Патент на изобретение №2241485

(54) АНТИПОХМЕЛЬНЫЕ ТАБЛЕТКИ “ПОХМЕТОН-НОРМА+”

(57) Реферат:

Изобретение относится к области создания биологически активной добавки и может быть использовано в качестве общеукрепляющего антигипоксического средства, способствующего снижению токсического воздействия алкоголя. Биологически активная добавка содержит янтарную кислоту, пиколинат хрома, аскорбиновую кислоту, витамин В6, ментол и глюкозу, а в качестве вспомогательных веществ содержит крахмал, стеарат кальция или магния, взятые в определенном соотношении компонентов. Полученные экспериментальные результаты свидетельствуют о высокой детоксицирующей функции печени и отсутствии побочных явлений. 4 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к парафармацевтической промышленности, производящей биологически активные добавки лечебного и профилактического назначения, и может быть использовано в качестве общеукрепляющего антигипоксического средства, способствующего снижению токсического воздействия алкоголя, выполненного в виде таблеток.

В патенте RU 2201247 раскрывается биологически активная добавка для снижения алкогольной зависимости с гепатопротекторными свойствами. Данная добавка содержит компоненты растительного происхождения, представляющие собой порошок корня Куджу, экстракт Куджу, корень одуванчика, корень желтокорня канадского, листья алоэ, Готу Кола, силимарин, корень горечавки, а также пантотеновую кислоту или пантотенат кальция, альфа-липоевую кислоту, N-ацетилцистеин и L-глутатион. Добавка улучшает метаболические процессы в организме, позволяет снизить синтез этанолсвязующего ацетальдегида, способствует уменьшению токсического влияния алкоголя и предупреждению развития соматических заболеваний, обусловленных алкогольной интоксикацией.

Наиболее близким техническим решением к предложенному являются антипохмельные таблетки в соответствии с патентом RU 2195305.

Таблетки, являющиеся биологически активной добавкой к пище, содержат в своем составе полынь горькую и тимьян ползучий, барбарис, настойку мяты перечной, имбирь, гвоздику, лимонную и янтарную кислоты, а также вспомогательные вещества. Применение БАДа приводит к снижению токсического действия алкоголя.

К недостаткам данных технических решений можно отнести то, что оба средства в большей степени предназначены для лечения алкогольной зависимости и, в частности, рецидивов возникновения тяги к спиртному в период ремиссии, чем для купирования алкогольного абстинентного синдрома у больных, страдающих хроническим алкоголизмом, или последствий злоупотребления алкоголем в виде нарушений кислотно-щелочного состояния и электролитного баланса в организме людей, не страдающих алкоголизмом.

Следует отметить, что входящие в состав антипохмельных таблеток, защищенных патентом №2195305, полынь и чабрец, взаимодействуя с недоокисленным этанолом и продуктами его метаболизма, могут вызывать реакцию по типу антабуса, на чем и основывается применение этих лекарственных растений при алкогольной зависимости, что, однако, совершенно неуместно при купировании алкогольного абстинентного синдрома.

Также следует отметить, что входящие в состав RU 2201247 экстракт Куджу, корень Куджу, Готу Кола, корень горечавки и корень желтокорня канадского не представлены в Государственной Фармакопеи РФ и мало изучены с точки зрения их фармакокинетических и фармакодинамических свойств. К тому же они либо не произрастают на территории РФ, либо их сырьевая база значительно ограничена.

Задачей изобретения является устранение всех вышеперечисленных недостатков.

Поставленная задача решается тем, что биологически активная добавка в виде таблеток содержит янтарную кислоту и пиколинат хрома, в значительной степени определяющих антипохмельное действие БАДа за счет увеличения скорости протекания метаболических процессов, аскорбиновую кислоту, витамин В6, ментол и глюкозу, а также вспомогательные вещества: крахмал, лактозу и стеарат кальция или магния при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Аскорбиновая кислота 12,5±5,0

Витамин B6 1,0±0,5

Крахмал 0,75±0,25

Стеарат кальция или магния 0,5±0,07

Ментол 12,5±5,0

Пиколинат хрома 0,025±0,005

Лактоза 9,725±3,0

Глюкоза 13,0±5,0

Янтарная кислота Остальное

Изобретение осуществлялось следующим образом.

