Патент на изобретение №2241442

(54) ВАГИНАЛЬНЫЕ СУППОЗИТОРИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИМПЕРАТИВНОГО НЕДЕРЖАНИЯ МОЧЕИСПУСКАНИЯ

(57) Реферат:

Изобретение относится к области фармацевтики и касается вагитальных суппозиториев для лечения императивного недержания мочеиспускания. Изобретение заключается в том, что предложенные вагитальные суппозитории содержат оксибутинин, эстриол, липофильная суппозиторная основа при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает получение средства, позволяющего снизить дозу оксибутинина и исключить побочные эффекты от его применения.

Изобретение относится к области медицины, в частности к гинекологии, и может найти применение для лечения императивного недержания мочи, обусловленного нервно-мышечной дисфункцией мочевого пузыря.

Известно применение оксибутинина /4-(диэтиламино)-2 бутиниловый эфир-циклогексил-альфа-гидроксибензолуксусной кислоты/, обладающего спазмолитической и миотропной активностью при нейрогенном мочевом пузыре, идиопатической нестабильностью мочевого пузыря, гиперрефлексии и дисфункции детрузора и используемого в виде пероральных таблеток (Регистр лекарственных средств России “Энциклопедия лекарств“ выпуск 9, 2002, с.630).

Недостатками этого известного средства является его сравнительно невысокая активность при императивном недержании мочеиспускания (гиперактивный мочевой пузырь) и побочные эффекты, такие как сухость во рту, тошнота, рвота, снижение моторики желудка и кишечника и аллергические реакции.

Задача изобретения – лекарственное средство для лечения императивного недержания мочеиспускания у женщин более активное и не вызывающее сухости во рту, тошноту, рвоту, снижение моторики желудка и кишечника.

Указанная задача решается вагинальными суппозиториями состава, вес.ч.:

Оксибутинин 0,0025-0,005

Эстриол 0,0005-0,001

Липофильная суппозиторная

основа До 3,00

Свечи готовились в соответствии с ГФ XI изд., т.2. с.151-154 “Суппозитории” методом внесения лекарственных субстанций в суппозиторную основу (суппорин, масло какао и др.).

Примеры получения суппозиториев.

Пример 1.

К 2997 г расплавленного масла какао добавляют 2,5 г оксибутинина и 0,5 г эстриола и перемешивают якорной мешалкой до однородной массы, после чего горячую суппозиторную массу выливают в специальные гнезда и охлаждают. Получают 100 суппозиториев массой 3 г.

Пример 2.

К 2995 г расплавленного суппорина М добавляют 5 г оксибутинина и 5 г эстриола и получают суппозитории аналогично описанному в примере 1.

Клинический пример.

Критериями установления диагноза и последующей оценки эффективности лечения были данные объективного обследования, а также субъективные ощущения больных.

Пример 3.

Пациентка Л., 64 года обратилась в “Центр здоровья женщины после 40” с жалобами на сухость влагалища в течение 4 лет, недержание мочи в течение 3 лет. Менопауза 13 лет. Пациентка не обследовалась и не лечилась до обращения в Центр.

При обследовании выявлены нестабильность детрузора, гиперрефлексия, гипотония.

При УЗИ малого таза образований не выявлено.

По данным МРТ позвоночника выявлены признаки межпозвоночного остеохондроза и деформирующего спондилеза, на уровне L₁-L₃ склероз замыкательных костных пластин.

Заключение невропатолога: артериальная гипертензия.

Назначен Дриптан по 1 т. 2 раза в день.

Через месяц после лечения предъявила жалобы на сильную сухость слизистой рта после приема таблеток Дриптана.

Было рекомендовано использовать влагалищные суппозитории (примера 1) по 1 суппозитории в день.

На приеме через неделю жалоб не предъявляет, отмечается общее улучшение состояния.

По данным УЗИ (через 6 месяцев лечения) – нестабильности детрузора не обнаружено.

Комбинация оксибутинина и эстриола ведет к потенцированию действия на M₂-М₃ холинорецепторы мочевого пузыря, к снижению гипоксии за счет кровоснабжения детрузора, улучшает пролиферацию уротелия наряду с вагинальным эпителием, что, в свою очередь, способствует оптимальному всасыванию оксибутинина.

Предлагаемое средство позволяет снизить дозы оксибутинина и исключить побочные эффекты.

При лечении 12 больных удалось снизить дозу оксибутинина в 2 раза и не было отмечено побочных эффектов от его использования.

Формула изобретения

Средство для лечения императивного недержания мочеиспускания на основе оксибутинина, отличающееся тем, что оно выполнено в виде вагинальных суппозиториев, дополнительно содержит экстриол и липофильную суппозитарную основу при следующем соотношении компонентов, вес.ч.:

оксибутинин 0,0025-0,005

эстриол 0,0005-0,001

липофильная суппозиторная основа До 3,0

MM4A Досрочное прекращение действия патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 18.09.2005

Извещение опубликовано: 10.12.2006 БИ: 34/2006