролонгированное действие на очаг воспаления в глазном яблоке.
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и представляет собой препарат для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке. Известен препарат, являющийся препаратом гормонов коры надпочечников и применяемый в качестве противовоспалительного средства, оказывающего ингибирующее действие на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза простогландинов. Под влиянием глюкокортикоидов суживаются мелкие сосуды и уменьшается экссудация жидкости, уменьшается накопление в зоне воспаления лейкоцитов, снижается активность макрофагов и фибробластов, а также уменьшается продукция простаноидов, лейкотриенов и фактора, активирующего тромбоциты (Харкевич Д.А. Фармакология. М.: Медицина, 1999, с.405). Однако данный препарат обладает рядом существенных недостатков. Препарат, растворенный в 0,9%-ном растворе хлорида натрия, быстро вымывается из полости заднего отрезка глаза, а также не обладает достаточной буферной емкостью, что приводит к снижению терапевтического действия собственно препарата и возможного возникновения локального отека клеток сетчатки из-за отсутствия сбалансированности раствора. Техническим результатом настоящего изобретения является продолжительное противовоспалительное действие за счет поддержания средней терапевтической концентрации препарата в глазном яблоке из-за наличия в составе препарата фосфолипидов. Технический результат достигается тем, что фармацевтическая композиция (ФК) для лечения воспалительных заболеваний в глазном яблоке включает кортикостероидный препарат, растительные и/или животных фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%: Кортикостероидный препарат 0,001-5 Растительные и/или животные фосфолипиды 0,001-2 Хлорид натрия 0,8-0,9 Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2 Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2 Вода очищенная Остальное ФК может содержать: Кортикостероидный препарат 0,001-5 Растительные фосфолиды 0,001-2 Хлорид натрия 0,8-0,9 Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2 Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2 Вода очищенная Остальное ФК может содержать: Кортикостероидный препарат 0,001-5 Животные и растительные фосфолиды 0,001-2 Хлорид натрия 0,8-0,9 Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2 Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2 Вода очищенная Остальное ФК может содержать: Кортикостероидный препарат 0,001-5 Животные фосфолиды 0,001-2 Хлорид натрия 0,8-0,9 Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2 Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2 Вода очищенная Остальное Фосфолипиды обладают мембраностабилизирующим, пролонгирующим действием и являются ингибиторами отека клеток сетчатки. Их концентрация не может быть менее 0,001% из-за резкого снижения противоотечного и пролонгирующего эффекта и не может быть более 2% из-за того, что при такой концентрации можно вызвать нежелательную макрофагальную реакцию. Концентрация хлорида натрия, фосфат натрия однозамещенного и фосфат натрия двузамещенного соответствуют раствору нормальной для организма осмолярности 300-310 мОсм, концентрация фосфатов не может быть менее 0,001% из-за гипоосмолярного эффекта и не может быть более 0,2% из-за гиперосмолярного эффекта. Таким образом, предложенная фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке “Делипос” является препаратом, обладающим эффективным продолжительным противовоспалительным действием. Фармацевтическую композицию “Делипос” получают следующим образом: исходные вещества смешивают в асептических условиях, фильтруют через 0,22 мкм фильтр, упаковывают и стерилизуют автоклавированием. Заявленная фармацевтичекая композиция “Делипос” используется при острых или хронических воспалительных процессах заднего отрезка глаза и вводится в переднюю камеру путем парацентеза, а в полость стекловидного тела путем инъекции через pars plana после проведенной ранее субтотальной витрэктомии. ПРИМЕР 1: Пациентка В., 73 года, с диагнозом: правый глаз – хронический увеит, стадия стойкой ремиссии, зрелая осложненная катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружены нити экссудата в полости стекловидного тела. Пациентке произведена субтотальная витрэктомия и однократно введена заявленная фармацевтическая композиция “Делипос” в количестве 5 мл в полость стекловидного тела путем инъекции через pars plana следующего состава, мас.%: Дексаметазон 0,1 Фосфотидилхолин 0,08 Хлорид натрия 0,9 Фосфат натрия однозамещенный 0,08 Фосфат натрия двузамещенный 0,08 Вода очищенная Остальное Через 3 дня после введения данной композиции явления воспаления в полости стекловидного тела – отсутствовали. ПРИМЕР 2: Пациент З., 29 лет, с диагнозом: правый глаз – посттравматический панувеит. При поступлении больной отмечал выраженную боль в правом глазу, при биомикроскопии было выявлено: смешенная инъекция, изменение цвета радужки, отек роговицы, феномен Тиндаля 3-4 ст., при непрямой офтальмоскопии на ОД-нити экссудата в полости СТ. Пациенту произведена субтотальная витрэктомия и однократно введена заявленная фармацевтическая композиция “Делипос” в переднюю камеру в количестве 2 мл путем парацентеза, а в полость стекловидного тела в количестве 5 мл путем инъекций через pars plana следующего состава, мас.%: Дексаметазон 4,7 Фосфотидилхолин и яичный фосфолипид (50/50) 1,9 Хлорид натрия 0,9 Фосфат натрия однозамещенный 0,2 Фосфат натрия двузамещенный 0,2 Вода очищенная Остальное На 4-й день после введения предложенной фармацевтической композиции при биомикроскопии и непрямой офтальмоскопии отмечалась положительная динамика в лечении панувеита: уменьшение отека роговицы, явления воспаления в передней камере и полости стекловидного тела отсутствовали. На 7 день отсутствие отека роговицы, феномена Тиндаля. Жидкость в полости стекловидного тела оставалась прозрачной. ПРИМЕР 3: Больная К., 65 лет, с диагнозом: левый глаз – хронический увеит, стадия стойкой ремиссии, зрелая осложненная катаракта. После операции экстракапсулярной экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ обнаружены нити экссудата в полости стекловидного тела. Пациентке произведена субтотальная витрэктомия и однократно введена заявленная фармацевтическая композиция “Делипос” в полость стекловидного тела в количестве 5 мл путем инъекции через pars plana следующего состава, мас.%: Дексаметазон 0,1 Яичный фосфолипид 0,08 Хлорид натрия 0,9 Фосфат натрия однозамещенный 0,08 Фосфат натрия двузамещенный 0,08 Вода очищенная Остальное Через 4 дня после введения данной комбинации явления воспаления в полости стекловидного тела отсутствовали.
Формула изобретения
Фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке, содержащая кортикостероидный препарат, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%: Кортикостероидный препарат 0,001-5 Растительные и/или животные фосфолипиды 0,001-2 Хлорид натрия 0,8-0,9 Фосфат натрия однозамещенный 0,001-0,2 Фосфат натрия двузамещенный 0,001-0,2 Вода очищенная Остальное
MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе
Дата прекращения действия патента: 19.06.2005
Извещение опубликовано: 27.12.2006 БИ: 36/2006
|
||||||||||||||||||||||||||