В таблице 1 приведены рецептуры таблеток.

Процесс получения таблеток включает следующие стадии:

– подготовку компонентов, входящих в состав таблеток;

– получение гранулята;

– таблетирование;

– упаковку готового продукта.

Поступившие компоненты, входящие в состав БАД, наполнители и вспомогательные вещества взвешивают, измельчают и просеивают. Ментол, представляющий собой крупные игольчатые кристаллы или их куски, измельчают с небольшим количеством лактозы.

Измельченные компоненты помещают в смеситель и тщательно перемешивают в течение 10 минут. Затем 40,0 г лактозы увлажняют очищенной водой и гранулируют на сите с диаметром 3,0 мм, затеем сушат в сушильном шкафу до влажности приблизительно 20%. К влажным гранулам лактозы постепенно добавляют всю смесь активных веществ до образования влажной массы, которую сушат на воздухе. Сухую массу гранулируют на сите с диаметром отверстий 2,0 мм.

Сухие гранулы опудривают смесью крахмала, аэросила и стеарата магния или стеарата кальция в соотношении 1:1:0,5 в количестве 20,0 г (общая масса).

Готовую таблеточную массу направляют на стадии таблетирования.

Исследования переносимости и эффективности БАДа Норма+ проводились на пациентах, находившихся на реабилитационном режиме лечения (вне стационара), дневном стационаре, а также добровольцах, принимавших БАД амбулаторно. Всего было обследовано 82 пациента в основной группе (78 мужчин и 4 женщины в возрасте от 31 до 58 лет) и 54 пациента в группе сравнения (51 мужчина и 3 женщины в возрасте от 28 до 56 лет), злоупотреблявших алкоголем (бытовое пьянство и хронический алкоголизм 1 ст.).

Исследования проводились в виде монотерапии БАДа Норма+, по 2 таблетки 2 раза в день, длительность применения составляла 1 месяц (основная группа). Субъективная оценка эффективности БАДа Норма+ проводилась с использованием анкетноопросного метода ПАС, применяемого для скрининга хронической алкогольной интоксикации у больных соматического профиля (Экспресс-диагностика хронической алкогольной интоксикации у больных соматического профиля. Методические рекомендации МЗ РФ №99/174. М. – 2001), методом активной ортостатической пробы, а также изучались биохимические показатели крови, характеризующие дезинтоксикационную функцию печени. Группа сравнения не получала БАД Норма+ и иные БАДы или лекарственные средства.

У преобладающего числа пациентов основной группы – 72 (88%), наблюдавшихся амбулаторно, на следующий день после алкогольного эксцесса отмечались чувство бодрости, сохраненная работоспособность, хорошее настроение и чувство психологического комфорта. Пациенты дневного стационара к исходу второй декады применения БАДа Норма+ субъективно отмечали нормализацию практически во всех сферах жизнедеятельности, улучшался сон, активизировался мышечный тонус, отмечался хороший аппетит, ровное настроение.

Оценка (субъективная) тяжести постинтоксикационного состояния проводилась по завершении каждого обследования. Испытуемые заполняли анкету ПАС, в которой отмечали те или иные признаки постинтоксикационного состояния.

В таблице 2 отражена структура (частота встречаемости в %) проявлений постинтоксикационного состояния, развивающегося у обследуемых после алкогольного эксцесса.

Из таблицы 2 следует, что в основной группе, принимавшей БАД Норма+, отсутствуют такие проявления, как беспокойство и возбуждение, гиперемия лица, нервное напряжение, отсутствие аппетита, одышка, раздражительность и озлобленность, тошнота и рвота, которые были зафиксированы в группе сравнения. После употребления БАД Норма+ реже встречались такие проявления ПАС, как головная боль и сухость во рту. Прочие симптомы встречались примерно с одинаковой частотой.

В таблице 3 приведены данные исследования регуляторной функции вегетативной нервной системы по поддержанию артериального давления и ритма сердца при выполнении активной ортостатической пробы.

Как следует из таблицы 3, в группе сравнения отмечено увеличение АД диаст. и, особенно, АД сист. Частота сердечных сокращений при этом незначительно уменьшается. В целом изменения артериального давления в постинтоксикационный период отражают склонность к развитию гипертензивной реакции, которая способна привести к развитию сосудистой катастрофы. В основной группе развивались все описанные выше сердечно-сосудистые реакции. Однако выраженность их была ниже (на уровне выраженной тенденции). А в отдельные временные интервалы выраженность реакции со стороны АД сист. и АД диаст. была достоверно меньше. Особенно следует обратить внимание на менее выраженную гипертензивную реакцию в постинтоксикационный период.

Еще одно отличие в действии БАД Норма+ обусловлено принципиальной направленностью реакции на ортопробу со стороны частоты сердечных сокращений. Брадиаритмическая реакция (группа сравнения) сменялась тахиаритмической реакцией (основная группа). Такая реакция является элементом согласованного регуляторного акта, направленного на оптимизацию периферического кровотока. Оценивая реакции сердечно-сосудистой системы по их роли в поддержании гомеостаза и по вероятности развития нежелательных последствий, следует отметить, что тахиаритмическая реакция является более оптимальной и предпочтительной, нежели гипертензивная и в определенной степени может свидетельствовать об антигипоксическом действии БАД Норма+.

В таблице 4 приведены биохимические показатели функционального состояния печени у пациентов, принимавших БАД Норма+.

Анализ биохимических показателей, характеризующих функциональное состояние печени (таблица 4), свидетельствует, что в результате приема БАД Норма+ на фоне алкогольных эксцессов достоверно снижался уровень общего билирубина и гамма-глутамилтранспептидазы (на 33% и 17% соответственно), а также отмечена тенденция к снижению уровня активности трансаминаз и мочевой кислоты. В группе сравнения достоверных различий между показателями функционального состояния печени при первичном и повторном обследовании выявлено не было. Полученные результаты свидетельствуют о более высокой детоксицирующей функции печени в основной группе.

Пациенты высказывали намерение продолжить применение БАД Норма+. Анализ динамики биохимических показателей, характеризующих дезинтоксикационную функцию печени, выявил тенденцию к ее улучшению. Ухудшения состояния, побочных негативных явлений и явлений непереносимости БАД Норма+ отмечено не было ни у одно из наблюдаемых пациентов.

Таким образом, все приведенные данные свидетельствуют о том, что целесообразно и безопасно применять БАД Норма+ лицам, злоупотребляющим алкоголем, в качестве общеукрепляющего антигипоксического средства, способствующего снижению токсического воздействия алкоголя.

Формула изобретения

Биологически активная добавка для снижения токсического действия алкоголя в виде таблетки, содержащая янтарную кислоту и вспомогательные вещества, отличающаяся тем, что дополнительно содержит пиколинат хрома, аскорбиновую кислоту, витамин В6, ментол и глюкозу, а в качестве вспомогательных веществ содержит крахмал, стеарат кальция или магния и лактозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Аскорбиновая кислота 12,5±5,0

Витамин В6 1,0±0,5

Крахмал 0,75±0,25

Стеарат кальция или магния 0,5±0,07

Ментол 12,5±5,0

Пиколинат хрома 0,025±0,005

Лактоза 9,725±3,0

Глюкоза 13,0±5,0

Янтарная кислота Остальное

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 15.11.2005

Извещение опубликовано: 10.12.2006 БИ: 34/2006

NF4A Восстановление действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение

Дата, с которой действие патента восстановлено: 20.03.2007

Извещение опубликовано: 20.03.2007 БИ: 08/2007

MM4A – Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 15.11.2007

Извещение опубликовано: 20.06.2009 БИ: 17/2009